Pyralgin

Spis treści:
1. Pyralgin - działanie
2. Pyralgin - wskazania
3. Pyralgin - przeciwwskazania
4. Pyralgin - dawkowanie
5. Pyralgin - interakcje z innymi lekami
6. Pyralgin - ciąża
7. Pyralgin - skutki uboczne
8. Pyralgin - środki ostrożności
9. Pyralgin - producent

Działanie

Pyralgin - Pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Metamizol i jego główny metabolit 4-N-metyloaminoantypiryna (MAA) działają prawdopodobnie zarówno poprzez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu MAA, którego biodostępność wynosi ok. 90% i jest nieco większa po podaniu doustnym niż pozajelitowym. Działanie kliniczne wykazuje głównie MAA, w pewnym stopniu także jej metabolit, 4-aminoantypiryna (AA). Jednoczesne przyjmowanie posiłków nie ma istotnego wpływu na kinetykę metamizolu. C_max w osoczu występuje po 1,15 (±0,45) h. Wiązanie z białkami wynosi: 58% dla MAA i 48% dla AA. Wydalany jest z moczem głównie w postaci metabolitów (85%). T_0,5 w osoczu wynosi odpowiednio 2,7 (±0,5) h dla MAA i 3,7 (±1,3) h dla AA.

Wskazania

Pyralgin - Dorośli i dzieci: ostry silny ból po urazach lub operacjach; kolki; ból nowotworowy; inny ostry lub przewlekły silny ból, gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane; wysoka gorączka, która nie reaguje na inne preparaty.

Przeciwwskazania

Pyralgin - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną (np. pokrzywką, nieżytem nosa, obrzękiem naczynioruchowym) na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Wrodzony niedobór G-6-PD (ryzyko wystąpienia hemolizy). Ostra porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania ataków porfirii). III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Pyralgin - Doustnie. Należy stosować najmniejszą dawkę umożliwiającej opanowanie bólu i (lub) gorączki. Dzieci i młodzież do 14 lat: pojedyncza dawka wynosi 8-16 mg/kg mc. Dorośli i młodzież od 15 lat (mc. >53 kg): maksymalnie 1000 mg w dawce pojedynczej. W zależności od maksymalnej dawki dobowej, pojedynczą dawkę można przyjmować nie częściej niż 4 razy na dobę co 6-8 h. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 do 60 min od podania. Dawkowanie w zależności od masy ciała lub wieku: mc. <9 kg, wiek <12 miesięcy - dawka pojedyncza 1-5 kropli (25-125 mg), maksymalna dawka dobowa 4-20 kropli (100-500 mg); mc. 9-15 kg, wiek 1-3 lata - dawka pojedyncza 3-10 kropli (75-250 mg), maksymalna dawka dobowa 12-40 kropli (300-1000 mg); mc. 16-23 kg, wiek 4-6 lat - dawka pojedyncza 5-15 kropli (125-375 mg), maksymalna dawka dobowa 20-60 kropli (500-1500 mg); mc. 24-30 kg, wiek 7-9 lat - dawka pojedyncza 8-20 kropli (200-500 mg), maksymalna dawka dobowa 32-80 kropli (800-2000 mg); mc. 31-45 kg, wiek 10-12 lat - dawka pojedyncza 10-30 kropli (250-750 mg), maksymalna dawka dobowa - 40-120 kropli (1000-3000 mg); mc. 46-53 kg, wiek 13-14 lat - dawka pojedyncza 15-35 kropli (375-875 mg), maksymalna dawka dobowa - 60-140 kropli (1500-3500 mg); mc. >53 kg, wiek ≥15 lat - dawka pojedyncza 20-40 kropli (500-1000 mg), maksymalna dawka dobowa - 80-160 kropli (2000-4000 mg). Gorączka u dzieci i młodzieży. W przypadku gorączki u dzieci zwykle wystarcza dawka 10 mg/kg mc.: mc. <9 kg, wiek <12 miesięcy - dawka pojedyncza 1-3 krople (25-75 mg); mc. 9-15 kg, wiek 1-3 lata - dawka pojedyncza (-6 kropli (100-150 mg); mc. 16-23 kg, wiek 4-6 lat - dawka pojedyncza 6-9 kropli (150-225 mg); mc. 24-30 kg, wiek 7-9 lat - dawka pojedyncza 10-12 kropli (250-300 mg); mc. 31-45 kg, wiek 10-12 lat - dawka pojedyncza 13-18 kropl (325-450 mg); mc. 46-53 kg, wiek 13-14 lat - dawka pojedyncza 18-21 kropli (450-525 mg). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych lub pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji produktów metabolizmu metamizolu z organizmu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek; nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas; dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie kropli z wodą (około połową szklanki wody).

Interakcje z innymi lekami

Pyralgin - Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię. Stosowanie metamizolu podczas leczenia metotreksatem może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol może zmniejszyć wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację trombocytów. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują kwas acetylosalicylowy ze wskazań kardiologicznych. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, kaptoprylem, litem i triamterenem oraz do zmiany skuteczności leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych; brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje.

Ciąża

Pyralgin - Metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży, ze względu na szkodliwy wpływ na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego). W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. Zasadniczo nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie.

