Spis treści:
1. Rispolept Consta - działanie
2. Rispolept Consta - wskazania
3. Rispolept Consta - przeciwwskazania
4. Rispolept Consta - dawkowanie
5. Rispolept Consta - interakcje z innymi lekami
6. Rispolept Consta - ciąża
7. Rispolept Consta - skutki uboczne
8. Rispolept Consta - środki ostrożności
9. Rispolept Consta - producent

Działanie

Rispolept Consta - Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny, w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂. Wiąże się również z receptorami a₁-adrenergicznymi oraz, w mniejszym stopniu, z histaminergicznymi H₁ i a₂-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D₂, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć oddziaływanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii. Rysperydon jest metabolizowany przez cytochrom CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości farmakologiczne do rysperydonu. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Po wstrzyknięciu domięśniowym pojedynczej dawki preparatu, uwalnianie leku przebiega w 2 fazach. Początkowo zostaje uwolniona mała dawka leku (<1% dawki); potem następuje okres latencji, trwający 3 tyg. Główne uwalnianie rysperydonu rozpoczyna się po 3 tyg., trwa od 4. do 6. tyg. i kończy się w 7. tyg. W związku z tym, w okresie pierwszych 3 tyg. stosowania preparatu należy podawać uzupełniające leki przeciwpsychotyczne. Wchłanianie rysperydonu z preparatu jest całkowite. Lek jest wydalany w 70% z moczem i w ok. 14% z kałem.

Wskazania

Rispolept Consta - Leczenie podtrzymujące schizofrenii u pacjentów aktualnie leczonych doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Przeciwwskazania

Rispolept Consta - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Rispolept Consta - Domięśniowo. Dorośli. Dawka początkowa: dla większości pacjentów 25 mg co 2 tyg. U pacjentów przyjmujących stałą dawkę rysperydonu doustnie przez co najmniej 2 tyg. należy rozważyć następujący schemat przestawiania: pacjenci leczeni dawką 4 mg lub mniejszą doustnego rysperydonu powinni otrzymywać 25 mg preparatu domięśniowego; pacjenci leczeni doustnie dawką >4 mg - 37,5 mg preparatu domięśniowego. U pacjentów nieprzyjmujących aktualnie rysperydonu doustnie, należy rozważyć zastosowanie wstępnego leczenia rysperydonem doustnie, przed wyborem początkowej dawki domięśniowej. Zalecana dawka początkowa preparatu domięśniowego wynosi 25 mg co 2 tyg.; u pacjentów leczonych większymi doustnymi dawkami leków przeciwpsychotycznych należy rozważyć większą dawkę preparatu domięśniowego - 37,5 mg. W trakcie 3-tygodniowego okresu opóźnienia po wykonaniu pierwszej iniekcji należy zapewnić wystarczająco skuteczną terapię doustną postacią rysperydonu lub poprzednim lekiem przeciwpsychotycznym. Preparat nie powinien być stosowany w ostrym pogorszeniu schizofrenii bez zapewnienia wystarczająco skutecznej terapii doustną postacią rysperydonu lub poprzednim lekiem przeciwpsychotycznym w trakcie 3-tygodniowego okresu opóźnienia od wykonania pierwszej iniekcji. Dawka podtrzymująca: dla większości pacjentów 25 mg co 2 tyg. Dla niektórych pacjentów może być korzystne podanie większej dawki - 37,5 mg lub 50 mg. Dawek nie należy zwiększać częściej, niż raz na 4 tyg. Wyników zwiększenia dawki należy oczekiwać najwcześniej po 3 tyg. od podania pierwszej iniekcji zawierającej zmienioną dawkę. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano dodatkowych korzyści po podaniu dawki 75 mg. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 50 mg co 2 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku konieczności zastosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, zaleca się podanie doustnie rysperydonu w dawce początkowej 0,5 mg 2 razy na dobę w 1. tyg. leczenia, w 2. tyg. można stosować dawkę 1 mg 2 razy na dobę lub 2 mg raz na dobę. W przypadku, gdy dawka wynosząca co najmniej 2 mg na dobę jest dobrze tolerowana, można podać preparat domięśniowy w dawce 25 mg co 2 tyg. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Lek należy podawać głęboko domięśniowo, w mięsień naramienny (używając igły 1-calowej) lub mięsień pośladkowy (używając igły 2-calowej). Wstrzyknięcia należy wykonywać na zmianę raz w jedno, raz w drugie ramię (pośladek). Nie podawać dożylnie.

