Spis treści:
1. Hydroxyzinum Polfarmex - działanie
2. Hydroxyzinum Polfarmex - wskazania
3. Hydroxyzinum Polfarmex - przeciwwskazania
4. Hydroxyzinum Polfarmex - dawkowanie
5. Hydroxyzinum Polfarmex - interakcje z innymi lekami
6. Hydroxyzinum Polfarmex - ciąża
7. Hydroxyzinum Polfarmex - skutki uboczne
8. Hydroxyzinum Polfarmex - środki ostrożności
9. Hydroxyzinum Polfarmex - producent

Działanie

Hydroxyzinum Polfarmex - Lek psycholeptyczny, anksjolityk. Nie hamuje czynności kory mózgu. Działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Zmniejsza odczyn bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działa również spazmolitycznie i sympatykolitycznie oraz łagodnie przeciwbólowo. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po ok. 2 h. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu, działanie sedacyjne po 5-10 min od przyjęcia syropu i po 30-45 min od przyjęcia tabletek. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w organizmie płodu niż u matki. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o T_0,5 w osoczu wynoszącym 59 h. Ich metabolizm odbywa się głównie przy udziale CYP3A4/5. U dorosłych T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit (cetyryzyna) jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej).

Wskazania

Hydroxyzinum Polfarmex - Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Przeciwwskazania

Hydroxyzinum Polfarmex - Nadwrażliwość na substancję czynną, cetryryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) wywołujące zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Hydroxyzinum Polfarmex - Doustnie. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o mc. powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach - do 100 mg/dobę. Objawowe leczenie świądu: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę przed snem; kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg 3-4 razy na dobę. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznym: po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce. Dzieci i młodzież. U dzieci i młodzieży o mc. powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o mc. do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. Objawowe leczenie świądu: dzieci w wieku od 12 miesięcy: 1-2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc., w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę hydroksyzyny, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny.

Interakcje z innymi lekami

Hydroxyzinum Polfarmex - Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes jest przeciwwskazane np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu nowotworów (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z preparatami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1 Al i 1A6 UDP- glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu, dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit, cetyryzyzna, w stężeniu 100 μmol nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy.

Ciąża

Hydroxyzinum Polfarmex - Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu, niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w ciąży i (lub) podczas porodu, obserwowano następujące objawy bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki leczone hydroksyzyną. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Skutki uboczne

Hydroxyzinum Polfarmex - Bardzo często: senność. Często: sedacja, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: pobudzenie, splątanie, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, nudności, złe samopoczucie, gorączka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, dezorientacja, omamy, drgawki, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, wymioty, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioworuchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT, zapalenie wątroby. Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała. Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości.

Środki ostrożności

Hydroxyzinum Polfarmex - Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Młodsze dzieci są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z jaskrą, z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. U pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca, pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną u nich eliminację hydroksyzyny, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki. Preparat zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 10 mg zawierają sód z żółcieni cholinowej w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Polfarmex