Spis treści:
1. Trevicta - działanie
2. Trevicta - wskazania
3. Trevicta - przeciwwskazania
4. Trevicta - dawkowanie
5. Trevicta - interakcje z innymi lekami
6. Trevicta - ciąża
7. Trevicta - skutki uboczne
8. Trevicta - środki ostrożności
9. Trevicta - producent

Działanie

Trevicta - Lek przeciwpsychotyczny. Paliperydon jest selektywnym czynnikiem blokującym działanie monoamin, którego właściwości farmakologiczne różnią się od właściwości klasycznych neuroleptyków. Paliperydon silnie wiąże się z receptorami serotoninergicznymi 5-HT₂ i dopaminergicznymi D₂. Blokuje także receptory α₁-adrenergiczne i nieznacznie słabiej receptory H₁-histaminergiczne i α₂-adrenergiczne. Aktywność farmakologiczna enancjomerów (+)- i (-) -paliperydonu jest podobna pod względem jakościowym i ilościowym. Lek nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi. Chociaż paliperydon jest silnym antagonistą receptorów D₂, co, jak się uważa, łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, to rzadziej powoduje stany kataleptyczne i w mniejszym stopniu hamuje funkcje motoryczne niż klasyczne neuroleptyki. Dominujący ośrodkowy antagonizm serotoninowy może zmniejszać tendencję paliperydonu do powodowania pozapiramidowych działań niepożądanych. Z powodu bardzo małej rozpuszczalności w wodzie, palmitynian paliperydonu po wstrzyknięciu domięśniowym rozpuszcza się powoli, zanim zostanie zhydrolizowany do paliperydonu i wchłonięty do krążenia ustrojowego. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się w dniu 1. i trwa przez co najmniej 18 miesięcy. Po wstrzyknięciu domięśniowym pojedynczych dawek leku stężenia w osoczu stopniowo zwiększają się, by osiągnąć C_max w ciągu 30-33 dni. Po wstrzyknięciu domięśniowym dawek od 175-525 mg do mięśnia naramiennego stwierdzano C_max o ok. 11-12% większe w porównaniu do wstrzyknięcia do mięśnia pośladkowego. Profil uwalniania i schemat dawkowania leku umożliwia utrzymanie stężeń terapeutycznych. Wiązanie mieszaniny racemicznej paliperydonu przez białka osocza wynosi 74%. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 1 mg natychmiast uwalnianego paliperydonu 59% dawki było wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co oznacza, że paliperydon nie podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Ok. 80% podanej dawki wykryto w moczu, a 11% w kale. Mediana pozornego T_0,5 paliperydonu po podaniu leku w dawce z zakresu 175-525 mg wynosi 84-95 dni po iniekcjach do mięśnia naramiennego i 118-139 dni po iniekcjach do mięśnia pośladkowego.

Wskazania

Trevicta - Lek we wstrzyknięciach podawanych co 3 miesiące jest wskazany w leczeniu podtrzymującym schizofrenii u dorosłych pacjentów ustabilizowanych klinicznie na palmitynianie paliperydonu podawanym we wstrzyknięciach co 1 miesiąc.

