Spis treści:
1. Bioprazol - działanie
2. Bioprazol - wskazania
3. Bioprazol - przeciwwskazania
4. Bioprazol - dawkowanie
5. Bioprazol - interakcje z innymi lekami
6. Bioprazol - ciąża
7. Bioprazol - skutki uboczne
8. Bioprazol - środki ostrożności
9. Bioprazol - producent

Działanie

Bioprazol - Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci dojelitowych granulek w kapsułkach. Wchłanianie zachodzi w jelicie cienkim i kończy się zazwyczaj w ciągu 3 – 6 godzin. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 35%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 95%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem. T_0,5 wynosi <1 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Wskazania

Bioprazol - Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, również współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori. Refluksowe zapalenie przełyku. Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (pieczenie w przełyku - zgaga). Zespół Zollingera - Ellisona. Profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc przed znieczuleniem ogólnym u pacjentów, u których istnieje ryzyko aspiracji kwaśnej treści żołądkowej. Objawy niestrawności związane z działaniem kwasu. Leczenie i profilaktyka łagodnego wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy oraz nadżerek spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z uszkodzeniem błony śluzowej żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, którzy wymagają leczenia NLPZ.

Przeciwwskazania

Bioprazol - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w skojarzeniu z atazanawirem.

Dawkowanie

Bioprazol - Doustnie. Dorośli. Choroba wrzodowa dwunastnicy: czynna choroba wrzodowa dwunastnicy - 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; choroba wrzodowa dwunastnicy oporna na leczenie - 40 mg raz na dobę przez około 4 tyg.; zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę. Choroba wrzodowa żołądka: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; choroba wrzodowa żołądka oporna na leczenie - 40 mg raz na dobę przez około 8 tyg.; zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka - 20 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. Leczenie zakażeń H. pylori: Schemat trójskładnikowy: A. - 20 mg omeprazolu 2 razy na dobę przez 7 dni w połączeniu z antybiotykoterapią (1 g amoksycykliny 2 razy na dobę i 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę); lub B. - 20 mg omeprazolu 2 razy na dobę przez 7 dni w połączeniu z antybiotykoterapią (250 mg klarytromycyny 2 razy na dobę i 400 mg metronidazolu/lub 500 mg tymidazolu 2 razy na dobę); lub C. - 40 mg omeprazolu raz na dobę przez 7 dni w połączeniu z antybiotykoterapią (500 mg amoksycykliny 3 razy na dobę i 400 mg metronidazolu 3 razy na dobę). Schemat dwuskładnikowy: A. - omeprazol 40 mg/dobę i amoksycyklina 1,5 g/dobę w dawkach podzielonych przez 2 tyg.; lub B. - 40 mg omeprazolu raz na dobę i 500 mg klarytromycyny 3 razy na dobę przez 2 tyg. Jeżeli po zakończeniu kuracji, wg któregokolwiek z podanych wyżej schematów terapeutycznych, u pacjenta utrzymuje się zakażenie Helicobacter pylori, leczenie można powtórzyć. Refluksowe zapalenie przełyku: 20 mg raz na dobę przez 4-12 tyg.; ciężkie refluksowe zapalenie przełyku - 40 mg raz na dobę; leczenie podtrzymujące - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę. Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku: 10-20 mg raz na dobę, jeżeli objawy nie ustępują po 4 tyg. leczenia dawką 20 mg na dobę, zaleca się wykonanie dalszych badań diagnostycznych. Zespół Zollingera-Ellisona: początkowo 60 mg raz na dobę, większość pacjentów wymaga stosowania dawek podtrzymujących 20-120 mg na dobę. Dawkę i czas leczenia ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawki dobowe >80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc: 40 mg wieczorem dnia poprzedzającego zabieg operacyjny i 40 mg rano w dniu zabiegu. Objawy niestrawności związane z działaniem kwasu: 10-20 mg raz na dobę, jeżeli objawy nie ustępują po 4 tyg. leczenia dawką 20 mg na dobę, zaleca się wykonanie dalszych badań diagnostycznych. Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz nadżerek spowodowanych stosowaniem NLPZ oraz profilaktyka: 20 mg raz na dobę, równocześnie z NLPZ. Dzieci >3 lat. Refluksowe zapalenie przełyku: mc. 10-20 kg - 10 mg raz na dobę; mc. >20 kg - 20 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby lek podaje się w dawce 10-20 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek ani u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem, kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć, popijając połową szklanki wody; można również wymieszać zawartość kapsułki z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym, jogurtem lub niegazowaną wodą i wypić w ciągu 30 min od przygotowania, popijając połową szklanki wody.

