Spis treści:
1. Silodosin Recordati - działanie
2. Silodosin Recordati - wskazania
3. Silodosin Recordati - przeciwwskazania
4. Silodosin Recordati - dawkowanie
5. Silodosin Recordati - interakcje z innymi lekami
6. Silodosin Recordati - ciąża
7. Silodosin Recordati - skutki uboczne
8. Silodosin Recordati - środki ostrożności
9. Silodosin Recordati - producent

Działanie

Silodosin Recordati - Antagonista receptorów α-adrenergicznych. Sylodosyna jest wysoce selektywna wobec receptorów α_1A-adrenergicznych zlokalizowanych głównie w ludzkim gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza, torebce stercza i części sterczowej moczowodu. Blokada tych receptorów α_1A-adrenergicznych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich w tych tkankach, co zmniejsza opór podpęcherzowy, bez wpływu na kurczliwość mięśni gładkich wypieracza. Powoduje to poprawę objawów w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych), powiązanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Sylodosyna wykazuje istotnie mniejsze powinowactwo do receptorów α_1B-adrenergicznych, zlokalizowanych głównie w układzie krążenia. Wykazano in vitro, że stosunek wiązania α_1A:α_1B sylodosyny (162:1) jest niezwykle wysoki. Podawana doustnie sylodosyna jest dobrze wchłaniana, a wchłanianie jest proporcjonalne do dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 32%. Pokarm zmniejsza C_max o ok. 30%, zwiększa t_max o ok. 1 h i ma mały wpływ na AUC. Sylodosyna ulega znacznemu metabolizmowi szlakami glukuronidacji (UGT2B7), dehydrogenazy alkoholowej i aldehydowej oraz utleniania, głównie poprzez CYP3A4. Główny metabolit w osoczu, glukuronidowy koniugat sylodosyny (KMD-3213G), dla którego wykazano aktywność in vitro, ma przedłużony T_0,5 (ok. 24 h) i osiąga ok. 4-krotnie wyższe stężenia w osoczu niż sylodosyna. Dane in vitro wskazują, że sylodosyna nie ma potencjału hamującego ani indukującego enzymów układów cytochromu P450. Wiąże się w 96,6% z białkami osocza, a jej główny metabolit (glukuronid sylodosyny) - w 91%. Sylodosyna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, bardzo małe ilości niezmienionego leku są odzyskiwane w moczu. Końcowy T_0,5 leku macierzystego i jego glukuronidu wynosi odpowiednio ok. 11 h i 18 h.

Wskazania

Silodosin Recordati - Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. BPH) u dorosłych mężczyzn.

Przeciwwskazania

Silodosin Recordati - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Silodosin Recordati - Doustnie. Dorośli: 8 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Zalecana jest 1 kaps. 4 mg/dobę. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥50 do ≤80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 do <50 ml/min) zalecana jest dawka początkowa 4 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 8 mg raz na dobę po tygodniu leczenia, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak danych. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest właściwe we wskazaniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Sposób podania. Kaps. zażywać z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Kapsułki nie należy przełamywać ani gryźć, lecz połykać w całości, najlepiej popijając szklanką wody.

Interakcje z innymi lekami

Silodosin Recordati - Sylodosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, głównie przez CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Sylodosyna jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące (takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna) lub indukujące (takie jak ryfampicyna, barbiturany, karbamazepina, fenytoina) te enzymy i transportery mogą mieć wpływ na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu. Nie zaleca się równoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α-adrenergicznego (brak wystarczających danych). Nie zaleca się równoczesnego stosowania sylodosyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna). W przypadku równoczesnego podawania sylodosyny z inhibitorem izoenzymu CYP3A4 o umiarkowanej mocy, takim jak diltiazem, nie występują zmiany o znaczeniu klinicznym i wymagającym dostosowania dawki. Obserwowano bardzo niewielkie interakcje farmakodynamiczne między sylodosyną a maksymalnymi dawkami syldenafilu lub tadalafilu; pacjentów zażywających inhibitory PDE-5 równocześnie z sylodosyną należy obserwować pod względem możliwych działań niepożądanych. W programie badań klinicznych wielu pacjentów było równocześnie poddawanych leczeniu przeciwnadciśnieniowemu (przeważnie lekami działającymi na układ renina-angiotensyna, β-blokerami, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi), ale nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania niedociśnienia ortostatycznego u tych pacjentów; należy jednak zachować ostrożność podczas rozpoczynania równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych oraz moniorować pacjentów pod względem możliwych działań niepożądanych. Równoczesne podawanie sylodosyny 8 mg raz na dobę nie miało istotnego wpływu na stężenia digoksyny (substratu P-glikoproteiny) w stanie stacjonarnym. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Ciąża

Silodosin Recordati - Nie dotyczy - lek przeznaczony tylko dla pacjentów płci męskiej. W badaniach klinicznych podczas leczenia sylodosyną obserwowano występowanie wytrysku z mniejszą ilością nasienia lub bez nasienia z powodu farmakodynamicznych właściwości sylodosyny. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takiego działania, mającego tymczasowo wpływ na męską płodność.

Skutki uboczne

Silodosin Recordati - Bardzo często: zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny, anejakulacja. Często: zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, przekrwienie błony śluzowej nosa, biegunka. Niezbyt często: zmniejszone libido, tachykardia, niedociśnienie, nudności, suchość w jamie ustnej, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, świąd, pokrzywka, wysypka polekowa, zaburzenia erekcji. Rzadko: omdlenie, utrata przytomności, kołatanie serca. Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, języka i gardła. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego w badaniach klinicznych kontrolowanych z użyciem placebo wynosiła 1,2% z sylodosyną i 1,0% z placebo. Niedociśnienie ortostatyczne może sporadycznie prowadzić do omdlenia. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) zgłaszano podczas operacji zaćmy.

Środki ostrożności

Silodosin Recordati - Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących α 1-blokery, lub uprzednio leczonych α 1-blokerami, obserwowano IFIS (odmianę zespołu małej źrenicy). Może to prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Zaleca się przerwanie leczenia α 1-blokerem 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy, ale nie ustalono jeszcze korzyści wynikających z przerwania leczenia ani optymalnej długości przerwy w leczeniu przed operacją zaćmy. W czasie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjenci zakwalifikowani do operacji zaćmy są lub byli leczeni sylodosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas operacji. Działania ortostatyczne. Częstość występowania działań ortostatycznych podczas stosowania sylodosyny jest bardzo mała. Jednak u pojedynczych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdlenia. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (takich jak zawroty głowy po pionizacji ciała) pacjent powinien usiąść lub położyć się aż do ustąpienia objawów. Nie zaleca się leczenia sylodosyną pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym. Zaburzenia czynności nerek. Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CL_CR <30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania sylodosyny u tych pacjentów. Rak gruczołu krokowego. BPH i rak gruczołu krokowego mogą dawać takie same objawy i występować równocześnie, przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy zbadać pacjentów z podejrzeniem BPH w celu wykluczenia obecności raka gruczołu krokowego. Przed leczeniem a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonywać badanie gruczołu krokowego palcem przez odbytnicę i, w razie potrzeby, oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA). Leczenie sylodosyną prowadzi do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może mieć tymczasowy wpływ na męską płodność. Działanie to ustępuje po przerwaniu przyjmowania sylodosyny. Sód. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 kaps., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Recordati Ireland