Spis treści:
1. Prenome - działanie
2. Prenome - wskazania
3. Prenome - przeciwwskazania
4. Prenome - dawkowanie
5. Prenome - interakcje z innymi lekami
6. Prenome - ciąża
7. Prenome - skutki uboczne
8. Prenome - środki ostrożności
9. Prenome - producent

Działanie

Prenome - Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H⁺/K⁺- ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami
takimi jak Salmonella oraz Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile. Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę, przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a C_max występuje po ok. 1-2 h od podania. Biodostępność po podaniu jednorazowym wynosi ok. 40%, a po wielokrotnym ok. 60%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Metabolizowany jest przez głównie izoenzym CYP2C19, który powoduje powstawanie głównego metabolitu - hydroksyomeprazolu, a także przez CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. T_0,5 wynosi <1 h. Prawie 80% podanej doustnie dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem, głównie z żółcią.

Wskazania

Prenome - Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy. Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy. Leczenie owrzodzeń żołądka. Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka. Terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej (w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami). Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Dzieci w wieku >1 roku oraz o masie ciała ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku >4 lat. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori (w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami).

Przeciwwskazania

Prenome - Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Dawkowanie

Prenome - Doustnie. Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy: 20 mg raz na dobę, przez 2-4 tyg.; u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy (pacjenci niezakażeni H.pylori lub gdy eradykacja H.pylori nie jest możliwa): zwykle 20 mg raz na dobę; niektórzy pacjenci mogą potrzebować dawki dobowej 10-40 mg. Leczenie owrzodzeń żołądka: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka: 20-40 mg raz na dobę. Eradykacja H.pylori w chorobie wrzodowej: zalecane schematy - 20 mg omeprazolu, 500 mg klarytromycyny, 1000 mg amoksycyliny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 20 mg omeprazolu, 250 mg klarytromycyny (zamiennie 500 mg), 400 mg metronidazolu (zamiennie 500 mg lub 500 mg tynidazolu), podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 40 mg omeprazolu raz na dobę, 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu (zamiennie 500 mg lub 500 mg tynidazolu) 3 razy na dobę przez 1 tydz.; w przypadku utrzymywania się zakażenia H.pylori schemat leczenia można powtórzyć. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, stosuje się 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Długoterminowe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku: 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20-40 mg raz na dobę. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku: 10-20 mg raz na dobę, przez 4 tyg.; jeśli kontrola objawów nie została osiągnięta po 4 tyg. zaleca się przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: dawkowanie dobrać indywidualnie, zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg raz na dobę, a dawka podtrzymująca 20-120 mg na dobę; dawki większe niż 80 mg należy podawać w dawkach podzielonych. Dzieci >1 rż. oraz o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku oraz leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: ≥1 rż., mc. 10-20 kg - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20 mg na dobę; ≥2 lat, mc. >20 kg - 20 mg raz na dobę, w razie konieczności 40 mg na dobę; czas leczenia w refluksowym zapaleniu przełyku wynosi 4-8 tyg., a leczenie objawowej zgagi i zarzucania kwaśną treścią żołądkową w chorobie refleksowej przełyku trwa 2-4 tyg. Dzieci >4 lat i młodzież. Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych zakażeniami H.pylori: mc. 15-30 kg - terapia skojarzona 10 mg omeprazolu, 25 mg/kg mc. amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. 31-40 kg - terapia skojarzona 20 mg omeprazolu, 750 mg amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. >40 kg - terapia skojarzona 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoksycyliny, 500 mg klarytromycyny, 2 razy na dobę przez 1 tydz.; czas trwania leczenia wynosi 1-2 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg. Sposób podania. Lek zaleca się przyjmować rano, najlepiej na czczo, przez połknięcie ich w całości, popijając szklanką wody. U pacjentów z zaburzeniami połykania lub u dzieci lek można stosować, poprzez otwarcie kapsułki i połknięcie jej zawartości, popijając połową szklanki wody lub poprzez zmieszanie zawartości kapsułki z nieco kwaśnym płynem np. sokiem owocowym, musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą. Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać mikrogranulki z połową szklanki wody. Mikrogranulek nie wolno żuć. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.

Interakcje z innymi lekami

Prenome - Omeprazol poprzez zmniejszenie kwaśności wewnątrz żołądka może zwiększać (np. digoksyna) lub zmniejszać (np. posakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, atazanawir) wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależne jest od pH treści żołądkowej. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Nie jest zalecane stosowanie omeprazolu z atazanawirem. Równoczesne stosowanie omeprazolu (w jednorazowej dawce dobowej 40 mg) i atanazawiru w dawce 300 mg z rytonawirem w dawce 100 mg, powodowało u zdrowych ochotników 75% redukcję wartości ekspozycji na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w jednorazowej dawce dobowej 20 mg) oraz atanazawiru w dawce 400 mg z rytonawirem w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało obniżenie ekspozycji na atazanawir o około 30%, w porównaniu do stosowania atanazawiru w dawce 300 mg z rytonawirem w dawce 100 mg podawanych raz na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy zachować ostrożność w przypadku stosowania omeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować działanie digoksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu stwierdzono obniżenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu o 46%, co zmniejszyło maksymalne zahamowanie agregacji płytek krwi o 16%. Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu z posakonazolem i erlotynibem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, stąd metabolizm stosowanych jednocześnie substancji metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona - do leków tych należą: R-warfaryna, inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina (zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny i po zakończeniu leczenia omeprazolem). Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było to dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusa HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas stosowania omeprazolu (zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa i czynności nerek), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej - u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak klarytromycyna i worykonazol mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu (dostosowanie dawki omeprazolu podczas leczenia skojarzonego należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia skojarzonego). Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak ryfampicyna i dziurawiec mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Ciąża

Prenome - Wyniki badań epidemiologicznych wskazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub stan zdrowia płodu/noworodka. Lek może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Płodność. Badania na zwierzętach dotyczące racemicznej mieszaniny omeprazolu, podawanej doustnie, nie wykazały wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Prenome - W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności i wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: bezsenność, uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność, zawroty głowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamania kości (biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa), złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs, hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką i bez, wypadanie włosów, łysienie, nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), bóle stawów i mięśni, zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek), zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, osłabienie siły mięśniowej, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia, która może prowadzić do hipokalcemii (hipomagnezemia może być także związana z hipokaliemią), mikroskopowe zapalenie jelit, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Profil działań niepożądanych u dzieci był na ogół taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak długoterminowych danych dotyczących wpływu omeprazolu na dojrzewanie i wzrost organizmu.

Środki ostrożności

Prenome - W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza przez okres dłuższy niż 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ - należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B₁₂ w długotrwałym leczeniu. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem - jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka oraz ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Stosowanie PPI jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli u pacjenta pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. U pacjentów leczonych IPP, jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących IPP przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii (zmęczenie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, mogące rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone). W razie potrzeby należy uzupełnić niedobory magnezu i odstawić IPP. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących IPP łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Lek zawiera sacharozę, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy i zomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej kaps., to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Mercapharm