Przeciwwskazania

Trevicta - Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Trevicta - Domięśniowo. U pacjentów ustabilizowanych klinicznie palmitynianem paliperydonu podawanym we wstrzyknięciach co 1 miesiąc (preferowany okres leczenia co najmniej 4 miesiące) i nie wymagających dostosowania dawki, można zmienić terapię na palmitynian paliperydonu podawany we wstrzyknięciach co 3 miesiące. Rozpoczynając leczenie lekiem Trevicta należy zastąpić nim następną zaplanowaną dawkę palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. (±7 dni). Dawka  palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. powinna być 3,5 razy większa od wcześniej stosowanej dawki palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc, np. gdy ostatnia dawka palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc wynosiła 50 mg, to dawka inicjująca leku Trevicta wynosi 175 mg. Brak równoważnej dawki preparatu dla dawki 25 mg palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. Po dawce inicjującej preparat należy podawać domięśniowo co 3 miesiące (± 2 tyg.). W razie potrzeby dostosowanie dawki można przeprowadzać co 3 miesiące w zakresie dawek 175-525 mg, opierając się na indywidualnej tolerancji pacjenta i (lub) skuteczności. Z powodu przedłużonego uwalniania leku reakcja pacjenta na zmienioną dawkę może uwidocznić się dopiero po kilku miesiącach. Jeśli objawy nadal występują, należy postępować zgodnie z praktyką kliniczną. Zamiana z innych leków przeciwpsychotycznych. Nie należy zamieniać leczenia bezpośrednio z innych leków przeciwpsychotycznych, ponieważ leczenie palmitynianem paliperydonu podawanym we wstrzyknięciach co 3 miesiące można rozpoczynać dopiero po ustabilizowaniu pacjenta palmitynianem paliperydonu podawanym we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. Zamiana z preparatu na inne leki przeciwpsychotyczne. W razie zakończenia podawania preparatu, należy wziąć pod uwagę jego przedłużone uwalnianie. Zamiana z preparatu na palmitynian paliperydonu podawany we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. W celu zamiany leku Trevicta na palmitynian paliperydonu podawany we wstrzyknięciach co 1 miesiąc, należy zastąpić nim następną zaplanowaną iniekcję leku Trevicta w dawce 3,5 razy mniejszej, np. gdy ostatnia dawka leku Trevicta wynosiła 175 mg, to zastosowana po 3 miesiącach dawka palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc będzie wynosiła 50 mg. Nie jest wymagany schemat dawkowania inicjującego, opisany w ChPL palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. Następnie należy kontynuować stosowanie palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc zgodnie z zaleceniami dotyczącymi jego dawkowania opisanymi w ChPL. Zamiana z preparatu na paliperydon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu przyjmowanych raz na dobę. W celu zamiany leku Trevicta na paliperydon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, należy rozpocząć codzienne przyjmowanie tabl. o przedł. uwalnianiu po 3 miesiącach od ostatniej iniekcji preparatu i kontynuować ich przyjmowanie zgodnie poniższą instrukcją, w której przedstawiono zalecane schematy zamiany dawek, by umożliwić pacjentom wcześniej ustabilizowanym na różnych dawkach leku Trevicta uzyskanie podobnych ekspozycji na paliperydon po zastosowaniu go w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta (tydzień 0.) wynosiła 175 mg, to dawka dobowa paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu od 12. tyg. po ostatniej dawce leku Trevicta wynosi 3 mg. Jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta (tydzień 0.) wynosiła 263 mg, to dawka dobowa paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu od 12. tyg. do 24 tyg. włącznie po ostatniej dawce leku Trevicta wynosi 3 mg; od 25. tyg. - 6 mg. Jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta (tydzień 0.) wynosiła 350 mg, to dawka dobowa paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu od 12. tyg. do 18. tyg. włącznie po ostatniej dawce leku Trevicta wynosi 3 mg; od 19. tyg. do 24. tyg. włącznie - 6 mg; od 25. tyg. - 9 mg. Jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta (tydzień 0.) wynosiła 525 mg, to dawka dobowa paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu od 12. tyg. do 18. tyg. włącznie po ostatniej dawce leku Trevicta wynosi 6 mg; od 19. tyg. do 24. tyg. włącznie - 9 mg; od 25. tyg. - 12 mg. Wszystkie dawki paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu przyjmowane raz na dobę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę różne czynniki, takie jak: przyczyny zamiany, odpowiedź na poprzednie leczenie paliperydonem, nasilenie objawów psychotycznych i (lub) skłonność do występowania działań niepożądanych. Pominięta dawka. Lek należy podawać we wstrzyknięciach co 3 miesiące. Aby uniknąć pominięcia dawki, pacjenci mogą otrzymywać wstrzyknięcie w okresie od 2 tygodni przed do 2 tygodni po upłynięciu 3-miesięcznego terminu. Jeśli pominięto zaplanowaną dawkę, a od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło >3 i pół miesiąca do 4 miesięcy, to lek podać tak szybko jak to możliwe, a następnie kontynuować schemat 3-miesięczny. Jeśli pominięto zaplanowaną dawkę, a