Spis treści:
1. Avasart - działanie
2. Avasart - wskazania
3. Avasart - przeciwwskazania
4. Avasart - dawkowanie
5. Avasart - interakcje z innymi lekami
6. Avasart - ciąża
7. Avasart - skutki uboczne
8. Avasart - środki ostrożności
9. Avasart - producent

Działanie

Avasart - Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁ blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. U większości pacjentów po podaniu pojedynczej dawki doustnej, początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 h, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 h od przyjęcia dawki. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 23%. Walsartan osiąga C_max 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). T_0,5 wynosi 6 h.

Wskazania

Avasart - Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory ACE nie są tolerowane lub u pacjentów nietolerujących β-adrenolityków jako terapia wspomagająca leczenie inhibitorami ACE wówczas, gdy nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.

Przeciwwskazania

Avasart - Nadwrażliwość na walsartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, marskość wątroby, cholestaza. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Avasart - Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się w ciągu 2 tyg., a maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę dobową można zwiększyć do 160 mg, a maksymalnie do 320 mg. Dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego krwi można uzyskać po zastosowaniu leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej 2-tygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednak jednoczesna terapia skojarzona 3 lekami (walsartan, inhibitor ACE i lek β-adrenolityczny lub walsartan, inhibitor ACE i lek moczopędny oszczędzający potas) nie jest zalecana. Ocena stanu pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna dawka wynosi 80 mg na dobę. Nie jest wymagana zmiana dawki u dorosłych pacjentów z klirensem kreatyniny >10 ml/min i u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, z wodą. Tabletki można dzielić na połowy.

Interakcje z innymi lekami

Avasart - Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie walsartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów we krwi oraz ciśnienia krwi. Walsartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Walsartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Nie jest zalecane stosowanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyną) - jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania walsartanu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Walsartan jest substratem wątrobowego nośnika wychwytu OATP1B1/ OATP1B 3 i wątrobowego nośnika wypływu MRP2 - jednoczesne stosowanie inhibitorów nośnika wychwytu (ryfampicyny, cyklosporyny) lub nośnika wypływu (rytonawir) może zwiększać wpływ walsartanu na organizm, należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia tymi lekami w trakcie terapii walsartanem. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem.

Ciąża

Avasart - Stosowanie walsartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Walsartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego czynności nerek i rozwoju czaszki; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania walsartanu w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Avasart - Nadciśnienie tętnicze. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, ból brzucha, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), zwiększenie stężenia potasu we krwi, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, ból mięśni, niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Niewydolność serca. Często: zawroty głowy (w tym związane z pozycją ciała), niedociśnienie (w tym ortostatyczne), niewydolność i zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: hiperkaliemia, omdlenie, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: małopłytkowość, nadwrażliwość (tym choroba posurowicza), zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, ból mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Środki ostrożności

Avasart - Nie należy stosować preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy, u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i u pacjentów dializowanych. Bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę oraz u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jednej czynnej nerki. Ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem sodu lub odwodnionych - przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać hiponatremię i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie zaleca się stosowania z walsartanem preparatów zwiększających stężenie potasu we krwi; jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenie potasu we krwi. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE związane było z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz, w rzadkich przypadkach, z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem; ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie walsartanu może być związane z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność na początku leczenia. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca oraz ze zwężeniem tętnicy nerkowej. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność walsartanu u dzieci w wieku <18 lat nie zostały ustalone - nie zaleca się stosowania. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Polfarmex