Spis treści:
1. Lidocaine Grindeks - działanie
2. Lidocaine Grindeks - wskazania
3. Lidocaine Grindeks - przeciwwskazania
4. Lidocaine Grindeks - dawkowanie
5. Lidocaine Grindeks - interakcje z innymi lekami
6. Lidocaine Grindeks - ciąża
7. Lidocaine Grindeks - skutki uboczne
8. Lidocaine Grindeks - środki ostrożności
9. Lidocaine Grindeks - producent

Działanie

Lidocaine Grindeks - Lidokaina jest lekiem miejscowo znieczulającym o budowie amidu. Hamuje odwracalnie powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych poprzez blokowanie kanałów sodowych błon komórek nerwowych. Podobny efekt jest obserwowany w pobudzonych błonach komórek mózgu i mięśnia sercowego. Lidokaina wykazuje szybką odpowiedź na zastosowanie, wysoką zdolność znieczulenia oraz niską toksyczność. Im mniejsze stężenie lidokainy, tym mniejsza zdolność blokowania nerwowych włókien ruchowych. Szybkość wchłaniania zależy od wielkość dawki, drogi podania i perfuzji w miejscu podania. Blokada nerwów międzyżebrowych prowadzi do najwyższego stężenia w osoczu (ok. 1,5 μg/ml na 100 jednostek wstrzykniętych), podczas gdy wstrzyknięcie podskórne w obrębie brzucha prowadzi do najmniejszego stężenia w surowicy (ok. 0,5 μg/ml na 100 jednostek wstrzykniętych). Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 91 l, natomiast wiązanie z białkami osocza głównie z kwasem α-1- glikoproteinowym wynosi 65%. Z przestrzeni nadtwardówkowej absorpcja jest całkowita i dwufazowa z T_0,5 odpowiednio ok. 9,3 min. i 82 min. Powolna absorpcja jest czynnikiem limitującym czas eliminacji lidokainy, co wyjaśnia wolniejszą eliminację po wstrzyknięciu nadtwardówkowo niż po podaniu dożylnym. Eliminacja lidokainy następuje zwłaszcza poprzez metabolizm, głównie poprzez dealkilację do monoetyloglicynoksylidydu (MEGX) katalizowanego za pomocą CYP1A2 oraz CYP3A4. Szybkość eliminacji lidokainy i MEGX wynosi po podaniu dożylnym odpowiednio 1,5-2 h i 2,5 h. Ze względu na szybki metabolizm w wątrobie, kinetyka zależy od wszystkich stanów wątrobowych. T_0,5 może być dwukrotnie dłuższy u pacjentów z niewydolnością wątroby. Niewydolność nerek nie wpływa na kinetykę, ale może powodować kumulację metabolitów we krwi. Lidokaina przenika przez barierę łożyska i u płodu stężenie we krwi niezwiązanej lidokainy jest takie samo jak w organizmie matki. Jednakże ze względu na mniejsze wiązanie z białkami, całkowite stężenie w osoczu będzie niższe u płodu.

Wskazania

Lidocaine Grindeks - Dożylne znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, blokady nerwów i znieczulenie nadtwardówkowe. Lek wskazany do leczenia dorosłych.

Przeciwwskazania

Lidocaine Grindeks - Nadwrażliwość na substancję czynną, amidowe środki znieczulające miejscowo lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować preparatu do znieczulenia nadtwardówkowego u pacjentów ze znacznym niedociśnieniem lub we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym.

Dawkowanie

Lidocaine Grindeks - Preparat może być podawany tylko przez lekarza z doświadczeniem w znieczulaniu miejscowym lub pod jego nadzorem. Należy podawać najmniejszą możliwie dawkę na zapewnienie pożądanego efektu. Przed wstrzyknięciem pełnej dawki zaleca się kontrolną aspirację w celu zapobieżenia przypadkowemu podaniu dożylnemu leku. Wstrzykiwać powoli i utrzymywać kontakt z pacjentem podczas wstrzykiwania. W wypadku podania nadtwardówkowego zaleca się zastosowanie małej dawki próbnej 3-5 ml. Należy unikać wstrzyknięcia zimnego roztworu poniżej temperatury ciała, ponieważ może to być bolesne. Dorośli. Dożylne znieczulenie miejscowe: ramię: 5-10 ml roztworu (100-200 mg chlorowodorku lidokainy); noga: 10 ml roztworu (200 mg chlorowodorku lidokainy). Blokady nerwów: 1-2 ml roztworu (20-40 mg chlorowodorku lidokainy). Znieczulenie nadtwardówkowe: znieczulenie lędźwiowe: 12,5-20 ml roztworu (250-400 mg chlorowodorku lidokainy); znieczulenie w odcinku piersiowym: 10-15 ml roztworu (200-300 mg chlorodoworku lidokainy); znieczulenie krzyżowe w chirurgii: 20 ml roztworu (400 mg chlorowodorku lidokainy); znieczulenie krzyżowe w położnictwie: 10-15 ml roztworu (200-300 mg chlorowodorku lidokainy). Maks. dawka jednorazowa chlorowodorku lidokainy dla dorosłego pacjenta nie powinna przekroczyć 400 mg. U pacjentów w złym stanie ogólnym należy zmniejszyć dawkę. Dzieci i młodzież: inne postacie farmaceutyczne i moce są bardziej odpowiednie do podawania tych grupach pacjentów. Sposób podania. Sposób podawania lidokainy różni się w zależności od wybranej procedury (dożylne znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, blokada nerwów lub znieczulenie nadtwardówkowe). Preparat może być podawany dożylnie, domięśniowo, podskórnie lub nadtwardówkowo.