Skutki uboczne

Pyralgin - Niezbyt często: reakcje hipotensyjne (prawdopodobnie uwarunkowane farmakologicznie i nie towarzyszą im objawy reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych, mogą prowadzić do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego), wysypka polekowa. Rzadko: leukopenia, agranulocytoza (w tym przypadki zgonu), małopłytkowość, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (w szczególności po podaniu pozajelitowym, mogą być ciężkie i zagrażające życiu, mogą rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań), wysypka (np. plamkowo-grudkowa). Bardzo rzadko: zespół astmy analgetycznej, pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella, TEN), nagłe pogorszenie czynności nerek (w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz, bezmocz lub ostra niewydolność nerek, może wystąpić śródmiąższowe zapalenie nerek). Częstość nieznana: anemia aplastyczna, pancytopenia (w tym przypadki zgonu), wstrząs anafilaktyczny (w szczególności po podaniu pozajelitowym, w niektórych przypadkach nawet zakończony zgonem, może rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań), zespół Kounisa, krwawienie żołądkowo-jelitowe, polekowe uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). W związku z leczeniem metamizolem zgłaszano ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) i reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) - w takich przypadkach konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Zaburzenia krwi mogą wystąpić także pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań. Agranulocytoza nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia. Do typowych objawów agranulocytozy należą: wysoka gorączka, dreszcze, bóle gardła, trudności w połykaniu oraz stan zapalny błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła oraz okolicy narządów płciowych i odbytu. U pacjentów otrzymujących antybiotyki te objawy mogą mieć niewielkie nasilenie. Węzły chłonne oraz śledziona mogą pozostać bez zmian lub być tylko nieznacznie powiększone. Opadanie krwinek czerwonych jest znacznie przyspieszone, ilość granulocytów znacznie się zmniejsza lub zanikają całkowicie. Zwykle, lecz nie zawsze, występują prawidłowe wartości hemoglobiny, erytrocytów i płytek krwi. Rekonwalescencja wymaga natychmiastowego przerwania stosowania leku. Dlatego jeśli występują objawy agranulocytozy, gorączka nie ustępuje lub nawraca, lub występują bolesne zmiany w błonie śluzowej, szczególnie jamy ustnej, nosa i gardła, należy natychmiast przerwać leczenie, zanim jeszcze otrzyma się wyniki badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać badania krwi, aż sytuacja się unormuje. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej reakcje uczuleniowe objawiają się typowymi napadami astmy. Mniej nasilone reakcje układu immunologicznego występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (jak np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszności i - rzadziej - zaburzeń żołądka i jelit. Takie lżej przebiegające odczyny mogą przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Z tego względu w przypadku wystąpienia reakcji skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie leku. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. Odnotowano czerwone zabarwienie moczu wynikające z obecności nieszkodliwego metabolitu metamizolu (kwasu rubazonowego).

Środki ostrożności

Pyralgin - Pacjenci, u których po zastosowaniu leku wystąpiły reakcje anafilaktoidalne są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji przy stosowaniu innych nienarkotycznych leków przeciwbólowych. Pacjenci, u których po zastosowaniu leku wystąpiły reakcje anafilaktyczne lub inne reakcje o podłożu immunologicznym (np. agranulocytoza) są również szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna lub inna reakcja o podłożu immunologicznym na inne pirazolony, pirazolidyny lub inne nienarkotyczne środki przeciwbólowe, są również narażeni na wysokie ryzyko wystąpienia takiej samej reakcji na metamizol. Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Agranulocytoza. Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgonu. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Trombocytopenia. W przypadku wystąpienia objawów trombocytopenii, takich jak zwiększona skłonność do krwawień oraz wybroczyny na skórze i błonach śluzowych, należy natychmiast przerwać stosowanie metamizolu i wykonać badanie morfologii krwi (z rozmazem). Nie należy odkładać przerwania leczenia do momentu uzyskania wyników badań laboratoryjnych. Pancytopenia. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać pełne badanie morfologii krwi, do czasu aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. pogorszenie ogólnego stanu zdrowia, zakażenia, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu leku jest znacznie podwyższone u pacjentów z: zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym; astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; przewlekłą pokrzywką; nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu, może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Przed podaniem pacjentowi metamizolu należy przeprowadzić dokładny wywiad. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych wolno podawać lek tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Ciężkie reakcje skórne. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o wystąpieniu tych reakcji leczenie metamizolem należy natychmiast odstawić i nie wolno go już nigdy ponownie wprowadzać. Polekowe uszkodzenie wątroby. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych, pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Izolowane reakcje przebiegające ze znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego. Metamizol może powodować niedociśnienie tętnicze. Reakcje te mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku podania pozajelitowego niż w przypadku podania doustnego. Ryzyko takich reakcji zwiększa się także u: pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, zmniejszoną objętością płynów lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia (np. u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub urazem wielonarządowym); pacjentów z wysoką gorączką. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania leku, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji niedociśnienia, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których absolutnie konieczne jest unikanie jakiegokolwiek zmniejszenia ciśnienia krwi, tj. u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub u pacjentów ze znacznym zwężeniem naczyń zaopatrujących mózg, metamizol może być podawany wyłącznie przy ścisłym monitorowaniu parametrów krążenia. Zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, lek należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i wdrożeniu odpowiednich środków ostrożności. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 1,67 mg sodu na kroplę, co odpowiada 0,084% zalecanej przez WHO maksymalnej dziennej dawki 2 g sodu dla osoby dorosłej.

Producent

Polpharma