Spis treści:
1. Pyralgina Max - działanie
2. Pyralgina Max - wskazania
3. Pyralgina Max - przeciwwskazania
4. Pyralgina Max - dawkowanie
5. Pyralgina Max - interakcje z innymi lekami
6. Pyralgina Max - ciąża
7. Pyralgina Max - skutki uboczne
8. Pyralgina Max - środki ostrożności
9. Pyralgina Max - producent

Działanie

Pyralgina Max - Pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Metamizol i jego główny metabolit 4-N-metyloaminoantypiryna (MAA) działają prawdopodobnie zarówno poprzez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu MAA, którego biodostępność wynosi ok. 90% i jest nieco większa po podaniu doustnym niż pozajelitowym. Działanie kliniczne wykazuje głównie MAA, w pewnym stopniu także jej metabolit, 4-aminoantypiryna (AA). Jednoczesne przyjmowanie posiłków nie ma istotnego wpływu na kinetykę metamizolu. Wiązanie z białkami wynosi: 58% dla MAA i 48% dla AA. Wydalany jest z moczem głównie w postaci metabolitów (85%). T_0,5 w osoczu wynosi odpowiednio 2,7 (±0,5) h dla MAA i 3,7 (±1,3) h dla AA.

Wskazania

Pyralgina Max - Dorośli i młodzież ≥15 lat: ostry, silny ból po urazach lub operacjach; kolki; ból nowotworowy; innym ostry lub przewlekły silny ból, gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane; wysoka gorączka, która nie reaguje na inne środki. 

Przeciwwskazania

Pyralgina Max - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny. Dotyczy to również pacjentów, u których po zastosowaniu tych substancji rozwinęły się np. ciężkie reakcje skórne. Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną (np. pokrzywka, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy) na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub choroby układu krwiotwórczego. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy). Ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania ataku porfirii). III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Pyralgina Max - Doustnie. Należy stosować najmniejszą dawkę umożliwiającej opanowanie bólu i (lub) gorączki. Dorośli i młodzież ≥15 lat (>53 kg): 0,5-1 tabl. (maksymalnie 1000 mg w dawce pojedynczej) nie częściej niż 4 razy na dobę w odstępach wynoszących 6-8 h, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 4000 mg. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30-60 min od podania. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów osłabionych lub u pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy preparat stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Preparat nie jest zalecany u dzieci i młodzieży <15 lat ze względu na zawartość metamizolu w tabletce (1000 mg). Dostępne są inne postacie farmaceutyczne lub moce preparatu, które można odpowiednio dawkować u mniejszych dzieci. Sposób podania. Tabletki popijać dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody). Nie należy żuć tabletek. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Pyralgina Max - Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię. Stosowanie metamizolu podczas leczenia metotreksatem może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol może zmniejszać działanie przeciwpłytkowe małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Z tego względu należy zachować ostrożność w przypadku stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują małe dawki kwasu acetylosalicylowego ze wskazań kardiologicznych. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem oraz do zmiany skuteczności leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych; brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje.

Ciąża

Pyralgina Max - Metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży, ze względu na szkodliwy wpływ na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego). W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. Zasadniczo nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. Chociaż metamizol jest jedynie słabym inhibitorem syntezy prostaglandyn, nie można wykluczyć możliwości powikłań okołoporodowych wynikających ze zmniejszenia agregacji płytek krwi u matki i dziecka. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie.