od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło 4-9 miesięcy, to należy zastosować następujący schemat wznawiania leczenia: jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta wynosiła 175 mg, to należy wstrzyknąć kolejno, w odstępie 1-tygodniowym dwie dawki 1-miesięcznego palmitynianu paliperydonu (do mięśnia naramiennego): w dniu 1. - 50 mg, w dniu 8. - 50 mg, a następnie podać lek Trevicta (do mięśnia naramiennego lub pośladkowego) 1 miesiąc po dniu 8. w dawce 175 mg; jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta wynosiła 263 mg, to należy wstrzyknąć kolejno, w odstępie 1-tygodniowym dwie dawki 1-miesięcznego palmitynianu paliperydonu (do mięśnia naramiennego): w dniu 1. - 75 mg, w dniu 8. - 75 mg, a następnie podać lek Trevicta (do mięśnia naramiennego lub pośladkowego) 1 miesiąc po dniu 8. w dawce 263 mg; jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta wynosiła 350 mg, to należy wstrzyknąć kolejno, w odstępie 1-tygodniowym dwie dawki 1-miesięcznego palmitynianu paliperydonu (do mięśnia naramiennego): w dniu 1. - 100 mg, w dniu 8. - 100 mg, a następnie podać lek Trevicta (do mięśnia naramiennego lub pośladkowego) 1 miesiąc po dniu 8. w dawce 350 mg; jeżeli ostatnia dawka leku Trevicta wynosiła 525 mg, to należy wstrzyknąć kolejno, w odstępie 1-tygodniowym dwie dawki 1-miesięcznego palmitynianu paliperydonu (do mięśnia naramiennego): w dniu 1. - 100 mg, w dniu 8. - 100 mg, a następnie podać lek Trevicta (do mięśnia naramiennego lub pośladkowego) 1 miesiąc po dniu 8. w dawce 525 mg. Jeśli pominięto zaplanowaną dawkę, a od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło >9 miesięcy, to należy wznowić leczenie palmitynianem paliperydonu podawanym we wstrzyknięciach co 1 miesiąc zgodnie z ChPL. Stosowanie leku Trevicta można wznowić u ustabilizowanego klinicznie pacjenta leczonego przez okres 4 miesięcy lub dłużej palmitynianem paliperydonu podawanym we wstrzyknięciach co 1 miesiąc. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w wieku >65 lat. Ogólnie, zalecane dawkowanie preparatu u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek jest takie samo, jak u młodszych dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr od ≥50 do <80 ml/min) należy dostosować dawkę, i najpierw ustabilizować pacjenta z zastosowaniem palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc, a następnie przestawić na lek Trevicta. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu umiarkowanym do ciężkiego (CCr <50 ml/min). Jak wskazuje doświadczenie zebrane podczas stosowania doustnego paliperydonu, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki; zaleca się ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania domięśniowego. Nie wolno go podawać w żaden inny sposób. Każde wstrzyknięcie musi wykonać fachowy pracownik personelu medycznego, podając całą dawkę w pojedynczym wstrzyknięciu. Lek należy wstrzykiwać powoli, głęboko do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. W razie dyskomfortu w miejscu wstrzyknięcia, należy rozważyć zamianę miejsca następnej injekcji z wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego na wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego (i odwrotnie). Lek można podawać wyłącznie za pomocą cienkościennych igieł dostarczonych w opakowaniu tego leku. Do podawania leku nie wolno stosować igieł z opakowania palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 miesiąc ani innych dostępnych na rynku igieł. Przed podaniem należy obejrzeć zawartość ampułkostrzykawki, czy nie ma ciał obcych lub zmian zabarwienia. Ważne, aby przez co najmniej 15 s wstrząsać intensywnie luźnym nadgarstkiem ampułkostrzykawkę z końcem zwróconym do góry, aby zapewnić jednorodność zawiesiny. Lek należy podać w ciągu 5 min od wymieszania. Jeśli upłynie więcej niż 5 min, należy ponownie intensywnie wstrząsać przez co najmniej 15 s, aby odtworzyć zawiesinę. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego. Zalecany rozmiar igły do wstrzyknięć leku do mięśnia naramiennego zależy od masy ciała pacjenta. Dla osób o mc. ≥90 kg zaleca się używanie igły w rozmiarze 1½ cala, 22 G (0,72 mm x 38,1 mm); dla osób o mc. <90 kg zaleca się używanie igły w rozmiarze 1 cal, 22 G (0,72 mm x 25,4 mm). Wstrzyknięcia należy wykonywać w środek mięśnia naramiennego, naprzemiennie do obu mięśni naramiennych. Wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego. Do wstrzyknięć leku do mięśnia pośladkowego stosuje się igły cienkościenne o wymiarach 1½ cala, 22 G (0,72 mm x 38,1 mm) niezależnie od masy ciała pacjenta. Wstrzyknięcia należy wykonywać w górny zewnętrzny kwadrant mięśnia pośladkowego, naprzemiennie do obu mięśni pośladkowych. Niepełne podanie. By uniknąć niepełnego podania leku, należy intensywnie wstrząsać ampułkostrzykawką przez co najmniej 15 s, by powstała jednolita zawiesina i podać w ciągu 5 min. Jednakże w razie wstrzyknięcia niepełnej dawki, pozostałej w strzykawce dawki nie należy dostrzykiwać pacjentowi, ani też podawać mu jeszcze jednej dawki, gdyż trudno ocenić, jaka część dawki została podana. Należy dokładnie obserwować pacjenta i w razie potrzeby klinicznej podjąć odpowiednie działania, aż do następnego zaplanowanego 3-miesięcznego wstrzyknięcia.

