Spis treści:
1. Cefazolin TZF - działanie
2. Cefazolin TZF - wskazania
3. Cefazolin TZF - przeciwwskazania
4. Cefazolin TZF - dawkowanie
5. Cefazolin TZF - interakcje z innymi lekami
6. Cefazolin TZF - ciąża
7. Cefazolin TZF - skutki uboczne
8. Cefazolin TZF - środki ostrożności
9. Cefazolin TZF - producent

Działanie

Cefazolin TZF - Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna I generacji do stosowania pozajelitowego. Szczepy zwykle wrażliwe: Gram-dodatnie bakterie tlenowe - Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Szczepy, u których oporność nabyta może stanowić problem: Gram-dodatnie bakterie tlenowe - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (średnio wrażliwe na penicylinę); Gram-ujemne bakterie tlenowe - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Szczepy oporne: Gram-dodatnie bakterie tlenowe - Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (oporne na metycylinę), Streptococcus pneumoniae (oporne na penicylinę); Gram-ujemne bakterie tlenowe - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.; bakterie beztlenowe - Bacteroides fragilis; inne mikroorganizmy - Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp.  Wykazuje oporność krzyżową z innymi cefalosporynami i penicylinami. Wiązanie z białkami osocza wynosi 65-92%. Po podaniu cefazoliny pacjentom bez niedrożności niedrożności dróg żółciowych w tkance pęcherzyka żółciowego i w płynie stężenia cefazoliny były wyższe niż w surowicy. Natomiast w przypadku niedrożności stężenia antybiotyku w żółci były znacznie niższe niż jego poziomy w surowicy. Dyfuzja cefazoliny do płynu mózgowo-rdzeniowego (również przy zapaleniu opon mózgowych) i do cieczy wodnistej oka jest niewystarczająca. Cefazolina przechodzi przez błonę maziową w stanie zapalnym, a jej stężenie uzyskane w obrębie stawu jest porównywalne ze stężeniem w surowicy. Cefazolina wydalana jest z moczem w stanie niezmienionym.

Wskazania

Cefazolin TZF - Leczenie ciężkich zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku >1 miesiąca, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na cefazolinę: zakażenia dróg oddechowych, wywołane przez S. pneumoniae, Klebsiella, H. influenzae, S. aureus (w tym wrażliwe i oporne na penicylinę) oraz paciorkowce β-hemolizujące z grupy A; zakażenia układu moczowo-płciowego, wywołane przez Escherichia coli, P. mirabilis i Klebsiella spp.; zakażenia dróg żółciowych, wywołane przez E. coli, różne szczepy paciorkowców, P. mirabilis, Klebsiella spp. i S. aureus; zakażenia skóry i tkanek miękkich, wywołane przez S. aureus (wrażliwe i oporne na penicylinę), paciorkowce β-hemolizujące z grupy A i inne szczepy paciorkowców; zakażenia kości i stawów, wywołane przez S. aureus; posocznica, wywołana przez S. pneumoniae, S. aureus (wrażliwe i oporne na penicylinę), P. mirabilis, Escherichia coli i Klebsiella spp.; zapalenie wsierdzia, wywołane przez S. aureus (w tym wrażliwe i oporne na penicylinę) oraz paciorkowce β-hemolizujące z grupy A. Profilaktyka okołooperacyjna: profilaktyka przed, w trakcie i po zabiegu w celu zmniejszenia ryzyka określonych zakażeń pooperacyjnych u pacjentów z operacjami, które klasyfikowane są jako zakaźne lub potencjalnie zakaźne. Należy przestrzegać wytycznych dotyczących odpowiedniego stosowania antybiotyków.

Przeciwwskazania

Cefazolin TZF - Nadwrażliwość na cefazolinę lub inne antybiotyki cefalosporynowe. Natychmiastowa i (lub) ciężka reakcja nadwrażliwości na penicylinę lub inny antybiotyk β-laktamowy w wywiadzie.

