Spis treści:
1. Nebido - działanie
2. Nebido - wskazania
3. Nebido - przeciwwskazania
4. Nebido - dawkowanie
5. Nebido - interakcje z innymi lekami
6. Nebido - ciąża
7. Nebido - skutki uboczne
8. Nebido - środki ostrożności
9. Nebido - producent

Działanie

Nebido - Pochodna estrowa naturalnego męskiego hormonu płciowego - testosteronu, w roztworze olejowym, do stosowania domięśniowego. Testosteron jest najważniejszym androgenem u mężczyzn, syntetyzowanym głównie w jądrach i w niewielkim stopniu, w korze nadnerczy. Po domięśniowym wstrzyknięciu olejowego roztworu undecylanu testosteronu, związek ten jest stopniowo uwalniany i niemal całkowicie rozkładany przez esterazy osocza na testosteron i kwas undecylenowy. Zwiększenie stężeń testosteronu w osoczu powyżej wartości wyjściowych można zaobserwować 1 dzień po podaniu. W surowicy u mężczyzn, ok. 98% testosteronu jest związane z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) i albuminą. Testosteron uzyskany w wyniku rozkładu estru undecylanu testosteronu jest metabolizowany w taki sam sposób jak testosteron endogenny. Kwas undecylenowy jest metabolizowany na drodze β-oksydacji w taki sam sposób jak inne alifatyczne kwasy karboksylowe. Głównymi czynnymi metabolitami testosteronu są estradiol i dihydrotestosteron. Testosteron podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu i pozawątrobowemu. Ok. 90% dawki pojawia się w moczu w postaci związków sprzężonych z kwasem glukoronowym i siarkowym, a ok. 6% w kale, po przejściu krążenia jelitowo-wątrobowego. Do substancji czynnych w moczu należą androsteron i etiocholanon. Po domięśniowym podaniu formy depot szybkość uwalniania charakteryzuje się T_0,5 90 ±40 dni.

Wskazania

Nebido - Testosteronowa terapia zastępcza w hipogonadyzmie męskim, gdy niedobór testosteronu jest potwierdzony przez cechy kliniczne i badania biochemiczne.

Przeciwwskazania

Nebido - Nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Rak gruczołu krokowego zależny od androgenów oraz rak gruczołu sutkowego. Nowotwory wątroby występujące obecnie lub w przeszłości. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet.

Dawkowanie

Nebido - Domięśniowo. 1 ampułkę lub fiolkę (1000 mg) wstrzykuje się co 10 do 14 tyg. Wstrzyknięcia wykonywane z taką częstością pozwalają utrzymać wystarczające stężenie testosteronu i nie prowadzą do kumulacji. Rozpoczęcie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia i we wstępnej jego fazie należy oznaczać stężenie testosteronu w osoczu. W zależności od stężenia testosteronu w osoczu i objawów klinicznych, pierwszy odstęp między wstrzyknięciami można skrócić do minimalnie 6 tyg., przy zalecanych odstępach od 10 do 14 tyg. w leczeniu podtrzymującym. Po takiej dawce nasycającej można szybciej uzyskać wystarczające stężenie testosteronu w stanie stacjonarnym. Leczenie podtrzymujące i indywidualizacja leczenia. Odstępy między wstrzyknięciami powinny się mieścić w zalecanym zakresie od 10 do 14 tyg. Podczas leczenia podtrzymującego należy uważnie monitorować stężenia testosteronu w osoczu. Zaleca się regularne oznaczanie stężeń testosteronu w osoczu. Oznaczenia należy wykonywać pod koniec przerwy między wstrzyknięciami, oceniając objawy kliniczne. Stężenia testosteronu powinny się mieścić w dolnej jednej trzeciej zakresu normy. Stężenia poniżej zakresu normy wskazują na potrzebę skrócenia przerwy między wstrzyknięciami. W przypadku wysokich stężeń w osoczu można rozważyć wydłużenie przerw. Szczególne grupy pacjentów. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z nowotworem wątroby występującym obecnie lub w przeszłości. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Wstrzyknięcia należy wykonywać domięśniowo bardzo powoli (przez 2 min). Należy wstrzykiwać lek głęboko do mięśnia pośladkowego, zachowując zwykłe środki ostrożności jak przy podawaniu domięśniowym. Należy zwrócić szczególną uwagę, aby nie podać leku donaczyniowo. Zawartość ampułki/fiolki powinna zostać wstrzyknięta domięśniowo natychmiast po jej otwarciu. Podczas każdego wstrzyknięcia oraz bezpośrednio po nim, pacjenta należy obserwować, aby umożliwić wczesne stwierdzenie objawów, które mogą wskazywać na mikrozatorowość płucną (POME) wywołaną roztworem olejowym. Leczenie jest zazwyczaj wspomagające, np. przez dodatkowe podanie tlenu.