Interakcje z innymi lekami

Trevicta - Zaleca się zachowanie ostrożności w wypadku przepisywania palmitynianu paliperydonu z innymi lekami wydłużającymi ostęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron, sotalol), a także niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi antybiotykami (np. fluorochinolony), innymi lekami przeciwpsychotycznymi, a także przeciwmalarycznymi (np. meflokina). Powyższa lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą. Leki, na które może wpływać paliperydon. Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z lekami, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450. Ze względu nazasadniczy wpływ paliperydonu na OUN, należy zachować ostrożność, stosując lek w skojarzeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami itd. lub alkoholem. Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Z powodu możliwości wywoływania hipotonii ortostatycznej, można zaobserwować efekt addytywny w przypadku stosowania paliperydonu z innymi lekami o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi lub lekami trójpierścieniowymi. Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi lekami, które obniżają próg drgawkowy, np.: fenotiazynami lub butyrofenonami, lekami trójpierścieniowymi lub SSRI, tramadolem, meflokiną itd. Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedł. uwalnianiu w stanie stacjonarnym (12 mg raz/dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu (500-2000 mg raz/dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie stacjonarnym. Nie badano interakcji paliperydonu i litu, jednak jest ona mało prawdopodobna. Leki, które mogą wpływać na paliperydon. Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą uczestniczyć CYP2D6 i CYP3A4, ale nie ma danych zbadań in vitro i in vivo wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu. Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu. Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedł. uwalnianiu raz/dobę wraz z karbamazepiną w dawce 200 mg 2 razy/dobę spowodowało zmniejszenie średniej wartości C_max w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o ok. 37%. Jest to w znacznym stopniu spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku pobudzenia przez karbamazepinę aktywności glikoproteiny P (P-gp) w nerkach. Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną paliperydonu w wypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny. Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę paliperydonu należy ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w wypadku przerwania stosowania karbamazepiny, dawkę paliperydonu należy ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zmniejszyć. Należy wziąć pod uwagę przedłużone działanie preparatu. Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (12 mg) wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (2 tabl. 500 mg raz/dobę) spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości C_max i AUC paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym. Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu i leku Trevicta podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji leku. Jednoczesne stosowanie preparatu z rysperydonem lub paliperydonem podawanym doustnie. Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego paliperydonu z preparatem. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone. Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami psychostymulującymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np. metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem.

