Spis treści:
1. Alfurion - działanie
2. Alfurion - wskazania
3. Alfurion - przeciwwskazania
4. Alfurion - dawkowanie
5. Alfurion - interakcje z innymi lekami
6. Alfurion - ciąża
7. Alfurion - skutki uboczne
8. Alfurion - środki ostrożności
9. Alfurion - producent

Działanie

Alfurion - Selektywny antagonista receptorów α₁-adrenergicznych w trójkącie: pęcherz moczowy - cewka moczowa - gruczoł krokowy. Leczenie alfuzosyną prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich, w wyniku czego następuje poprawa przepływu moczu. Klinicznym dowodem wybiórczego działania na układ moczowy jest skuteczność kliniczna oraz korzystny profil bezpieczeństwa u mężczyzn leczonych alfuzosyną, w tym u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. U mężczyzn alfuzosyna poprawia parametry oddawania moczu poprzez zmniejszenie napięcia cewki moczowej oraz zmniejszenie oporu podczas wypływu moczu z pęcherza moczowego, co ułatwia opróżnianie pęcherza moczowego. Alfuzosyna: znacząco zwiększa maks. przepływ moczu; znacząco zmniejsza napięcie wypieracza i zwiększa objętość wywołującą silną potrzebę oddania moczu; znacząco zmniejsza objętość zalegającego moczu. Skuteczność działania na natężenie maksymalnego przepływu moczu obserwuje się przez okres do 24 h po zażyciu leku. W przedziale dawek terapeutycznych alfuzosyna wykazuje farmakokinetykę liniową. Biodostępność po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg) wynosi 64%. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 0,5-6 h po podaniu. Profil farmakokinetyczny charakteryzuje się dużymi międzyosobniczymi wahaniami (siedmiokrotność) stężenia leku w osoczu. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 5 h (1-10 h). Profil farmakokinetyczny nie ulega zmianie, jeśli lek jest przyjmowany z posiłkiem. Wiązanie się z białkami osocza wynosi około 90%. Alfuzosyna eliminowana jest drogą metabolizmu, drogą nerek, a przypuszczalnie także z żółcią. Po intensywnej przemianie w wątrobie większość metabolitów wydalana jest z kałem (75 do 91%). Głównym izoenzymem wątrobowym, zaangażowanych w metabolizm alfuzosyny jest CYP3A4. Żaden z metabolitów nie jest czynny farmakologicznie.

Wskazania

Alfurion - Leczenie umiarkowanych do ciężkich objawów czynnościowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Alfurion - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stany związane z niedociśnieniem ortostatycznym. Niewydolność wątroby. Leczenie skojarzone z innymi lekami α₁-adrenolitycznymi.

Dawkowanie

Alfurion - Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę, bezpośrednio po wieczornym posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Osoby w podeszłym wieku i pacjenci z niewydolnością nerek: pacjentów z niewydolnością nerek (CCr ≥30 ml/min) można leczyć z zastosowaniem zwykłej dawki. Preparatu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Preparaty zawierające małą dawkę chlorowodorku alfuzosyny, można stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zgodnie ze wskazaniami zawartymi w danych dotyczących odpowiednich leków. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 16 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Nie wolno przyjmować leku w inny sposób: rozgryzać, rozgniatać, żuć, rozcierać ani rozbijać na proszek. Takie działania mogą prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej, z ryzykiem wystąpienia wczesnych działań niepożądanych.

Interakcje z innymi lekami

Alfurion - Zastosowanie środka znieczulenia ogólnego u pacjenta stosującego lek może prowadzić do wystąpienia znaczącego niedociśnienia tętniczego. Skojarzenia przeciwwskazane: leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne. Skojarzenia niezalecane: silne inhibitory enzymu CYP3A4, takie, jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitor proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon, ponieważ mogą one powodować zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi. Skojarzenia wymagające rozważenia: leki przeciwnadciśnieniowe, azotany. Podanie dawek wielokrotnych 200 mg ketokonazolu na dobę przez 7 dni, z jedzeniem (dieta wysokotłuszczowa), spowodowało 2,1-krotny wzrost wartości C_max oraz 2,5-krotny wzrost ekspozycji na alfuzosynę, podawaną doustnie w dawce 10 mg. Inne parametry, w tym t_max oraz t_0,5 nie uległy zmianie. Wartości C_max i AUC alfuzosyny po podaniu dawek wielokrotnych 400 mg ketokonazolu na dobę, ulegały odpowiednio 2,3-krotnemu oraz 3,2-krotnemu zwiększeniu. W trakcie badań u zdrowych ochotników nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji pomiędzy alfuzosyną, a następującymi lekami: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem i atenololem.

Ciąża

Alfurion - Nie dotyczy ze względu na wskazania.

Skutki uboczne

Alfurion - Często: zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, nudności, niestrawność, astenia. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, senność, omdlenie (przede wszystkim na początku leczenia lub po wznowieniu leczenia po krótkiej przerwie), niedociśnienie ortostatyczne (przede wszystkim na początku leczenia po podaniu zbyt dużej dawki lub po wznowieniu leczenia po krótkiej przerwie), tachykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, suchość w ustach, wysypka (pokrzywka, osutka), świąd, ból w klatce piersiowej, obrzęk, uderzenia gorąca. Bardzo rzadko: dławica piersiowa (głównie u pacjentów z chorobami tętnic wieńcowych), obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: neutropenia, małopłytkowość, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), migotanie przedsionków, uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza wątrobowa, priapizm.

Środki ostrożności

Alfurion - Preparatu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących leki przeciw nadciśnieniu lub azotany. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu leku może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, przebiegające z objawami (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia, pocenie się) lub bezobjawowo. Działanie to ma charakter przemijający, występuje na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania leczenia. Zgłaszano znaczny spadek ciśnienia krwi u pacjentów, u których już wcześniej występowały czynniki ryzyka (takie, jak choroby serca i (lub) jednoczesne przyjmowanie leków obniżających ciśnienie krwi). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i związanych z tym działań niepożądanych może być większe u osób w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania alfuzosyny pacjentom, u których wystąpiło ciężkie niedociśnienie w odpowiedzi na inne leki α₁-adrenolityczne. U pacjentów z chorobami serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej. Leczenie należy przerwać w przypadku nawrotu dławicy piersiowej. Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Przed podaniem oraz podczas stosowania alfuzosyny należy ocenić stan zdrowia pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub przyjmujących leki wydłużające odstęp QTc. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Alfuzosyna nie powinna być jednocześnie stosowana z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazol i klarytromycyna) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną jeśli leczenie takim preparatem zostało rozpoczęte. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej teczówki (IFIS) w przebiegu operacji zaćmy, chirirg okulista przed przystąpieniem do operacji usunięcia zaćmy powinien ustalić czy pacjent stosuje obecnie lub stosował α₁-adrenolityki. Podobnie jak inne leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne, alfuzosyna może powodować priapizm (trwały, bolesny wzwód prącia bez związku z aktywnością seksualną). Ponieważ stan ten może prowadzić do trwałej impotencji jeśli nie jest odpowiednio leczony, należy poinformować pacjentów, że należy natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską w przypadku, gdy erekcja utrzymuje się dłużej niż przez 4 h. Pacjentów należy poinstruować, aby połykali tabletkę w całości.

Producent

Orion Corporation