Spis treści:
1. Atrozol - działanie
2. Atrozol - wskazania
3. Atrozol - przeciwwskazania
4. Atrozol - dawkowanie
5. Atrozol - interakcje z innymi lekami
6. Atrozol - ciąża
7. Atrozol - skutki uboczne
8. Atrozol - środki ostrożności
9. Atrozol - producent

Działanie

Atrozol - Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy - enzymu biorącego udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych, który następnie przekształcany jest do estradiolu. U kobiet z rakiem piersi podanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol w dawce 10 mg na dobę nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu ocenianą przed stymulacją wydzielania przez ACTH lub po niej (stąd w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 80%). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 h od podania. Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Anastrozol ulega eliminacji powoli, T_0,5 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku.

Wskazania

Atrozol - Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2 do 3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Atrozol - Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Atrozol - Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 tabl. (1 mg) raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Interakcje z innymi lekami

Atrozol - Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Ciąża

Atrozol - Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Skutki uboczne

Atrozol - Bardzo często: depresja, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: brak łaknienia, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka (większość przypadków u pacjentek z predyspozycjami do tego schorzenia), zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata smaku, zaburzenia smaku), biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT w surowicy, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, bóle kości, bóle mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, podczas pierwszych kilku tyg. po zmianie terapii z hormonalnej na terapię anastrozolem; jeśli krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia). Niezbyt często: hiperkalcemia (z towarzyszącym zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez), zwiększenie aktywności GGT i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina. Częstość nieznana: osłabienie pamięci, zespół suchego oka, wysypka liszajowata, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna.

Środki ostrożności

Atrozol - Ogólne. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: LH, FSH i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na gęstość mineralną kości. Ze względu na ryzyko zmniejszenia gęstości mineralnej kości i złamań kości, kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem anastrozolu u pacjentek po menopauzie. Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak badań); leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka oszacowanego indywidualnie dla każdej pacjentki. Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (brak badań). Dzieci i młodzież. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Preparat nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu (nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania). Preparatu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę (1 tabl. zawiera 90 mg laktozy jednowodnej) - nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Vipharm