Dawkowanie

Cefazolin TZF - Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli i młodzież >12 lat. Zakażenia wywołane przez bardzo wrażliwe drobnoustroje: 1-2 g na dobę w 2 lub 3 równych dawkach (co 8 lub 12 h). Zakażenia wywołane przez mniej wrażliwe drobnoustroje: 3-4 g na dobę w 3 lub 4 równych dawkach (co 6 lub 8 h). W przypadku ciężkich i zagrażających życiu zakażeń można podać dawki od 6 do 12 g na dobę w 3 lub 4 równych dawkach (6 do 8 h). Profilaktyka okołooperacyjna: a) 1 g dożylnie lub domięśniowo 30 min do 1 h przed zabiegiem; b) przy dłuższych zabiegach chirurgicznych (np. ≥2 h) 0,5-1 g dożylnie lub domięśniowo w trakcie operacji (podanie dostosowane do czasu trwania operacji); c) 0,5-1 g dożylnie lub domięśniowo co 6-8 h przez 24 h po zabiegu lub w przypadku operacji, przy których zakażenie stanowiłoby szczególne ryzyko przez 3-5 dni. Ważne jest, aby dawkę przedoperacyjną podać tuż przed rozpoczęciem zabiegu (30 min do 1 h), tak aby uzyskać odpowiednie stężenia antybiotyku w surowicy i tkankach w momencie początkowego nacięcia chirurgicznego oraz podawać cefazolinę, jeśli jest to konieczne, w odpowiednich odstępach czasu w trakcie operacji, aby zapewnić właściwe stężenie antybiotyku w przewidywanych momentach największego narażenia na zakażenie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki. Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą potrzebować mniejszej dawki, aby uniknąć kumulacji leku. Dawkę należy dobrać na podstawie wyników z badań stężenia cefazoliny we krwi. Jeśli nie jest to możliwe, dawkę można określić na podstawie klirensu kreatyniny. Przy zaburzeniach czynności nerek należy podać odpowiednią dawkę początkową. Kolejne dawki należy odpowiednio dostosować, uwzględniając stopień zaburzenia czynności nerek, ciężkość zakażenia i wrażliwość patogenu. U pacjentów hemodializowanych schemat dawkowania zależy od warunków dializy. Dorośli z niewydolnością nerek: CCr ≥55 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy ≤1,5 mg /100 ml - zwykle stosowania dawka, częstość stosowania bez zmian; CCr 35-54 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy 1,6-3 mg/100 ml - zwykle stosowania dawka, częstość stosowania - co 8 h; CCr 11-34 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy 3,1-4,5 mg/100 ml - 1/2 zwykle stosowanej dawki, częstość stosowania - co 12 h; CCr ≤10 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy ≥4,6 mg/100 ml - 1/2 zwykle stosowanej dawki, częstość stosowania - co 18-24 h. Dzieci i niemowlęta >1 mż. Umiarkowanie ciężkie zakażenia: 25–50 mg/kg mc./dobę w 3-4 dawkach. Ciężkie zakażenia: całkowitą dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg/kg mc. Szczególne grupy pacjentów. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek mogą potrzebować mniejszej dawki, aby uniknąć kumulacji leku. Mniejszą dawkę należy dobrać na podstawie wyników z badań stężenia leku we krwi. Jeśli nie jest to możliwe, dawkę można określić na podstawie klirensu kreatyniny. Przy zaburzeniach czynności nerek należy podać odpowiednią dawkę początkową. Kolejne dawki należy odpowiednio dostosować, uwzględniając stopień zaburzenia czynności nerek, ciężkość zakażenia i wrażliwość patogenu. Dzieci z niewydolnością nerek: CCr 70-40 ml/min - 60% zwykle zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych; CCr 20-40 ml/min - 25% zwykle zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych; CCr 20-5 ml/min - 10% zwykle zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych. Ponieważ nie potwierdzono bezpieczeństwa stosowania leku u wcześniaków i dzieci <1 mies., dlatego nie zaleca się stosowania cefazoliny u tych pacjentów. Sposób podania. Sporządzony roztwór podaje się dożylnie w trwającym nie krócej niż 3 minuty wstrzyknięciu lub w infuzji trwającej od 20 do 30 minut, lub głęboko domięśniowo.

Interakcje z innymi lekami

Cefazolin TZF - W badaniach in vitro obserwowano efekt antagonistyczny z antybiotykami, które działają bakteriostatycznie(np. tetracykliny, sulfonamidy, erytromycyna, chloramfenikol) - należy rozważyć możliwość takiego działania podczas leczenia skojarzonego. Klirens nerkowy cefazoliny jest zmniejszony podczas jednoczesnego podawania probenecydu. Cefalosporyny w bardzo rzadkich przypadkach mogą prowadzić do zaburzeń krzepnięcia krwi. Jeśli jednocześnie podawane są doustne leki przeciwzakrzepowe lub wysokie dawki heparyny, należy kontrolować parametry krzepliwości. Nie można wykluczyć nasilenia nefrotoksycznego działania antybiotyków (np. aminoglikozydów, kolistyny, polimiksyny B) i leków moczopędnych (np. furosemidu). Jeśli wymienione leki stosowane są jednocześnie z cefazoliną, należy uważnie monitorować parametry czynności nerek. Niektóre cefalosporyny jak cefamandol, cefazolina i cefotetan mogą zakłócać metabolizm witaminy K1,szczególnie w przypadkach niedoboru tej witaminy. W takich sytuacjach może być konieczne uzupełnienie witaminy K1.

