Spis treści:
1. Egistrozol - działanie
2. Egistrozol - wskazania
3. Egistrozol - przeciwwskazania
4. Egistrozol - dawkowanie
5. Egistrozol - interakcje z innymi lekami
6. Egistrozol - ciąża
7. Egistrozol - skutki uboczne
8. Egistrozol - środki ostrożności
9. Egistrozol - producent

Działanie

Egistrozol - Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie lek jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Egistrozol - Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Egistrozol - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Egistrozol - Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Egistrozol nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Interakcje z innymi lekami

Egistrozol - Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z fenazonem i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie stwierdzono interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Ciąża

Egistrozol - Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Egistrozol - Bardzo często: depresja, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka (większość przypadków u pacjentek z predyspozycjami do tego schorzenia), zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata smaku, zaburzenia smaku), biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT w surowicy, przerzedzenie włosów (łysienie), reakcje alergiczne, bóle kości, bóle mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, podczas pierwszych kilku tyg. po zmianie terapii z hormonalnej na terapię anastrozolem; jeśli krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia). Niezbyt często: hiperkalcemia (z towarzyszącym zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez), zwiększenie aktywności GGT i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.

Środki ostrożności

Egistrozol - Preparat nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: LH, FSH i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Ze względu na ryzyko zmniejszenia gęstości mineralnej kości i złamań kości, kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak badań); leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (brak badań). Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Preparat nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu (nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania). Preparatu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

Producent

Egis Pharmaceuticals