Dipper-Mono

Spis treści:
1. Dipper-Mono - działanie
2. Dipper-Mono - wskazania
3. Dipper-Mono - przeciwwskazania
4. Dipper-Mono - dawkowanie
5. Dipper-Mono - interakcje z innymi lekami
6. Dipper-Mono - ciąża
7. Dipper-Mono - skutki uboczne
8. Dipper-Mono - środki ostrożności
9. Dipper-Mono - producent

Działanie

Dipper-Mono - Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁ blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. U większości pacjentów po podaniu pojedynczej dawki doustnej, początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 h, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 h od przyjęcia dawki. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 23%. Walsartan osiąga C_max 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu jest metabolizowany (ok. 20%) do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). T_0,5 wynosi 6 h.

Wskazania

Dipper-Mono - Tabl. powl. 80 mg, 160 mg. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży od 6 do poniżej 18 lat. Leczenie dorosłych pacjentów w stabilnym stanie klinicznym z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory serca po świeżo przebytym (od 12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie objawowej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, gdy inhibitory ACE nie są tolerowane lub jako terapia dodana do inhibitorów ACE u pacjentów nietolerujących leków β-adrenolitycznych, gdy nie można zastosować leków z grupy antagonistów receptorów dla mineralokortykosteroidów. Tabl. powl. 320 mg. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych i nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży od 6 do poniżej 18 lat.

Przeciwwskazania

Dipper-Mono - Nadwrażliwość na walsartan lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość wątroby, cholestaza. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Dipper-Mono - Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się w ciągu 2 tyg., a maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę dobową można zwiększyć do 160 mg, a maksymalnie do 320 mg. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodanie leku moczopędnego (takiego jak hydrochlorotiazyd) dodatkowo obniża ciśnienie tętnicze u tych pacjentów. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, leczenie można rozpocząć już po 12 h od zawału mięśnia sercowego. Dawka początkowa wynosi 20 mg 2 razy na dobę, następnie w ciągu kilku tygodni dawkę należy zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Maksymalną dawką docelową jest 160 mg 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się uzyskanie dawki 80 mg 2 razy na dobę w ciągu 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a docelowej dawki maksymalnej (160 mg 2 razy na dobę) w ciągu 3 mies., zależnie od tolerancji leku przez pacjenta. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan można podawać pacjentom przyjmującym inne leki stosowane po przebytym zawale mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE nie jest zalecane. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Dawkę należy zwiększać w odstępach co najmniej 2 tyg. do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę, aż do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być podawany pacjentom przyjmującym inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca, lecz nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu z inhibitorem ACE i lekiem ß-adrenolitycznym lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas. Ocena stanu pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagana zmiana dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u dorosłych pacjentów z CCr >10 ml/min. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z cukrzycą. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową i u pacjentów z zastojem żółci. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez zastoju żółci dawka walsartanu nie powinna być większa niż 80 mg. Dzieci i młodzież od 6 do <18 lat. Nadciśnienie tętnicze. Dipper-Mono nie jest dostępny w postaci roztworu doustnego. W przypadku dzieci i młodzieży, które nie mogą połykać tabletek, należy zapoznać z innymi lekami w postaci roztworu doustnego zawierającymi walsartan. Ekspozycja ustrojowa i C_max walsartanu w osoczu są ok. 1,7 i 2,2-krotnie wyższe w przypadku roztworu w porównaniu do tabletek. Dzieci o mc. <35 kg: dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę; o mc. ≥35 kg: 80 mg raz na dobę. Dawkę preparatu należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego. Maksymalna dawka dobowa w zależności od masy ciała wynosi: ≥18 kg do <35 kg - 80 mg; ≥35 kg do <80 kg - 160 mg; ≥80 kg do ≤160 kg - 320 mg. W przypadku dzieci, które już rozpoczęły przyjmowanie walsartanu przed ukończeniem 6 rż., należy zapoznać się z dawkowaniem roztworu doustnego zawierającego walsartan (dzieci w wieku od 1 roku do <6 lat). Dzieci <6 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku od 1 roku do 6 lat. W przypadku dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat oraz pacjentów mających trudności z połykaniem tabletek zaleca się stosowanie leku zawierającego walsartan w postaci roztworu doustnego. Zamiana postaci leku z roztworu doustnego zawierającego na tabletki. Jeśli zamiana postaci leku z roztworu doustnego na tabletki zawierające walsartan jest uznana za niezbędną z klinicznego punktu widzenia, należy początkowo podawać tę samą dawkę podaną w miligramach. Następnie należy często kontrolować ciśnienie krwi, uwzględniając potencjalne zbyt małą dawkę i dalej dostosowywać dawkę w oparciu o odpowiedź dotyczącą ciśnienia krwi i tolerancję. Dzieci i młodzieży od 6 do <18 lat z zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z CCr <30 ml/min oraz u pacjentów poddawanych dializie. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z CCr >30 ml/min; należy kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu we krwi. Dzieci i młodzieży od 6 do <18 lat z zaburzeniami czynności wątroby. Podobnie jak u dorosłych, stosowanie leku jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby i u pacjentów z zastojem żółci. Doświadczenie kliniczne dotyczące dzieci i młodzieży z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone - dawka nie powinna być większa niż 80 mg na dobę. Dzieci i młodzież <18 lat z niewydolnością serca i po świeżym zawale mięśnia sercowego - nie zaleca się podawania, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podziału na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Dipper-Mono - Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. poprzez zastosowanie walsartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów we krwi oraz ciśnienia krwi. Walsartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Walsartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Nie jest zalecane stosowanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyną) - jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania walsartanu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Inhibitory nośnika wychwytu OATP1B1/OATP1B3 (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub nośnika wypływu MRP2 (np. rytonawir) mogą zwiększać wpływ walsartanu na organizm - zachować ostrożność podczas rozpoczynania i kończenie jednoczesnego leczenia takimi lekami. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. W nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogących powodować hiperkaliemię; należy ściśle kontrolować czynności nerek oraz stężenie potasu we krwi.