Skutki uboczne

Pyralgina Max - Główne działania niepożądane metamizolu wynikają z reakcji nadwrażliwości. Najbardziej znaczące są wstrząs i agranulocytoza. Te reakcje występują rzadko lub bardzo rzadko, ale zagrażają życiu i mogą wystąpić nawet jeśli metamizol był wcześniej podawany bez powikłań. Niezbyt często: reakcje hipotensyjne (prawdopodobnie uwarunkowane farmakologicznie i nie towarzyszą im objawy reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych, mogą prowadzić do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego), utrwalona wysypka polekowa. Rzadko: leukopenia, agranulocytoza (w tym przypadki zgonu), małopłytkowość, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (w szczególności po podaniu pozajelitowym, mogą być ciężkie i zagrażające życiu, w niektórych przypadkach nawet zakończone zgonem, mogą rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań), wysypka (np. plamkowo-grudkowa). Bardzo rzadko: zespół astmy analgetycznej, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), nagłe pogorszenie czynności nerek (w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek, może wystąpić śródmiąższowe zapalenie nerek). Częstość nieznana: anemia aplastyczna, pancytopenia (w tym przypadki zgonu), wstrząs anafilaktyczny (w szczególności po podaniu pozajelitowym, w niektórych przypadkach nawet zakończony zgonem, może rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań), zespół Kounisa, krwawienie z przewodu pokarmowego, polekowe uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). W związku z leczeniem metamizolem zgłaszano ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) i reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) - w takich przypadkach konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Zaburzenia krwi mogą wystąpić także pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań. Typowe objawy małopłytkowości to zwiększona podatność na krwawienie i (lub) występowanie krwawych wybroczyn na skórze i błonach śluzowych. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać pełna morfologię krwi, aż sytuacja się unormuje. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej reakcje uczuleniowe objawiają się typowymi napadami astmy. Mniej nasilone reakcje układu immunologicznego występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (jak np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszności i - rzadziej - zaburzeń żołądka i jelit. Takie lżej przebiegające odczyny mogą przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Z tego względu w przypadku wystąpienia reakcji skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie leku. W przypadku wystąpienia pierwszych oznak wstrząsu, tj. zimnych potów, zawrotów głowy, przebarwień skóry lub uczucia dyskomfortu w okolicy serca należy podjąć niezbędne działania ratunkowe. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. Odnotowano czerwone zabarwienie moczu wynikające z obecności nieszkodliwego metabolitu metamizolu (kwasu rubazonowego), który występuje w małym stężeniu.

Środki ostrożności

Pyralgina Max - Pacjenci, u których po zastosowaniu leku wystąpiły reakcje anafilaktoidalne są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji przy stosowaniu innych nieopioidowych leków przeciwbólowych. Pacjenci, u których po zastosowaniu leku wystąpiły reakcje anafilaktyczne lub inne reakcje o podłożu immunologicznym są również szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna lub inna reakcja o podłożu immunologicznym na inne pirazolony, pirazolidyny lub inne nienarkotyczne leki przeciwbólowe, są również narażeni na wysokie ryzyko wystąpienia takiej samej reakcji na metamizol. Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Agranulocytoza. Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgonu. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Trombocytopenia. W przypadku wystąpienia objawów trombocytopenii, takich jak zwiększona skłonność do krwawień oraz wybroczyny na skórze i błonach śluzowych, należy natychmiast przerwać stosowanie metamizolu i wykonać badanie morfologii krwi (z rozmazem). Nie należy odkładać przerwania leczenia do momentu uzyskania wyników badań laboratoryjnych. Pancytopenia. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać pełne badanie morfologii krwi, do czasu aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. ogólnie złe samopoczucie, infekcje, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu leku jest znacznie podwyższone u pacjentów z: zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym; astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; przewlekłą pokrzywką; nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu, może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Przed podaniem pacjentowi metamizolu należy przeprowadzić dokładny wywiad lekarski. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych wolno podawać lek tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeżeli w takich przypadkach stosowany jest metamizol, pacjent powinien być ściśle monitorowany pod względem medycznym i powinna być dostępna pomoc doraźna. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Ciężkie reakcje skórne. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o wystąpieniu tych reakcji leczenie metamizolem należy natychmiast odstawić i nie wolno go już nigdy ponownie wprowadzać. Polekowe uszkodzenie wątroby. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych, pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Izolowane reakcje przebiegające ze spadkiem ciśnienia tętniczego. Metamizol może powodować reakcje hipotensyjne. Reakcje te mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku podania pozajelitowego niż w przypadku podania doustnego. Ryzyko takich reakcji zwiększa się u: pacjentów z istniejącym wcześniej niedociśnieniem, niedoborem płynów lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia (np. u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub urazach mnogich); pacjentów z wysoką gorączką. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania leku, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń zaopatrujących mózg, metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, lek należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i wdrożeniu odpowiednich środków ostrożności. Substancje pomocnicze. Tabletka zawiera 71,3 mg sodu, co odpowiada 3,56% zalecanej przez WHO maksymalnej dziennej dawki 2 g sodu dla osoby dorosłej.

Producent

Polpharma