Spis treści:
1. Alfabax - działanie
2. Alfabax - wskazania
3. Alfabax - przeciwwskazania
4. Alfabax - dawkowanie
5. Alfabax - interakcje z innymi lekami
6. Alfabax - ciąża
7. Alfabax - skutki uboczne
8. Alfabax - środki ostrożności
9. Alfabax - producent

Działanie

Alfabax - Alfuzosyna, jest stosowaną doustnie pochodną chinazoliny, która wybiórczo blokuje postsynaptyczne receptory alfa-1-adrenergiczne. Badania in vitro wykazały, że alfuzosyna działa wybiórczo na receptory alfa-1-adrenergiczne w trójkącie pęcherza moczowego, cewce moczowej oraz gruczole krokowym. W badaniach in vivo u zwierząt wykazano, że alfuzosyna obniża ciśnienie wewnątrz cewki moczowej, przez co zmniejsza opór podczas mikcji. Ponadto wykazano, że alfuzosyna cechuje się wybiórczym wpływem na drogi moczowe pod względem czynnościowym. W badaniach klinicznych wykazano poprawę objawów ze strony dolnego odcinka dróg moczowych związanych z przeszkodą podpęcherzową spowodowaną rozrostem gruczołu krokowego. Alfuzosyna może spowodować niewielki spadek ciśnienia krwi. Poprawy przepływu moczu można spodziewać się po 1-2 dniach. W (krótkotrwałych) badaniach urodynamicznych wykazano, że alfuzosyna zmniejsza przeszkodę podpęcherzową; następuje zwiększenie przepływu moczu z jednoczesnym zmniejszeniem ciśnienia w pęcherzu moczowym. Alfuzosyna może powodować umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe. C_max w osoczu uzyskuje się po 9 h od podania. Alfuzosyna dobrze się wchłania, wiąże się z białkami osocza w około 90% i jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Tylko 11% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Większość nieaktywnych metabolitów wydalana jest z kałem (od 75 do 91%).

Wskazania

Alfabax - Leczenie czynnościowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Leczenie wspomagające ostrego zatrzymania moczu (AUR) związanego z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego w połączeniu z założeniem cewnika.

Przeciwwskazania

Alfabax - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Niewydolność wątroby. Leczenie skojarzone z innymi α-1-adrenolitykami.

Dawkowanie

Alfabax - Doustnie. BPH: zalecana dawka to 1 tabl. (10 mg) przyjmowana po wieczornym posiłku, raz na dobę. AUR: 1 tabl. (10 mg) na dobę po posiłku stosowana od pierwszego dnia cewnikowania oraz po usunięciu cewnika, chyba że nastąpi nawrót AUR lub progresja choroby. Szczególne grupy pacjentów. W oparciu o dane dotyczące farmakokinetyki i kliniczne dane o bezpieczeństwie, osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) i pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) można leczyć z zastosowaniem zwykłej dawki. Z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, alfuzosyny nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby. Leki zawierające małą dawkę chlorowodorku alfuzosyny można stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zgodnie ze wskazaniami zawartymi w danych dotyczących odpowiednich preparatów. Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat - nie zaleca się stosowania alfuzosyny u dzieci. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabl. o przedłużonym uwalnianiu nie należy kruszyć, żuć ani dzielić.

Interakcje z innymi lekami

Alfabax - Podanie znieczulenia ogólnego pacjentowi stosującemu alfuzosynę może prowadzić do głębokiego niedociśnienia - zaleca się odstawienie leku na 24 h przed zabiegiem. Leczenie skojarzone przeciwwskazane: jednoczesne stosowanie z alfa-1-adrenolitykami jest przeciwwskazane. Leczenie skojarzone niezalecane: silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory protezy (takie jak boceprewir, nelfinawir, rytonawir i telaprewir), klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna, kobicystat i nefazodon, ponieważ stężenie alfuzosyny we krwi może być zwiększone. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności: pacjenci leczeni alfuzosyną muszą być hemodynamicznie stabilni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (syldenafil, tadalafil, wardenafil). Leczenie skojarzone, które należy wziąć pod uwagę: leki przeciwnadciśnieniowe, azotany, dapoksetyna (z powodu zwiększonych działań niepożądanych takich, jak zawroty głowy lub omdlenia) - należy wziąć pod uwagę zalecenia dotyczące modyfikacji dawki ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Podawanie 200 mg ketokonazolu na dobę (silnego inhibitora CYP3A4), przez 7 dni spowodowało wzrost wartości C_max (2,11-krotny) oraz AUC_last (2,46-krotny) alfuzosyny podawanej w dawce pojedynczej po posiłku. Inne parametry, takie jak t_max lub t_0,5 nie były zmienione. Podawanie 400 mg ketokonazolu na dobę przez 8 dni spowodowało 2,3-krotne zwiększenie wartości C_max alfuzosyny oraz odpowiednio 3,2-krotne i 3,0-krotne zwiększenie wartości AUC_last i AUC alfuzosyny. U zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych pomiędzy alfuzosyną a następującymi lekami: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem i atenololem.

