Spis treści:
1. Simbrinza - działanie
2. Simbrinza - wskazania
3. Simbrinza - przeciwwskazania
4. Simbrinza - dawkowanie
5. Simbrinza - interakcje z innymi lekami
6. Simbrinza - ciąża
7. Simbrinza - skutki uboczne
8. Simbrinza - środki ostrożności
9. Simbrinza - producent

Działanie

Simbrinza - Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Połączone efekty obu leków powodują dodatkowe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Brynzolamid jest silnym inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu CA przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Brymonidyna, agonista receptora α-2-adrenergicznego, hamuje enzym cyklazę adenylową i zmniejsza zależne od stężenia cAMP wytwarzanie cieczy wodnistej. Ponadto, podawanie brymonidyny zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy. Po podaniu do worka spojówkowego brynzolamid i brymonidyna wchłaniają się przez rogówkę i przenikają do krążenia układowego. Bryznolamid wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, a mniejszym stopniu do CA-I, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do erytrocytów. Głównym, aktywnym metabolitem brynzolamidu jest N-dezetylobrynzolamid, który również gromadzi się w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z CA-I. Metabolizm brynzolamidu przebiega głównie przy udziale CYP3A4, a także co najmniej czterech innych izoenzymów (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9). Brymonidyna jest intensywnie metabolizowana przy udziale oksydazy aldehydowej w wątrobie, w wyniku czego powstają 2-oksybrymonidyna, 3-oksybrymonidyna i 2,3-dioksybrymonidyna, będące głównymi metabolitami. Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydalanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Około 20% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Brymonidyna jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów. U szczurów i małp, metabolity obecne w moczu stanowią od 60 do 75% dawki podanej doustnie lub dożylnie.

Wskazania

Simbrinza - Obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym, u których stosując monoterapię nie osiągnięto wystarczającego obniżenia IOP.

Przeciwwskazania

Simbrinza - Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na sulfonamidy. Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdepresyjnych, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mianseryna). Ciężkie upośledzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Kwasica hiperchloremiczna. Noworodki i niemowlęta poniżej 2 lat.

Dawkowanie

Simbrinza - Dospojówkowo. Dorośli (także pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla podawana do chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną planową dawkę. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat. Ze względów bezpieczeństwa lek jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt <2 lat w obniżaniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym, u których monoterapia zapewnia niewystarczającą redukcję (IOP). Specjalne grupy pacjentów. Preparat należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub kwasicą hiperchloremiczną. Sposób podania. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek ogranicza układowe wchłanianie preparatu - takie postępowanie może zmniejszyć ogólnoustrojowe działania niepożądane i zwiększyć działanie miejscowe leku. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek podawany miejscowo do oczu, to każdy z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 5-min przerwy. Maści do oczu powinny być podawane jako ostatnie.

Interakcje z innymi lekami

Simbrinza - Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy oraz u pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą osłabiać działanie redukujące ciśnienie wewnątrzgałkowe. Należy zachować ostrożność ze względu na możliwe addytywne lub potęgujące działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające lub znieczulające). Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów przyjmujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt amin z krwiobiegu (np. chloropromazyny, metylofenidatu, rezerpiny, inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny). Lek może obniżać tętno i ciśnienie tętnicze krwi - należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe i (lub) glikozydy nasercowe. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania stosowania (lub zmiany dawkowania) jednocześnie podawanego preparatu o działaniu ogólnoustrojowym (niezależnie od jego postaci farmaceutycznej), jeśli może on wchodzić w interakcje z agonistami receptorów α-adrenergicznych lub zakłócać ich działanie (agonista lub antagonista receptorów adrenergicznych, np. izoprenalina, prazosyna). Nie zaleca się jednoczesnego podawania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4 - zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania.

Ciąża

Simbrinza - Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. W badaniach na zwierzętach brymonidyna w ograniczonym zakresie przenikała przez łożysko i przedostawała się do krążenia płodu. Nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią. Dane niekliniczne nie wskazują, aby brynzolamid lub brymonidyna wpływały na płodność. Brak danych dotyczących wpływu miejscowego podania do oka preparatu na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