Interakcje z innymi lekami

Nebido - Testosteron i jego pochodne zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. Pacjenci otrzymujący doustne leki przeciwzakrzepowe wymagają ścisłego monitorowania, zwłaszcza na początku i na końcu leczenia androgenami. Zaleca się częstsze określanie czasu protrombinowego oraz INR. Jednoczesne podawanie testosteronu z hormonem adrenokortykotropowym (ACTH) lub kortykosteroidami może nasilać powstawanie obrzęków; z tego względu należy zachować ostrożność podając te substancje czynne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub wątroby, albo ze skłonnością do obrzęków.

Ciąża

Nebido - Preparat jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet i nie może być stosowany u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Testosteronowa terapia zastępcza odwracalnie hamuje spermatogenezę.

Skutki uboczne

Nebido - Często: policytemia, zwiększony hematokryt, zwiększona liczba erytrocytów, zwiększone stężenie hemoglobiny, zwiększenie masy ciała, uderzenia gorąca, trądzik, zwiększone stężenie swoistego antygenu sterczowego, nieprawidłowy wynik badania gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, różne rodzaje reakcji w miejscu wstrzyknięcia (ból, uczucie dyskomfortu, świąd, rumień, krwiak, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia). Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości, zwiększenie apetytu, zwiększone stężenie hemoglobiny glikozylowanej, hipercholesterolemia, zwiększone stężenie triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi, depresja, zaburzenia emocjonalne, bezsenność, niepokój, agresja, drażliwość, ból głowy, migrena, drżenie, zaburzenia sercowo-naczyniowe, nadciśnienie, zawroty głowy, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, kaszel, duszność, chrapanie, dysfonia, biegunka, nudności, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zwiększona aktywność AspAT, łysienie, rumień, wysypka (w tym wysypka grudkowa), świąd, sucha skóra, ból stawów, ból kończyny, zaburzenia mięśniowe (skurcz mięśnia, uszkodzenie mięśnia oraz ból mięśniowy), sztywność mięśni szkieletowych, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zmniejszony wypływ moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenie czynności układu moczowego, oddawanie moczu w nocy, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, dysplazja gruczołu krokowego, stwardnienie gruczołu krokowego, zapalenie gruczołu krokowego, zaburzenie czynności gruczołu krokowego, zmiany libido, ból jąder, stwardnienie piersi, ból piersi, ginekomastia, zwiększone stężenie estradiolu, zwiększone stężenie testosteronu we krwi, zmęczenie, znużenie, astenia, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne). Rzadko: mikrozatory płuc wywołane roztworem olejowym (częstość w oparciu o liczbę iniekcji). Mikrozatory płuc wywołane roztworem olejowym mogą, rzadko, prowadzić do wystąpienia takich objawów jak: kaszel, duszność, złe samopoczucie, nadmierne pocenie się, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje, omdlenie. Reakcje te mogą pojawić się podczas wykonywania wstrzyknięcia lub bezpośrednio po nim i mają charakter odwracalny. Podczas stosowania innych preparatów zawierających testosteron, poza wyżej wymienionymi działaniami niepożądanymi, odnotowano również: nerwowość, wrogość, bezdech senny, różne reakcje skórne, w tym łojotok, przyśpieszony porost włosów, zwiększenie częstości erekcji oraz bardzo rzadko żółtaczkę. Leczenie dużymi dawkami testosteronu prowadzi często do przemijającego zahamowania lub zmniejszenia spermatogenezy, skutkiem czego jest zmniejszenie rozmiaru jąder. Testosteronowa terapia zastępcza w leczeniu upośledzonej czynności hormonalnej jąder (hipogonadyzm) może rzadko powodować długotrwałe, bolesne erekcje (priapizm). Duże dawki lub długoterminowe podawanie testosteronu sporadycznie prowadzi do zatrzymania wody w organizmie oraz wystąpienia obrzęków.