Ciąża

Cefazolin TZF - Lek może być stosowany w ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Dotyczy to przede wszystkim I trymestru. Cefazolina przenika przez barierę łożyska oraz w małej ilości do mleka kobiecego. U karmionych mlekiem matki dzieci może to spowodować alergie, biegunkę lub kandydozę. W takich przypadkach należy wstrzymać karmienie na czas leczenia.

Skutki uboczne

Cefazolin TZF - Często: reakcje alergiczne (takie jak rumień, pokrzywka i świąd), nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu, wzdęcia, bóle brzucha, ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, granulocytoza, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, ciężkie reakcje nadwrażliwości (takie jak obrzęk naczynioruchowy i gorączka polekowa), niewielkie, przemijające zwiększenie aktywności AspAT, AlAT i fosfatazy zasadowej, zapalenie żył, zakrzepica. Rzadko: zaburzenia krzepnięcia krwi, krwawienia (pacjenci z czynnikami ryzyka prowadzącymi do niedoboru witaminy K lub wpływającymi na inne mechanizmy krzepnięcia krwi, a także pacjenci z chorobami, które mogą wywołać lub zwiększyć krwawienie, są w grupie ryzyka), śródmiąższowe zapalenie nerek i inne choroby nerek (zazwyczaj u ciężko chorych pacjentów, którzy otrzymywali wiele leków). Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna. Częstość nieznana: bóle głowy, zawroty głowy, parestezje, stany pobudzenia OUN, mioklonie, drgawki (szczególnie w przypadku przedawkowania lub źle dobranej dawki przy niewydolności nerek), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, długotrwałe lub wielokrotne stosowanie cefazoliny może spowodować nadkażenie lub kolonizację opornymi bakteriami lub drożdżakami (kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy).

Środki ostrożności

Cefazolin TZF - Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznej, astmą oskrzelową lub katarem siennym. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że u pacjenta nie występowały w przeszłości żadne reakcje nadwrażliwości po podaniu cefalosporyn, penicylin lub innych leków. U pacjentów z reakcjami alergicznymi należy odstawić cefazolinę i zastosować odpowiednie leczenie objawowe. W przypadku znanego uczulenia na penicylinę należy uwzględnić krzyżową reakcję alergiczną z innymi beta-laktamami, np. cefalosporynami. W pojedynczych przypadkach podczas leczenia cefazoliną mogą wystąpić zaburzenia krwawienia. Większe ryzyko powyższych zaburzeń występuje u pacjentów z niedoborem witaminy K lub innymi czynnikami, prowadzącymi do zaburzeń w układzie krzepnięcia (żywienie pozajelitowe, niedobory żywieniowe, zaburzenie czynności wątroby i nerek, małopłytkowość). Przyczyną zaburzeń krzepliwości krwi mogą być także choroby współistniejące (np. hemofilia, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy), wywołujące lub nasilające krwawienia. U pacjentów z wyżej wymienionymi chorobami należy monitorować krzepliwość krwi. Jeżeli parametry krzepliwości krwi zmniejszają się, należy podawać witaminę K (10 mg na tydzień). U pacjentów z ciężką lub utrzymującą się biegunką należy wziąć pod uwagę wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy, związanego ze stosowaniem antybiotyku, którego nasilenie może być od lekkiego po zagrażające życiu. W takim przypadku należy przerwać stosowanie cefazoliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Nie wolno podawać leków hamujących perystaltykę. Długotrwałe podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się nowych zakażeń grzybiczych lub bakteryjnych podczas leczenia cefazoliną, lek należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. W przypadku zaburzeń czynności nerek ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego <55 ml/min należy liczyć się z kumulacją cefazoliny, dlatego należy odpowiednio zmniejszyć dawkę lub wydłużyć przerwy między kolejnymi dawkami. Cefazolina z powodu niewystarczającego przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego nie nadaje się doleczenia zapalenia opon mózgowych. Zaleca się regularne kontrolowanie czynności układu narządów, włącznie z czynnością nerek, wątroby i funkcją hematopoetyczną podczas długotrwałego leczenia lub stosowania dużych dawek. Istnieją raporty o podwyższonym poziomie enzymów wątrobowych i zmianach komórek krwi. U pacjentów z hipertonią i niewydolnością serca należy uwzględnić zawartość sodu w roztworze do wstrzykiwania. Cefazoliny nie należy podawać wcześniakom i noworodkom w wieku <1. mies., ponieważ brak jest obecnie wystarczających danych, dotyczących stosowania leku w tych grupach wiekowych; nie określono bezpieczeństwa jej stosowania. Cefazolina nie jest przeznaczona do podawania dokanałowego. Zgłaszano ciężkie działanie toksyczne na OUN (w tym drgawki) po dokanałowym podaniu cefazoliny. Lek zawiera 50,6 mg sodu na fiolkę co odpowiada 2,53% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.

Producent

Polfa Tarchomin