Simbrinza - Często: senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, reakcje alergiczne oczu, zapalenie rogówki, ból oczu, uczucie dyskomfortu w oku, niewyraźne widzenie, nietypowe widzenie, przekrwienie oczu, przekrwienie spojówek, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok przynosowych, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, reakcje nadwrażliwości, apatia, depresja, nastrój depresyjny, bezsenność, osłabienie libido, koszmary senne, nerwowość, ból głowy, zaburzenia ruchowe, zanik pamięci, zaburzenia pamięci, parestezje, nadżerki rogówki, obrzęk rogówki, zapalenie powiek, złogi rogówki, zaburzenia spojówek (brodawki), światłowstręt, fotopsja, obrzęk oka, obrzęk powiek, obrzęk spojówek, suchość oka, wydzielina z oka, zmniejszona ostrość widzenia, nasilone łzawienie, skrzydlik, rumień na powiekach, zapalenie gruczołów tarczkowych, podwójne widzenie, oślepienie, zmniejszenie czucia w oku, zabarwienie twardówki, torbiel podspojówkowa, nieprawidłowe czucie w oku, astenopia, zawroty głowy, szumy uszne, zapaść sercowo oddechowa, dusznica bolesna, arytmia, kołatanie serca, nieregularne bicie serca, rzadkoskurcz, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze, duszność, nadreaktywność oskrzeli, ból krtani i gardła, suchość w gardle, kaszel, krwawienie z nosa, zastoiny w górnych drogach oddechowych,  przekrwienie błony śluzowej nosa, wyciek z nosa, podrażnienie gardła, suchość błony śluzowej nosa, wydzielina z nosa, kichanie, niestrawność, zapalenie przełyku, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, biegunka, wymioty, nudności, częste ruchy jelita grubego, wzdęcia, upośledzenie czucia w jamie ustnej, parestezje jamy ustnej, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, wysypka, wysypka plamkowo-grudkowa, uogólniony świąd, łysienie, uczucie napięcia skóry, ból pleców, skurcz mięśni, ból mięśni, ból nerek, zaburzenia erekcji, ból, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, nietypowe odczucia, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, pozostawianie resztek produktu na powierzchni skóry powiek. Bardzo rzadko: omdlenie, zapalenie błony naczyniowej oka, mioza, nadciśnienie tętnicze. Częstość nieznana: zapalenie błony śluzowej nosa, drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku, zaburzenia widzenia, utrata rzęs, astma, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zespół Stevensa-Johnsona (SJS)/ toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), obrzęk twarzy, zapalenie skóry, rumień.

Środki ostrożności

Simbrinza - Nie przeprowadzono badań preparatu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów. Należy starannie kontrolować pacjentów z pogorszonym stanem rogówki, takich jak pacjenci chorzy na cukrzycę lub z dystrofią rogówki. Preparat może być stosowany podczas jednoczesnego stosowania soczewek kontaktowych z zachowaniem starannej kontroli. W przypadku stwierdzenia reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie leku. W trakcie stosowania winianu brymonidyny zgłaszano reakcje nadwrażliwości opóźnionej, z których niektóre wiązały się ze wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie przeprowadzono badań dotyczących potencjalnych skutków przerwania stosowania preparatu. Zakłada się, że efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego trwa od 5 do 7 dni. Efekt zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego przez brymonidynę może utrzymywać się dłużej. Preparat zawiera brynzolamid, sulfonamidowy inhibitor anhydrazy węglanowej i mimo, że jest on podawany miejscowo, jest wchłaniany do krążenia ogólnego. Po podaniu miejscowym mogą wystąpić takie same działania niepożądane jak po zastosowaniu sulfonamidów w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martiwcze oddzielenie się naskórka (TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów po kątem reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie leku. Po podaniu preparatu u niektórych pacjentów obserwowano nieznaczny spadek ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe i (lub) glikozydy nasercowe lub u pacjentów z ciężką, niestabilną i niekontrolowaną chorobą sercowo-naczyniową. Ostrożnie stosować u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, objawem Reynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem żył. Ze względu na zawartość brynzolamidu preparat może powodować zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek, ze względu na możliwe ryzyko kwasicy metabolicznej; preparat jest przeciwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z tego względu należy zachować ostrożność stosując lek w tej grupie. U pacjentów w podeszłym wieku inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zaburzać zdolność wykonywania zadań wymagających koncentracji i (lub) koordynacji ruchowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzież w wieku od 2 do 17 lat. U noworodków i niemowląt otrzymujących brymonidynę w postaci kropli do oczu, jako jeden z elementów leczenia jaskry wrodzonej, zgłaszano występowanie objawów przedawkowania brymonidyny (w tym utrata przytomności, niedociśnienie, hipotonia, rzadkoskurcz, hipotermia, sinica i bezdech). W związku z tym preparat jest przeciwskazany u dzieci <2 lat. Ze względu na możliwe działania niepożądane ze strony OUN, nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku 2 lat i starszych (a szczególnie w przedziale wiekowym od 2 do 7 lat i (lub) o mc. <20 kg). Lek zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka i zmieniać zabarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Pacjenci powinni usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem preparatu i odczekać 15 min przed ich ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy, powoduje podrażnienie oczu i objawy zespołu suchego oka, może mieć wpływ na film łzowy i powierzchnię rogówki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zespołem suchego oka oraz u pacjentów z zaburzeniami rogówki. W przypadku długotrwałego stosowania kropli pacjenci powinni być pod kontrolą.

Producent

Novartis Europharm