Interakcje z innymi lekami

Bioprazol - Podobnie jak podczas stosowania innych leków hamujących wydzielanie kwasu solnego, w następstwie zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej podczas leczenia omeprazolem może zmniejszyć się wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu. Nie stosować omperazolu z atazanawirem, ze względu na istotne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (także podawany z rytonawirem). Omeprazol może wydłużać czas eliminacji leków metabolizowanych w wątrobie przez CYP2C9 (diazepam, fenytoina, warfaryna) - zaleca się obserwacje pacjenta i w razie konieczności zmniejszenie dawek tych leków. Może także wydłużać czas eliminacji haksabarbitalu, cytalopramu, imipraminy, klomipraminy. Unikać stosowania omeprazolu z cylostazolem, ze względu na zwiększenie stężenia cylostazolu we krwi. Może zwiększać stężenie takrolimusu we krwi. Worykonazol zwiększa stężenia omeprazolu we krwi. Nie stwierdzono interakcji omeprazolu z następującymi substancjami: amoksycyliną, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, chinidyną, kofeiną, cyklosporyną, diklofenakiem, estradiolem, lidokainą, metoprololem, naproksenem, fenacetyną, piroksykamem, propanololem, teofiliną, metronidazolem. Alkohol i pokarm nie wpływają na wchłanianie omeprazolu.

Ciąża

Bioprazol - W ciąży i okresie karmienia piersią (omeprazol przenika do mleka matki) stosować jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią niemowlęcia. Omeprazol (dawki do 80 mg/dobę) podawany kobietom w czasie porodu nie powodował żadnego niekorzystnego wpływu na płód. Badania na zwierzętach nie potwierdziły niekorzystnego wpływu omeprazolu stosowanego w czasie ciąży i laktacji; nie znaleziono również dowodów na występowanie działania embriotoksycznego lub teratogennego.

Skutki uboczne

Bioprazol - Często: ból głowy, biegunka, zaparcie, wzdęcie (także z oddawaniem gazów), ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, nadwrażliwość na światło, złe samopoczucie, senność, bezsenność, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, wysypka, zapalenie skóry i (lub) świąd, pokrzywka, złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa, złe samopoczucie. Rzadko: nawracające stany splątania, pobudzenie, agresja, depresja i omamy (głównie u ciężko chorych pacjentów), ginekomastia, suchość lub zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, żołądkowo-jelitowe zakażenie drożdżakowe, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, encefalopatia u pacjentów z wcześniej występującą ciężką chorobą wątroby, zapalenie wątroby z (lub) bez współistniejącej żółtaczki, niewydolność wątroby, ból stawów, ból mięśni, osłabienie siły mięśniowej, zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek), impotencja, nadwrażliwość na światło, wysypka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczn-rozpływna martwica naskórka, łysienie, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, wstrząs anafilaktyczny, wzmożona potliwość, obrzęki obwodowe, nieostre widzenie, zaburzenia smakowe, hiponatremia. Częstość nieznana: hipomagnezemia, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego.

Środki ostrożności

Bioprazol - U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie omeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Leczenie omeprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella spp. i Campylobacter spp. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy); w leczeniu ciężko chorych dzieci, wymagających długotrwałej terapii omeprazolem, u których stężenie witaminy B₁₂ jest graniczne lub też bardzo małe, zaleca się kontrolę stężenia witaminy B₁₂ we krwi. U pacjentów leczonych omeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia omeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie stosować u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej jednostce dawkowania, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Biofarm®