Spis treści:
1. Optilamid - działanie
2. Optilamid - wskazania
3. Optilamid - przeciwwskazania
4. Optilamid - dawkowanie
5. Optilamid - interakcje z innymi lekami
6. Optilamid - ciąża
7. Optilamid - skutki uboczne
8. Optilamid - środki ostrożności
9. Optilamid - producent

Działanie

Optilamid - Inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po podaniu do worka spojówkowego brynzolamid wchłania się do krążenia układowego. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do krwinek czerwonych i wykazuje długi T_0,5 we krwi pełnej (średnio ok. 24 tyg.). N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności. Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (ok. 60%). Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Ok. 20% dawki pojawia się w moczu jako metabolity.

Wskazania

Optilamid - Obniżanie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w przypadku nadciśnienia ocznego lub jaskry z otwartym kątem: w monoterapii u dorosłych pacjentów, którzy nie reagują na leczenie β-adrenolitykami lub u dorosłych pacjentów, u których β-adrenolityki są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn.

Przeciwwskazania

Optilamid - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Kwasica hiperchloremiczna.

Dawkowanie

Optilamid - Dorośli w monoterapii i w leczeniu skojarzonym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów uzyskuje się lepszą odpowiedź, podając preparat 3 razy na dobę po jednej kropli. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie zaleca się stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną stosowane jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży (0-17 lat). Sposób podania. Po zakropleniu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na brynzolamid, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie preparatu. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek do oczu, to każdy z tych leków należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-minutowej przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie z planem. Dawka nie może przekraczać 1 kropli podawanej do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę.

Interakcje z innymi lekami

Optilamid - Nie prowadzono specjalnych badań interakcji brynzolamidu z innymi lekami. W badaniach klinicznych lek stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi preparatami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano związku brynzolamidu z miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry. Lek mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo - podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej; należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących preparat. Brynzolamid jest metabolizowany przy udziale: CYP3A4 (głównie), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

Ciąża

Optilamid - Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod zapobiegania ciąży. Nie wiadomo, czy lek i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt. Należy zdecydować, czy zaprzestać karmienia piersią czy przerwać leczenie brynzolamidem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ miejscowego podania do oka bryznolamidu na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

Optilamid - Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka, zaburzenia smaku. Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, apatia, depresja, nastrój depresyjny, obniżenie libido, koszmary senne, nerwowość, dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty głowy, parestezje, ból głowy, nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, oślepienie, światłowstręt, suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, niedomoga widzenia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w oku, suche zapalenie spojówki i rogówki, torbiel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, obecność wydzieliny w oku, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie, zapaść sercowo-oddechowa, bradykardia, kołatania serca, duszność, krwawienia z nosa, ból jamy ustnej i gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, kaszel związany z zaburzeniami górnych dróg oddechowych, katar, kichanie, zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste ruchy jelita grubego, choroba żołądka i jelit, upośledzenie czucia w jamie ustnej, parestezje w jamie ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata, uczucie napięcia skóry, ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni, ból nerek, zaburzenia wzwodu, ból, dyskomfort w klatce piersiowej, zmęczenie, nietypowe samopoczucie. Rzadko: bezsenność, upośledzenie pamięci, senność, obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększona proporcja wielkości zagłębienia do wielkości tarczy nerwu wzrokowego, szum w uszach, dławica piersiowa, nieregularna akcja serca, nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie górnych dróg oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, kaszel, suchość błony śluzowej nosa, pokrzywka, wypadanie włosów, świąd uogólniony, ból w klatce piersiowej, uczucie roztrzęsienia, osłabienie, drażliwość. Częstość nieznana: nieżyt nosa, nadwrażliwość, zmniejszenie łaknienia, drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku, choroba rogówki, zaburzenia widzenia, alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, obrzęk powiek, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia rytmu, tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości akcji serca, astma, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zespół Stevensa-Johnosona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) zapalenie skóry, rumień, bóle stawów, bóle kończyn, częstomocz, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnoustrojowym na ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować reakcje niepożądane tego samego rodzaju, jak dotyczące inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie. Podczas stosowania preparatu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych reakcji niepożądanych. Reakcje niepożądane obserwowane w takiej terapii skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno. U pacjentów pediatrycznych większość działań niepożądanych stanowiły miejscowe, nieciężkie reakcje niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie.

Środki ostrożności

Optilamid - Lek wchłania się układowo - podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje reakcji niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów (w tym SJS i TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu. Podczas stosowania preparatu u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy metabolicznej. Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tyg.) oraz w wieku poniżej 1 tyg. życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej - lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podania. Ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Brak długookresowych badań na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem. Doświadczenia na temat stosowania preparatu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone - należy zachować ostrożność oraz zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie był badany u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki. Leku nie badano u pacjentów noszących soczewki kontaktowe. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy (0,15 mg/ml), który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia preparatem; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5-7 dni. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat - nie zaleca się stosowania.

Producent

Polpharma