Interakcje z innymi lekami

Rispolept Consta - Badania nad interakcjami dotyczyły rysperydonu podawanego doustnie. Ostrożnie stosować z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in.: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np.: amiodaron, sotalol), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.: amitryptylina), czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.: maprotylina), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, innymi lekami przeciwpsychotycznymi, niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np.: chinina i meflochina) oraz z lekami powodującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemię lub hipomagnezemnię), bradykardię lub z lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN (opioidy, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny) oraz z alkoholem - zwiększone ryzyko sedacji. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych - jeśli takie połączenie jest konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Stosowany z lekami hipotensyjnymi może powodować istotne klinicznie niedociśnienie. Leki indukujące enzymy wątrobowe i (lub) glikoproteinę P (np.: karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) mogą zmniejszać stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu - w przypadku rozpoczynania lub przerwania leczenia tymi lekami, należy ponownie określić dawkowanie rysperydonu. Fluoksetyna i paroksetyna - inhibitory CYP2D6, zwiększają stężenie rysperydonu we krwi, ale również w mniejszym stopniu czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Oczekuje się, że inne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna) mogą wpływać w podobny sposób na stężenia rysperydonu we krwi. Jeżeli rozpoczyna się lub kończy równoczesne stosowanie fluoksetyny lub paroksetyny z rysperydonem, należy ponownie określić dawkowanie rysperydonu. Werapamil - inhibitor CYP3A4 i P-gp, zwiększa stężenie rysperydonu we krwi. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki ß-adrenolityczne mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale nie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają dostępność biologiczną rysperydonu, ale jedynie w minimalnym stopniu wpływają na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Erytromycyna - inhibitor CYP3A4, amitryptylina, galantamina, donepezyl nie zmieniają farmakokinetyki rysperydonu ani jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Stosowanie z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i to połączenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną. Jednoczesne stosowanie z lekami psychostymulującymi (np. metylofenidatem) u dzieci i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę ani skuteczność rysperydonu. Rysperydon nie ma klinicznie istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne litu, kwasu walproinowego, digoksyny i topiramatu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosujących równocześnie rysperydon i furosemid obserwowano zwiększoną umieralność.

Ciąża

Rispolept Consta - Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w ciąży. Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodki narażone na działanie rysperydonu podczas III trymestru ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie (obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych i zaburzenia związane z karmieniem) - w związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka kobiecego - należy rozważyć korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Płodność. Hiperprolaktynemia wywołana rysperydonem może hamować wytwarzanie GnRH w podwzgórzu, zmniejszając wydzielania gonadotropin w przysadce, co może hamować czynności rozrodcze zarówno u kobiet jak i u mężczyzn (nie stwierdzono takich działań w badaniach przedklinicznych).

Skutki uboczne

Rispolept Consta - Bardzo często: zakażenie górnych dróg oddechowych, bezsenność, depresja, lęk, parkinsonizm, ból głowy. Często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zakażenie dróg moczowych, grypa, niedokrwistość, hiperprolaktynemia (może w niektórych przypadkach prowadzić do ginekomastii, zaburzeń menstruacji, braku miesiączki, mlekotoku), hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, zaburzenia snu, pobudzenie, zmniejszone libido, sedacja/senność, akatyzja, dystonia, zawroty głowy, dyskineza, drżenie, niewyraźne widzenie, tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie, duszność, ból gardła i krtani, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból w jamie brzusznej, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, zapalenie żołądka i jelit, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, ból zęba, wysypka, skurcze mięśni, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pleców, ból stawów, nietrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, brak miesiączki, mlekotok, obrzęk, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie, ból, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności GGT, upadek. Niezbyt często: zakażenie dróg oddechowych, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zakażenie oka, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki łącznej, zakażenie wirusowe, akaroza skórna, ropień podskórny, leukopenia, trombocytopenia, zmniejszenie wartości hematokrytu, reakcje nadwrażliwości, obecność glukozy w moczu, cukrzyca, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, mania, splątanie, anorgazmia, nerwowość, koszmary senne, dyskineza późna, niedokrwienie mózgu, utrata świadomości, napady drgawkowe, omdlenie, nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, zawroty głowy zależne od postawy ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje, zapalenie spojówek, zespół suchego oka, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, ból ucha, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo komorowy, zaburzenia przewodzenia, wydłużenie odstępu QT w EKG, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, hiperwentylacja, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, krwawienie z nosa, nietrzymanie stolca, dysfagia, wzdęcia, świąd, łysienie, wyprysk, suchość skóry, rumień, odbarwienie skóry, trądzik, łojotokowe zapalenie skóry, zwiększenie aktywności CPK we krwi, zesztywnienie stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi, częstomocz, zastój moczu, bolesne oddawanie moczu, zaburzenia ejakulacji, opóźnione miesiączkowanie, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, zaburzenia funkcji seksualnych, ból piersi, dyskomfort piersi, wydzielina z pochwy, obrzęk twarzy, dreszcze, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, pragnienie, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, dziwne samopoczucie, stwardnienie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ból związany z procedurami medycznymi. Rzadko: agranulocytoza, neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów, reakcja anafilaktyczna, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, zatrucie wodne, hipoglikemia, hiperinsulinemia, polidypsja, katatonia, somnambulizm, zaburzenia odżywiania związane ze snem, przytępiony afekt, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, brak reakcji na bodźce, zmniejszony poziom świadomości, śpiączka cukrzycowa, kiwanie głową, zamknięcie tętnicy siatkówki, jaskra, zaburzenia ruchu gałek ocznych, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, owrzodzenia brzegów powiek, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), niemiarowość zatokowa, zatorowość płucna, zakrzepica żylna, napady zaczerwienienia, zespół bezdechu śródsennego, zachłystowe zapalenie płuc, przekrwienie płuc, rzężenia, dysfonia, zaburzenia oddechowe, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, obrzęk języka, kamienie kałowe, zapalenie warg, polekowe wykwity skórne, pokrzywka, hiperkeratoza, łupież, zaburzenia skóry, uszkodzenie skóry, rabdomioliza, nieprawidłowa postawa ciała, noworodkowy zespół odstawienny, priapizm, obrzęk piersi, powiększenie piersi, wydzielina z piersi, hipotermia, zmniejszenie temperatury ciała, ochłodzenie obwodowych części ciała, zespół odstawienia leku, uczucie dyskomfortu, żółtaczka. Bardzo rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa, ileus, obrzęk naczynioruchowy. Może wystąpić zespół tachykardii ortostatycznej, obserwowany podczas stosowania preparatów paliperydonu (czynnego metabolitu rysperydonu). Po wprowadzeniu do obrotu rzadko zgłaszano przypadki reakcji anafilaktycznej po wstrzyknięciu rysperydonu w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali rysperydon podawany doustnie. Innymi związanymi z klasą oddziaływaniami na serce opisywanymi dla leków przeciwpsychotycznych, w przypadku których występuje wydłużenie odcinka QT są: arytmia komorowa, migotanie komór, tachykardia komorowa, nagła śmierć, zatrzymanie akcji serca i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes.