Środki ostrożności

Nebido - Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Lek należy stosować tylko wtedy, gdy przed rozpoczęciem leczenia wykazano hipogonadyzm (hiper- lub hipogonadotropowy) i wykluczono inną etiologię objawów. Na niedobór testosteronu powinny jasno wskazywać objawy kliniczne (regresja drugorzędowych cech płciowych, zmiana budowy ciała, astenia, osłabienie libido, zaburzenia erekcji, itp.); należy go potwierdzić dwoma niezależnymi pomiarami stężenia testosteronu we krwi. Istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Aktualnie nie ma konsensusu dotyczącego swoistych dla wieku wartości referencyjnych stężenia testosteronu. Należy jednak wziąć pod uwagę, że fizjologiczne stężenie testosteronu w surowicy zmniejsza się wraz z wiekiem. Przed rozpoczęciem leczenia testosteronem, każdego pacjenta należy poddać szczegółowemu badaniu, aby wykluczyć raka gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych testosteronem należy starannie i regularnie wykonywać badania gruczołu krokowego i sutków, zgodnie z zalecanym sposobem postępowania (badanie per rectum, oznaczanie PSA). Należy je przeprowadzać przynajmniej raz w roku, a u pacjentów w wieku podeszłym i obciążonych zwiększonym ryzykiem (czynniki kliniczne i rodzinne), 2 razy w roku. Należy wziąć pod uwagę lokalne wytyczne dotyczące monitorowania bezpieczeństwa podczas testosteronowej terapii zastępczej. Należy monitorować stężenie testosteronu na początku i regularnie podczas leczenia. Lekarze powinni indywidualnie dostosowywać dawkowanie w celu zapewnienia stężenia testosteronu występującego podczas prawidłowej czynności gonad. U pacjentów otrzymujących długoterminowe leczenie androgenami należy również regularnie monitorować następujące parametry laboratoryjne: hemoglobinę, hematokryt, testy czynnościowe wątroby i profil lipidowy. Z powodu zmienności wyników laboratoryjnych, wszystkie pomiary stężenia testosteronu należy przeprowadzać w tym samym laboratorium. Androgeny mogą przyspieszyć progresję utajonego raka gruczołu krokowego i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Należy zachować ostrożność, stosując lek u pacjentów z rakiem, którzy są zagrożeni hiperkalcemią (i następczą hiperkalcynurią) z powodu przerzutów do kości. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia wapnia w osoczu u tych pacjentów. W przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub wystąpienia objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej u mężczyzn stosujących lek, należy rozważyć wykonanie diagnostyki różnicowej w celu wykluczenia nowotworu wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, wątroby lub nerek lub chorobą niedokrwienną serca, leczenie testosteronem może spowodować poważne powikłania w postaci obrzęków, przebiegających z zastoinową niewydolnością serca lub bez niej. W takim przypadku należy natychmiast przerwać leczenie. Należy zachować ostrożność stosując testosteronową terapię zastępczą u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby (brak badań). Należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do obrzęków np. w przypadku ciężkiej niewydolności serca, wątroby lub nerek, albo choroby niedokrwiennej serca, gdyż leczenie androgenami może spowodować zwiększenie retencji sodu i wody. W przypadku wystąpienia ciężkich powikłań charakteryzujących się obrzękiem, z lub bez zastoinowej niewydolności serca, leczenie należy natychmiast przerwać. Testosteron może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, dlatego lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u mężczyzn z nadciśnieniem. Należy zawsze pamiętać o ograniczeniach stosowania wstrzyknięć domięśniowych u pacjentów z nabytymi lub wrodzonymi zaburzeniami krwawienia. Ponieważ testosteron i jego pochodne nasilają działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryn, należy zachować ostrożność u pacjentów z trombofilią (ryzyko incydentów zakrzepowych). Należy zachować ostrożność, stosując lek u pacjentów z padaczką i migreną, ponieważ może dojść do zaostrzenia tych stanów. U pacjentów leczonych androgenami, u których po terapii zastępczej dochodzi do normalizacji stężeń testosteronu w osoczu, może nastąpić poprawa wrażliwości na insulinę. Może być konieczne zmniejszenie dawki leków hipoglikemizujących. Niektóre objawy kliniczne takie, jak: drażliwość, nerwowość, zwiększenie masy ciała, przedłużone lub częste erekcje, mogą wskazywać na nadmierną ekspozycję na androgeny, wymagającą zmiany dawkowania. Może dojść do nasilenia wcześniej istniejącego bezdechu sennego. Androgeny nie są odpowiednim środkiem do przyspieszania rozwoju mięśni u osób zdrowych ani do wzmacniania sprawności fizycznej. Jeżeli objawy nadmiaru androgenów utrzymują się lub nawracają podczas stosowania zalecanych dawek, lek należy całkowicie odstawić. Testosteron był nadużywany zazwyczaj w dawkach przekraczających dawkę zalecaną w zarejestrowanym wskazaniu oraz w skojarzeniu z innymi anabolicznymi steroidami androgennymi. Nadużywanie testosteronu oraz innych anabolicznych steroidów androgennych może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym: zdarzeń sercowo-naczyniowych (w niektórych przypadkach zakończonych zgonem), zdarzeń wątrobowych i (lub) psychiatrycznych. Nadużywanie testosteronu może doprowadzić do uzależnienia oraz wystąpienia objawów z odstawienia po znacznym zmniejszeniu dawki lub nagłym przerwaniu stosowania. Nadużywanie testosteronu oraz innych anabolicznych steroidów androgennych wiąże się z poważnym zagrożeniem zdrowia i jest odradzane. Po podaniu preparatu obserwowano reakcje anafilaktyczne. Preparat zawiera alkohol benzylowy 500 mg/ml.

Producent

Grünenthal