Interakcje z innymi lekami

Lidocaine Grindeks - W przypadku szybkiego podania dużych dawek przez dłuższy okres, leki spowalniające metabolizm lidokainy (np. cymetydyna) mogą powodować uzyskanie potencjalnie toksycznego stężenia lidokainy w surowicy. Efekt ten nie ma klinicznego znaczenia, jeśli lidokaina podawana jest w krótkim czasie w zalecanych dawkach. Preparat powinien być ostrożnie stosowany w połączeniu z innymi lekami znieczulającymi miejscowo oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy IB, jako że sumuje się efekt toksyczny obu leków. Należy zachować ostrożność podczas stosowania lidokainy z miejscowymi lekami znieczulającymi i lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem).

Ciąża

Lidocaine Grindeks - Lidokaina przenika przez barierę łożyska i u płodu stężenie we krwi niezwiązanej lidokainy jest takie samo jak w organizmie matki. Jednakże, całkowite stężenie w osoczu będzie niższe u płodu, ze względu na mniejsze wiązanie z białkami. W przypadku krótkoterminowego stosowania  lidokainy podczas ciąży i porodu należy rozważyć czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Zastosowanie lidokainy do blokady okołoszyjkowej lub blokady sromu podczas porodu zwiększa ryzyko wystąpienia u płodu reakcji takich jak bradykardia/tachykardia. Dlatego należy monitorować z dużą ostrożnością tętno płodu. Lidokaina przenika w małym stopniu do mleka kobiecego. Podczas stosowania zalecanych dawek, wpływ na dziecko jest nieznaczny. Dlatego nie ma potrzeby przerwania karmienia piersią w trakcie stosowania lidokainy.

Skutki uboczne

Lidocaine Grindeks - Bardzo często: niedociśnienie, nudności. Często: parestezja, zawroty głowy, bradykardia, nadciśnienie, wymioty. Niezbyt często: objawy toksyczności OUN (drgawki, parestezje okołoustne, drętwienie języka, zwiększona ostrość słuchu, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenie mięśniowe, senność, zawroty głowy, szumy w uszach, uczucie zatrucia, zaburzenia mowy). Rzadko: reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny, neuropatia, uszkodzenie nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki, podwójne widzenie, zatrzymanie akcji serca, arytmia, zahamowanie oddechu.

Środki ostrożności

Lidocaine Grindeks - Lidokainę powinny podawać osoby umiejące reanimować i mające sprzęt do resuscytacji. Aparatura do resuscytacji powinna być dostępna podczas znieczulenia miejscowego. Przy jakiejkolwiek dużej blokadzie, należy przed wprowadzeniem leku miejscowo znieczulającego wprowadzić do żyły kaniulę. Lidokaina może powodować ostre reakcje toksyczności ze strony centralnego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego, jeżeli jej stężenie we krwi będzie wysokie, szczególnie podczas podania donaczyniowego. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku znieczulania następujących grup pacjentów: pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci ogólnie osłabieni; pacjenci z blokiem AV typu II i III, ponieważ miejscowe znieczulenie może powodować obniżenie przewodnictwa mięśnia sercowego; pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, bradykardią, zaburzoną funkcją oddechową; pacjenci z ciężkim uszkodzeniem wątroby lub niewydolnością nerek; pacjenci z padaczką; pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), którzy wymagają stałego monitorowania w tym monitorowania EKG, ponieważ oddziaływanie lidokainy na mięsień sercowy może nasilać się przy stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy III. Znieczulenie nadtwardówkowe może powodować ciężkie działania niepożądane takie jak niewydolność sercowo-naczyniowa, szczególnie przy współistniejącej hipowolemii. Szczególne środki ostrożności należy zachować zawsze u pacjentów z zaburzoną funkcją układu sercowo-naczyniowego. Głównymi przyczynami są pourazowe uszkodzenia nerwów i/lub lokalnie toksyczny wpływ na mięśnie i nerwy spowodowane znieczuleniem miejscowym. Zakres uszkodzeń tkanek zależy od ciężkości urazów, stężenia leku miejscowo znieczulającego oraz czasu jego oddziaływania na poszczególne tkanki. Dlatego należy stosować zawsze najniższą skuteczną dawkę znieczulenia. Rozległe wstrzyknięcia donaczyniowe w obrębie głowy i szyi mogą powodować wystąpienie objawów mózgowych nawet przy zastosowaniu niskich dawek. Skuteczność znieczulenia miejscowego może się zmniejszyć po wstrzyknięciu w obszar zakażony lub zmieniony zapalnie. Znieczulenie nadtwardówkowe może prowadzić do spadku ciśnienia krwi i bradykardii. Ryzyko to zmniejsza podanie dożylne płynu w postaci krystaloidalnej lub koloidalnej. Spadek ciśnienia krwi wymaga natychmiastowego zastosowania np. efedryny 5-10 mg dożylnie, powtórzonego jeśli konieczne. Lidokaina podana domięśniowo może powodować zwiększenie stężenia fosfokinazy kreatyniny, co może wpływać równocześnie na diagnozę ostrego zawału mięśnia sercowego. Ze względu na prawdopodobne działanie porfirogenne lidokainy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z ostrą porfirią, chyba że jest to absolutnie konieczne, wtedy należy zachować szczególną ostrożność.

Producent

Grindeks