Spis treści:
1. Ortanol - działanie
2. Ortanol - wskazania
3. Ortanol - przeciwwskazania
4. Ortanol - dawkowanie
5. Ortanol - interakcje z innymi lekami
6. Ortanol - ciąża
7. Ortanol - skutki uboczne
8. Ortanol - środki ostrożności
9. Ortanol - producent

Działanie

Ortanol - Inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od rodzaju bodźca pobudzającego). Zwiększa pH i zmniejsza objętość wydzielanego soku żołądkowego. Przy pH<4, omeprazol przekształcany jest do pochodnej sulfonamidowej. Po podaniu doustnym omeprazol wchłania się w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie we krwi występuje w czasie 1-3 h po podaniu. T_0,5 wynosi średnio 40 min. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez enzym CYP2C19. Biodostępność pojedynczej dawki wynosi około 35% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Biodostępność zwiększa się do około 60% po kolejnej dawce i może osiągnąć nawet 90% u pacjentów z niewydolnością wątroby. Prawie 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostałe 20% z kałem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek szybkość eliminacji leku jest zmniejszona w stopniu odpowiadającym zaburzeniu czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja jest zmniejszona, okres półtrwania może wynosić do około 3 h.

Wskazania

Ortanol - Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy. Zapobieganie nawrotowi choroby wrzodowej dwunastnicy. Leczenie choroby wrzodowej żołądka. Zapobieganie nawrotowi choroby wrzodowej żołądka. Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z wrzodem trawiennym. Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy, spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grup ryzyka. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długotrwałe leczenie podtrzymujące w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Stosowanie u dzieci i młodzieży. Dzieci w wieku powyżej 1 r.ż. i o mc. co najmniej 10 kg: leczenie refluksowego zapalenia przełyku; objawowe leczenie zgagi i zarzucania treści żołądkowej w przebiegu choroby refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat: leczenie w skojarzeniu z antybiotykami choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori.

Przeciwwskazania

Ortanol - Nadwrażliwość na składniki preparatu. Omeprazolu nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Dawkowanie

Ortanol - Doustnie. Dorośli - choroba wrzodowa dwunastnicy: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg. (choroba oporna na leczenie: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg.); w zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy u pacjentów bez zakażenia H. pylori, lub u których eradykacja H. pylori jest niemożliwa zalecana dawka to 20 mg raz na dobę (u niektórych pacjentów 10 mg może być wystarczające), w razie niepowodzenia leczenia dawkę można zwiększyć do 40 mg; choroba wrzodowa żołądka: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg. (choroba oporna na leczenie 40 mg raz na dobę przez 8 tyg.); w zapobieganiu nawrotom zalecana dawka to 20 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę; eradykacja Helicobacter pylori: 20 mg 2 razy na dobę lub 40 mg raz na dobę przez 7 dni w połączeniu z leczeniem przeciwbakteryjnym (amoksycylina 1 g 2 razy na dobę i klarytromycyna 500 mg 2 razy na dobę lub klarytromycyna 250-500 mg 2 razy na dobę i metronidazol 400-500 mg 2 razy na dobę lub amoksycylina 500 mg i metronidazol 400-500 mg 3 razy na dobę); choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy związana ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów obarczonych ryzykiem (w wieku >60 lat, z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, z krwawieniem z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie): 20 mg raz na dobę; refluksowe zapalenie przełyku: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg., u pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku zalecana dawka wynosi 40 mg raz na dobę przez 8 tyg.; objawowa choroba refluksowa przełyku: 10-20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg., jeżeli po 4 tyg. leczenia nie widać poprawy należy przeprowadzić dodatkowe badania; zespół Zollingera-Ellisona: indywidualnie, nie jest określony maksymalny okres stosowania leku, dawka początkowa 60 mg raz na dobę, dobową dawkę większą niż 80 mg należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. Dzieci w wieku >1 rż. i mc. co najmniej 10 kg - refluksowe zapalenie przełyku: mc. 10-20 kg - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg; mc. >20 kg: 20 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg - czas trwania leczenia to 4-8 tyg.; objawowe leczenie zgagi i zarzucania treści żołądkowej w przebiegu choroby refluksowej przełyku - mc. 10-20 kg - 10 mg, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg; mc. >20 kg - 20 mg, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg; leczenie trwa 2-4 tyg., jeśli objawy choroby nie zostaną opanowane w tym czasie należy przeprowadzić dalsze badania. Dzieci w wieku >4 lat - leczenie skojarzone z antybiotykami w przebiegu choroby wrzodowej wywołanej przez Helicobacter pylori powinno odbywać się pod kontrolą specjalisty; mc. od 15 do ≤30 kg: omeprazol 10 mg, amoksycylina 25mg/kg mc. i klarytromycyna 7,5 mg/kg - wymienione leki należy podawać razem 2 razy na dobę przez 1 tydzień; mc. od 31 do ≤40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg mc.- wymienione leki należy podawać 2 razy na dobę przez 1 tydzień; mc. >40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 1g i klarytromycyna 500 mg, podawać 2 razy na dobę przez 1 tydzień. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na zwiększoną biodostępność i wydłużony okres półtrwania omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy dostosować, a maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Sposób podania. Kapsułki należy popijać szklanką wody, nie należy ich zgniatać ani żuć. Pacjenci, którzy nie mogą połknąć kapsułki i dzieci ≥1 roku, które mogą pić lub połykać półpłynne pokarmy: kapsułkę można otworzyć, jej zawartość zmieszać z niewielką ilością soku owocowego lub niegazowaną wodą i natychmiast połknąć.