Ciąża

Dipper-Mono - Stosowanie walsartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Walsartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania walsartanu w okresie karmienia piersią. Walsartan nie wpływał niekorzystnie na sprawność reprodukcyjną samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg mc./dobę (dawka ta jest 6-krotnie większa od maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi w przeliczeniu na mg/m² pc., obliczenia zakładają podanie doustne dawki 320 mg/dobę pacjentowi o mc. 60 kg).

Skutki uboczne

Dipper-Mono - Nadciśnienie tętnicze. Dorośli. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, ból brzucha, zmęczenie. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy jelit. Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), hiperkaliemia, hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Dzieci i młodzież. Z wyjątkiem pojedynczych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty) oraz zawrotów głowy, nie stwierdzono istotnych różnic w odniesieniu do rodzaju, częstości i nasilenia działań niepożądanych pomiędzy profilem bezpieczeństwa w populacji dzieci od 6 do 18 lat i populacji dorosłych. Podczas rocznej terapii nie zaobserwowano niekorzystnego, istotnego klinicznie wpływu leku na funkcje neuropoznawcze oraz rozwój dzieci od 6 do 16 lat. W jednym badaniu odnotowano 2 zgony i pojedyncze przypadki znacznego zwiększenia aktywności transaminaz wątrobowych u dzieci w wieku od 1 roku do <6 lat; zdarzenia te wystąpiły w populacji pacjentów z istotnymi współistniejącymi chorobami. U dzieci i młodzieży w wieku od 1 do <18 lat z przewlekłą chorobą nerek częściej obserwowano hiperkaliemię. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii może być wyższe u dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat w porównaniu z dziećmi w wieku od 6 do <18 lat. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były hiperkaliemia, bóle głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi i niedociśnienie tętnicze, a u pacjentów bez przewlekłej choroby nerek były to bóle głowy i zawroty głowy. Działania niepożądane obserwowano częściej u pacjentów otrzymujących walsartan w skojarzeniu z innymi przeciwnadciśnieniowymi preparatami niż u otrzymujących walsartan w monoterapii. Stan po zawale mięśnia sercowego i (lub) niewydolność serca. Dorośli. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy związane z pozycją ciała, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek. Niezbyt często: hiperkaliemia, omdlenie, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie, zmęczenie. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy jelit. Częstość nieznana: małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd, ból mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Środki ostrożności

Dipper-Mono - Nie należy stosować preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa zawężająca. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy, u pacjentów z CCr <10 ml/min i u pacjentów dializowanych. Bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę oraz u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jednej czynnej nerki. Ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem sodu lub odwodnionych - przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać hiponatremię i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie zaleca się stosowania z walsartanem preparatów zwiększających stężenie potasu we krwi; jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenie potasu we krwi. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność na początku leczenia. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE związane było z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz, w rzadkich przypadkach, z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem; ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie walsartanu może być związane z zaburzeniami czynności nerek. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, po przebytym zawale mięśnia sercowego, ze zwężeniem tętnicy nerkowej oraz u dzieci (zwłaszcza, gdy walsartan jest stosowany podczas występowania innych zaburzeń, takich jak gorączka lub odwodnienie, które mogą wpływać na czynności nerek). Należy natychmiast przerwać leczenie walsartanem u pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy i nie należy go ponownie stosować u tych pacjentów. U pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II, (w tym walsartanem) notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit, z objawami jak: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka, które ustępowały po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie walsartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność walsartanu u dzieci w wieku <6 lat nie zostały ustalone. Stosowanie walsartanu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat z niewydolnością serca i po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego nie jest zalecane. Nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z CCr <30 ml/min oraz u tych, u których stosowana jest dializoterapia.

Producent

Sandoz