Środki ostrożności

Rispolept Consta - U pacjentów, którzy nie przyjmowali nigdy wcześniej rysperydonu w żadnej postaci, przed rozpoczęciem leczenia preparatem w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zaleca się sprawdzenie tolerancji za pomocą doustnej postaci rysperydonu. Preparat nie jest wskazany do stosowania u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne (w tym rysperydon p.o.) obserwowano zwiększoną umieralność, a także zwiększoną częstość występowania incydentów naczyniowo-mózgowych. Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych furosemidem i rysperydonem obserwowano większą śmiertelność, w porównaniu z pacjentami, którzy przyjmowali sam rysperydon lub sam furosemid; jednoczesne podawanie rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie było związane z podobnymi obserwacjami. Należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o stosowaniu rysperydon z diuretykami o silnym działaniu. W przypadku przepisywania rysperydonu pacjentom z otępieniem z ciałkami Lewy'ego lub chorobą Parkinsona należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ze względu na ryzyko nasilenia parkinsonizmu oraz wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także ze względu na zwiększenie wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne (objawiające się splątaniem, zaburzeniami świadomości, niestabilnością postawy z częstymi upadkami). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodzenia, odwodnieniem, hipowolemią, chorobami naczyniowo-mózgowymi) - w przypadku utrzymywania się istotnego klinicznie niedociśnienia należy ocenić ryzyko/korzyści dalszej terapii preparatem; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie kontrolować glikemię); z wywiadem w kierunku nowotworów potencjalnie zależnych od prolaktyny (np. rakiem piersi) oraz u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiperprolaktynemią lub guzami prolaktynozależnymi; z chorobami sercowo-naczyniowymi, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią lub hipomagnezemią), ponieważ rysperydon może zwiększać ryzyko arytmii; z drgawkami w wywiadzie lub innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy; u pacjentów z ryzykiem podwyższenia podstawowej temperatury ciała (np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych); z zaburzeniami czynności nerek i wątroby; w podeszłym wieku. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią i (lub) neutropenią w wywiadzie należy monitorować przez pierwsze kilka mies. leczenia rysperydonem. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania leku przy pierwszym objawie istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 10⁹/l) należy zaprzestać stosowania rysperydonu i badać liczbę leukocytów, do czasu, gdy wynik będzie prawidłowy. Ze względu na często występujące nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, przed i w trakcie leczenia należy określić czynniki ryzyka i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze. Z uwagi na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) u pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory a₁-adrenergiczne (w tym rysperydon), przed zabiegiem usunięcia zaćmy należy poinformować okulistę o stosowaniu rysperydonu obecnie lub w przeszłości; nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory a przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. U wszystkich pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym rysperydonem, należy obserwować objawy hiperglikemii (takie jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie) oraz regularnie kontrolować masę ciała. Należy przerwać leczenie rysperydonem w przypadku wystąpienia dyskinez późnych lub objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy wziąć pod uwagę, że działanie przeciwwymiotne rysperydonu może maskować objawy przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye'a i nowotwór mózgu. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat.

Producent

Janssen-Cilag International