Ciąża

Alfabax - Nie dotyczy - preparat przeznaczony dla mężczyzn.

Skutki uboczne

Alfabax - Często: osłabienie, ból głowy, omdlenia/zawroty głowy, nudności, ból brzucha, suchość w ustach, astenia. Niezbyt często: senność, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, tachykardia, kołatanie serca, omdlenie/zasłabnięcie, niedociśnienie (ortostatyczne), nagłe zaczerwienienie twarzy, zapalenie błony śluzowej nosa, biegunka, wysypka, świąd, obrzęki, ból w klatce piersiowej. Bardzo rzadko: wystąpienie, pogorszenie lub nawrót dławicy piersiowej u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą niedokrwienną serca, hepatotoksyczność, pokrzywka, obrzęk angioneurotyczny. Częstość nieznana: neutropenia, trombocytopenia, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, migotanie przedsionków, wymioty, uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza wątrobowa, priapizm.

Środki ostrożności

Alfabax - Przed rozpoczęciem leczenia alfuzosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w trakcie terapii należy wykonywać badania per rectum, a w razie potrzeby oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA). Należy zachować ostrożność podając alfuzosynę pacjentom, u których wystąpiło ciężkie niedociśnienie w odpowiedzi na inne leki alfa-1-adrenolityczne. Należy zachować ostrożność stosując alfuzosynę u pacjentów otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. Po rozpoczęciu leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano znaczny spadek ciśnienia krwi u pacjentów, u których już wcześniej występowały czynniki ryzyka (takich, jak współistniejące choroby serca i (lub) jednoczesne leczenie lekami o działaniu obniżającym ciśnienie krwi). Największe ryzyko wystąpienia niedociśnienia (ortostatycznego) występuje u pacjentów w podeszłym wieku (zwłaszcza w wieku powyżej 75 lat) oraz u otrzymujących leki z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego. U tych pacjentów należy uważnie monitorować ciśnienie krwi. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu leku może wystąpić objawowe (zawroty głowy, uczucie zmęczenia, pocenie się) lub bezobjawowe niedociśnienie ortostatyczne; w takiej sytuacji pacjent powinien się położyć i leżeć do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Działanie to ma charakter przemijający, występuje na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania terapii. Należy ostrzec chorych przed możliwością wystąpienia takich objawów. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej. W przypadku nawrotu dławicy piersiowej należy przerwać leczenie alfuzosyną. Podobnie jak wszystkie alfa-1-adrenolityki, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Przed rozpoczęciem stosowania oraz w okresie stosowania alfuzosyny należy ocenić stan zdrowia pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub przyjmujących leki powodujące wydłużenie odstępu QTc. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich, jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Alfuzosyny nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazolem i klarytromycyną) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną w przypadku rozpoczęcia leczenia takimi lekami. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy, przed zabiegiem należy poinformować operującego okulistę o przyjmowaniu w przeszłości lub obecnie leku α_1-adrenolitycznego, gdyż IFIS może prowadzić do nasilenia powikłań związanych z zabiegiem. Stosowanie alfuzosyny wiąże się z ryzykiem wystąpienia priapizmu. Jeśli to działania niepożądane nie jest prawidłowo leczone, może doprowadzić do trwałego uszkodzenia tkanek (w tym także rozwoju martwicy i (lub) zgorzeli) oraz impotencji. W przypadku wystąpienia priapizmu pacjent powinien natychmiast zgłosić się po pomoc do lekarza w celu określenia nasilenia tego działania niepożądanego oraz konieczności podjęcia obserwacji i (lub) zastosowania leczenia. Jednoczesne stosowanie alfuzosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) u niektórych pacjentów może spowodować objawowe niedociśnienie tętnicze. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem podawania inhibitorów fosfodiestrazy typu 5 należy ustabilizować stan pacjenta podając mu alfa-adrenolityki. Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami fosfodiestrazy typu 5 od najniższej możliwej dawki. Pacjentów należy poinformować, aby połykali tabletkę w całości. Nie należy przyjmować leku w inny sposób: tabletek nie wolno rozgniatać, miażdżyć, kruszyć, proszkować ani żuć. Nieprawidłowe przyjmowanie leku może prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej z ryzykiem wystąpienia wczesnych działań niepożądanych. Alfuzosyny nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Ranbaxy