Ciąża

Trevicta - Nie należy stosować leku podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Noworodki narażone na działanie paliperydonu w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Ponieważ paliperydon był wykrywany w osoczu do 18 miesięcy od podania pojedynczej dawki leku Trevicta, należy wziąć pod uwagę przedłużone działanie preparatu, gdyż ekspozycja matki na lek przed i w czasie ciąży może prowadzić do działań niepożądanych u noworodka. Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią. Paliperydon przenika do mleka ludzkiego w takiej ilości, że może wpływać na organizm dziecka karmionego piersią, jeśli kobieta karmiąca przyjmuje dawki terapeutyczne leku. Paliperydon był wykrywany w osoczu do 18 miesięcy od podania pojedynczej dawki leku Trevicta, dlatego należy wziąć pod uwagę przedłużone działanie preparatu, gdyż karmione piersią dzieci mogą być narażone nawet wtedy, kiedy lek podawany był na długo przed okresem karmienia piersią. W badaniach nieklinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Trevicta - Bardzo często: bezsenność (w tym trudności z zasypianiem, bezsenność śródnocna). Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, pobudzenie, depresja, lęk, parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, dystonia, zawroty głowy, dyskineza, drżenie, ból głowy, tachykardia, nadciśnienie, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba, zwiększenie aktywności aminotransferaz, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pleców, ból stawów, brak miesiączki, gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki łącznej, zmniejszenie liczby leukocytów, niedokrwistość, nadwrażliwość, cukrzyca, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi, zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne, późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia uwagi, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko, zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodzenia, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawno-ortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa, dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcie, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik, zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowania (w tym opóźnione miesiączkowanie, nieregularne miesiączkowanie, skąpe miesiączkowanie), ginekomastia, mlekotok, zaburzenia seksualne, ból piersi, obrzęk twarzy, obrzęk (w tym obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy, obrzęk ciastowaty), zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie, upadek. Rzadko: zakażenie oka, akaroza skórna, neutropenia, trombocytopenia, zwiększenie liczby eozynofilów, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu, cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja, katatonia, stan splątania, somnambulizm, stępienie afektu, anorgazmia, złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowe (w tym uogólniony napad toniczno-kloniczny), zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, kiwanie głową, jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu, migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa, zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia, zespół bezdechu sennego, zastój krwi w płucach, rzężenie, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, zapalenie trzustki, częściowa niedrożność jelit, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg, wysypka polekowa, hiperkeratoza, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, rabdomioliza, obrzęk stawów, zastój moczu, priapizm, dyskomfort piersi, obrzmienie piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy, hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia. Częstość nieznana: agranulocytoza, reakcja anafilaktyczna, zatrucie wodne, zaburzenia odżywiania związane ze snem, śpiączka cukrzycowa, zespół wiotkiej tęczówki (śródoperacyjny), niedokrwienie, hiperwentylacja, zachłystowe zapalenie płuc, dysfonia, całkowita niedrożność jelit, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, obrzęk naczynioruchowy, przebarwienie skóry, nieprawidłowa postawa ciała, noworodkowy zespół odstawienny, zmniejszenie temperatury ciała, martwica w miejscu wstrzyknięcia, wrzód w miejscu wstrzyknięcia. Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) wzajemnie sobie odpowiadają. W związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące działania niepożądane: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, tachykardia komorowa), nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie krążenia oraz częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (częstość nieznana).

Środki ostrożności

Trevicta - Leku nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów. Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także podczas jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QT. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), należy przerwać stosowanie paliperydonu (należy wziąć pod uwagę przedłużone działanie preparatu). Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu (należy wziąć pod uwagę przedłużone działanie preparatu). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np. metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia. Należy rozważyć odstawienie leku przy pierwszym objawie istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1x10⁹/l) należy przerwać stosowanie leku i badać liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy (należy wziąć pod uwagę przedłużone działanie preparatu). Reakcje nadwrażliwości mogą wystąpić nawet u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustnie przyjmowany rysperydon lub paliperydon. Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia przebiegu wcześniej występującej cukrzycy, w tym śpiączki cukrzycowej i kwasicy ketonowej. Zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej, zgodnie z wytycznymi terapii przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować w kierunku wystąpienia objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać w kierunku pogorszenia kontroli glikemii. Podczas stosowania leku zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała - należy regularnie kontrolować masę ciała. Jak wynika z badań hodowli tkankowych, prolaktyna może stymulować wzrost komórek nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z nowotworami potencjalnie zależnymi od prolaktyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem mięśnia sercowego albo zaburzeniami przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do wystąpienia niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów, u których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr od ≥50 do <80 ml/min) należy dostosować dawkę i najpierw ustabilizować pacjenta z zastosowaniem palmitynianu paliperydonu podawanego we wstrzyknięciach co 1 mies., a następnie przestawić na lek Trevicta. Stosowanie leku nie jest zalecane u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CCr <50ml/min). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) - brak danych. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem z powodu zwiększonego ryzyka śmiertelności ogólnej i naczyniowo-mózgowych działań niepożądanych. Lekarz przepisujący palmitynian paliperydonu pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy'ego (DLB) powinien rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ze względu na podwyższone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia NMS, jak również zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne, która może manifestować się dezorientacją, splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym. Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne (w tym paliperydon) o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Należy poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu 4 h. Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w razie przypisywania leku pacjentom, którzy mogą znaleźć się w sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: podejmujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych. Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia paliperydonem należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze. W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne; działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye'a i guz mózgu. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji usunięcia zaćmy, przed zabiegiem trzeba poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu leków o działaniu antagonistycznym na receptory α_1a-adrenergiczne. Nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory α₁ przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

Janssen-Cilag International