Interakcje z innymi lekami

Ortanol - Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH. Wchłanianie erlotynibu, pozakonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być niewystarczająca - należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie omeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta (np. wiremia); nie należy podawać dawki większej niż 20 mg omeprazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy zachować ostrożność w przypadku stosowania omeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu stwierdzono obniżenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu, co znacznie zmniejszyło średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, w związku z tym metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez ten izoenzym może być osłabiony (np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina). Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowywanie dawki powinny zostać przeprowadzone przed zakończeniem leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru (z rytonawirem) powoduje zwiększenie stężeń osoczowych sakwinawiru i jest dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem - zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej - u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Omeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak klarytromycyna, worykonazol mogą zwiększać stężenie omeprazolu we krwi (worykonazol powodował ponad 2-krotne zwiększenie stężenia omeprazolu); ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane; dostosowanie dawki leku należy rozważyć u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia. Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca mogą powodować zmniejszenie stężenia omeprazolu we krwi.

Ciąża

Ortanol - Preparat może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa niekorzystnie na dziecko. Badania na zwierzętach z zastosowaniem podawanej doustnie mieszaniny racemicznej omeprazolu nie wykazują wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Ortanol - Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności, wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: bezsenność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), parestezje, senność, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: małopłytkowość, leukopenia, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna/wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, łysienie, nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), ból stawów, ból mięśni, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (mogące postępować do niewydolności nerek), nasilone pocenie się. Bardzo rzadko: pancytopenia, agranulocytoza, agresja, omamy, niewydolność wątroby i encefalopatia u pacjentów z chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, osłabienie mięśni, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia może spowodować hipokalcemię, hipomagnezemia może również wiązać się z hipokaliemią), mikroskopowe zapalenie okrężnicy, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego.

Środki ostrożności

Ortanol - Należy zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z chorobą wrzodową należy ocenić, czy ma ona związek z zakażeniem H. pylori. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż omeprazol może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie nowotworu. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w czasie stosowania leku wskazana jest regularna kontrola aktywności enzymów wątrobowych. Omeprazol, tak jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu, może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka dla zmniejszonego jej wchłaniania. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie, lub którzy otrzymują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem pompy protonowej, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Obserwowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (ponad 1 rok) mogą umiarkowanie zwiększyć ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub osób z innymi znanymi czynnikami ryzyka. Pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie IPP jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE (podostra postać tocznia rumieniowatego). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Leczenie IPP może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella i Campylobacter, a u pacjentów hospitalizowanych również Clostridium difficile. Tak jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, zwłaszcza ≥1 rok, stan pacjenta należy poddawać regularnej ocenie. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps. dojelit. twardą, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Sandoz