Spis treści:
1. Pentasa - działanie
2. Pentasa - wskazania
3. Pentasa - przeciwwskazania
4. Pentasa - dawkowanie
5. Pentasa - interakcje z innymi lekami
6. Pentasa - ciąża
7. Pentasa - skutki uboczne
8. Pentasa - środki ostrożności
9. Pentasa - producent

Działanie

Pentasa - Mesalazyna jest czynnym metabolitem sulfasalazyny o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na zmienioną zapalnie tkankę ściany jelita. Hamuje chemotaksję leukocytów, zmniejsza wytwarzanie cytokin i leukotrienów oraz usuwa wolne rodniki. Po podaniu doustnym mesalazyna jest uwalniana w sposób ciągły na całej długości jelita, niezależnie od wartości pH w poszczególnych odcinkach. Mesalazyna metabolizowana jest w błonie śluzowej jelita oraz w wątrobie do acetylomesalazyny, głównie przez NAT-1. Część procesu acetylacji zachodzi również w wyniku działania flory bakteryjnej okrężnicy. Mesalazyna wiąże się z białkami krwi w ok. 50%, acetylomesalazyna - w ok. 80%. Ze względu na fakt, że mesalazyna uwalniana jest w sposób ciągły na całej długości przewodu pokarmowego, nie można określić T_0,5 w fazie wydalania po podaniu doustnym. Jednak, z chwilą gdy postaci farmaceutycznej nie ma w przewodzie pokarmowym, eliminacja będzie naśladowała T_0,5 w fazie wydalania po podaniu doustnym lub dożylnym niepowlekanej mesalazyny, który wynosi około 40 min, a dla acetylomesalazyny około 70 min.

Wskazania

Pentasa - Leczenie łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Choroba Crohna.

Przeciwwskazania

Pentasa - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna.

Dawkowanie

Pentasa - Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego - leczenie czynnej fazy choroby: indywidualnie, do 4 g/dobę, raz na dobę lub w dawkach podzielonych; leczenie podtrzymujące: 2 g raz na dobę. Choroba Crohna - leczenie czynnej fazy choroby i leczenie podtrzymujące: indywidualnie, do 4 g/dobę, w dawkach podzielonych. U pacjentów z chorobą Crohna, u których nie występuje pożądana reakcja na leczenie dawką 4 g/dobę w ciągu 6 tyg. lub podczas leczenia podtrzymującego dawką 4 g/dobę dochodzi do uczynnienia choroby, należy zastosować inne leczenie. Dzieci ≥6 lat. Leczenie czynnej fazy choroby: indywidualnie, zwykle 30-50 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, dawka maksymalna wynosi 75 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g/dobę. Leczenie podtrzymujące: indywidualnie, zwykle 15-30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g/dobę. Ogólne zalecenie jest takie, że połowa dawki dla dorosłych może być podawana dzieciom o mc. do 40 kg, a zwykła dawka dla dorosłych może być podawana dzieciom o mc. >40 kg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszanie dawki. Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletek i granulatu nie należy żuć ani rozgryzać. W celu ułatwienia połykania, tabletkę można umieścić w naczyniu z niewielką ilością wody lub soku, zamieszać i od razu wypić powstałą zawiesinę. Ponadto tabl. 500 mg można podzielić (linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki). Saszetkę granulatu wysypać na język i połknąć, popijając wodą lub sokiem. Alternatywnie całą zawartość saszetki można przyjąć z jogurtem i spożyć natychmiast.

Interakcje z innymi lekami

Pentasa - Mesalazyna może nasilać mielosupresyjne działanie azatiopryny, 6-merkaptopuryny, tioguaniny - należy regularnie monitorować leukocyty i odpowiednio dostosowywać dawkowanie tiopuryn. Może osłabiać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

Ciąża

Pentasa - W ciąży i okresie karmienia piersią stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową; jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest 10-krotnie mniejsze niż stężenie w osoczu matki, natomiast stężenie metabolitu - acetylomesalazyny, jest takie samo, jak w osoczu matki. Donoszono o zaburzeniach dotyczących krwi (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych mesalazyną. W jednym przypadku zgłoszono niewydolność nerek u noworodka po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g doustnie) w ciąży. Mesalazyna przenika do mleka kobiecego; jej stężenie w mleku matek jest mniejsze niż we krwi matek, natomiast stężenie acetylomesalazyny jest podobne lub większe. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości (np. biegunki) u dziecka - w takim przypadku należy przerwać karmienie piersią. Zgłaszane były przypadki przemijającej oligospermii związanej ze stosowaniem mesalazyny.

Skutki uboczne

Pentasa - Często: ból głowy, biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa). Rzadko: zawroty głowy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zwiększenie aktywności amylazy, ostre zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło. Bardzo rzadko: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia (w tym granulocytopenia), pancytopenia, małopłytkowość i eozynofilia (jako część reakcji alergicznej), reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna, wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy), neuropatia obwodowa, reakcje alergiczne i zmiany włókniste w płucach (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, śródmiąższowa choroba płuc, naciek płucny, zapalenie płuc), pancolitis, zwiększona aktywność aminotransferaz, zwiększone parametry cholestaza (np. ALP, GGT i bilirubiny), hepatotoksyczność (w tym zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby), łysienie przemijające, alergiczne zapalenie skóry, ból mięśni, ból stawów, zespół toczniopodobny (toczeń rumieniowy układowy), zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek), odbarwienie moczu, oligospermia (przemijająca), gorączka polekowa. Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, kamica układu moczowego. Mechanizm powodowanego przez mesalazynę zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia, zapalenia trzustki, zapalenia nerek i zapalenia wątroby jest nieznany, ale może mieć podłoże alergiczne. Cięższe reakcje nadwrażliwości na światło notowano u pacjentów z wcześniej występującymi chorobami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

Środki ostrożności

Pentasa - Podczas leczenia preparatem należy dokładnie obserwować pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę. W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurczowe bóle brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy lub wysypka, należy natychmiast przerwać leczenie. Należy zachować środki ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy wykonać badania wydolności wątroby, takie jak AlAT lub AspAT. Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy regularnie kontrolować parametry czynności nerek, np. stężenie kreatyniny w surowicy krwi, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy wykonać badania fizykochemiczne moczu, np. za pomocą testów paskowych. U pacjentów, u których w czasie leczenia dochodzi do rozwoju zaburzeń czynności nerek, należy podejrzewać nefrotoksyczne działanie mesalazyny. W przypadku równoczesnego stosowania innych leków mających działanie nefrotoksyczne należy zwiększyć częstość kontrolowania czynności nerek. Rzadko zgłaszane były powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). Bardzo rzadko zgłaszane były poważne zaburzenia składu krwi. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy przeprowadzać badanie rozmazu krwi obwodowej. Równoczesne leczenie mesalazyną pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6-merkaptopurynę, lub tioguaninę może zwiększać ryzyko zaburzeń składu krwi. W razie podejrzenia lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Jako wytyczną należy przyjąć wykonanie badań kontrolnych 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie jeszcze 2 do 3 razy w odstępach 4-tygodniowych. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badania kontrolne należy przeprowadzać co 3 miesiące. Jeśli wystąpią dodatkowe objawy, badania należy wykonywać natychmiast. Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc, w szczególności pacjenci z astmą oskrzelową, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia.

Producent

Ferring Pharmaceuticals