Spis treści:
1. Metformin Vitabalans - działanie
2. Metformin Vitabalans - wskazania
3. Metformin Vitabalans - przeciwwskazania
4. Metformin Vitabalans - dawkowanie
5. Metformin Vitabalans - interakcje z innymi lekami
6. Metformin Vitabalans - ciąża
7. Metformin Vitabalans - skutki uboczne
8. Metformin Vitabalans - środki ostrożności
9. Metformin Vitabalans - producent

Działanie

Metformin Vitabalans - Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie oraz opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i triglicerydów. W zespole policystycznych jajników zmniejsza nasilenia zmian skórnych (trądzik, hirsutyzm), normalizuje występowanie i regularność cyklów miesięcznych oraz indukuje owulację i zwiększa częstości owulacji. Po podaniu doustnym wchłanianie leku jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. C_max we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest bez znaczenia. Metformina przenika do erytrocytów. T_0,5 wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w osoczu.

Wskazania

Metformin Vitabalans - Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U dzieci w wieku >10 lat oraz u młodzieży, lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu po nieskutecznym leczeniu dietą, wykazano zmniejszenie liczby powikłań cukrzycy.

Przeciwwskazania

Metformin Vitabalans - Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min). Ostre stany wiążące się z ryzykiem zaburzenia czynności nerek, takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs, donaczyniowe stosowanie jodowych środków kontrastowych. Ostre lub przewlekłe choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek, takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, choroba alkoholowa.

Dawkowanie

Metformin Vitabalans - Doustnie. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku w przewodzie pokarmowym. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g w 3 dawkach podzielonych. W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na chlorowodorek metforminy, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować chlorowodorek metforminy w powyżej podanych dawkach. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy ustalić na podstawie oceny czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia preparatem zawierającym metforminę, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3–6 mies. Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 3000 mg (można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek); GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 2000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 1000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR <30 ml/min: lek jest przeciwwskazany. Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg raz na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Metformin Vitabalans - Nie należy stosować preparatu z alkoholem (zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby) oraz ze środkami kontrastującymi zawierającymi jod (stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego; nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna). Leki, które mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, przez co mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy [COX] 2), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Podczas jednoczesnego stosowania leków o wewnętrznej aktywności hiperglikemicznej (np. glikokortykosteroidy [podawane ogólnie i miejscowo] i sympatykomimetyki), konieczna może być częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia - w razie potrzeby, w czasie leczenia preparatem i po jego odstawieniu należy zmodyfikować dawkę metforminy. Metformina jest substratem obu nośników OCT1 i OCT2. Łączne stosowanie metforminy z: inhibitorami OCT1 (takim jak werapamil) może zmniejszyć skuteczność metforminy; induktorami OCT1 (takim jak ryfampicyna) może zwiększyć absorbcję żołądkowo-jelitową i skuteczność metforminy; inhibitorami OCT2 (takimi jak cymetydyna, dolutegrawir, ranolazyna, trimetoprim, wandetanib, izawukonazol) może zmniejszyć wydalanie metforminy przez nerki i prowadzić do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu; inhibitorami OCT1 i OCT2 (takimi jak kryzotynib, olaparyb) może wpłynąć na skuteczność i wydalanie przez nerki metforminy. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ w przypadku stosowania tych leków jednocześnie z metforminą stężenie metforminy w osoczu może się zwiększyć. Należy rozważyć dostosowanie dawki metforminy, ponieważ inhibitory/induktory OCT mogą wpłynąć na skuteczność metforminy.

Ciąża

Metformin Vitabalans - W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy zastosować insulinę). Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków lub niemowląt karmionych piersią nie obserwowano działań niepożądanych. Ponieważ dostępne są jedynie ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalne ryzyko występowania objawów niepożądanych u dziecka. Płodność samców i samic szczurów nie uległa zmianie w przypadku podawania metforminy w dawce aż do 600 mg/kg/dobę, która jest w przybliżeniu 3 razy wyższa niż zalecana dawka dobowa dla człowieka w oparciu o porównanie pola powierzchni ciała.

Skutki uboczne

Metformin Vitabalans - Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu) - objawy te występują częściej na początku leczenia i w większości przypadków przemijają samoistnie. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B₁₂ i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, reakcje skórne (rumień, świąd skóry, pokrzywka), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu preparatu. Ograniczone dane wskazują, że działania niepożądane u dzieci i młodzieży od 10 do 16 lat mają podobny charakter i nasilenie jak u dorosłych.

Środki ostrożności

Metformin Vitabalans - W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie preparatami, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie preparatów mogących wywołać kwasicę mleczanową. Pacjentów i (lub) ich opiekunów należy poinformować o ryzyku wystąpienia kwasicy mleczanowej. Kwasicę mleczanową charakteryzuje występowanie duszności kwasiczej, bólu brzucha, skurczów mięśni, astenii i hipotermii, po której następuje śpiączka. W razie wystąpienia podejrzanych objawów pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (<7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (>5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Czynność nerek. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z GFR <30 ml/min i należy ją tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością serca występuje zwiększone ryzyko niedotlenienia i niewydolności nerek. Metformina może być stosowana u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca, jeśli regularnie kontroluje się czynność serca i nerek. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z ostrą i niestabilną niewydolnością serca. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest stabilna. U dzieci i młodzieży przed rozpoczęciem leczenia chlorowodorkiem metforminy należy potwierdzić rozpoznanie cukrzycy typu 2. W kontrolowanych badaniach klinicznych trwających rok nie stwierdzono wpływu chlorowodorku metforminy na wzrost i dojrzewanie, ale nie ma wyników długoterminowych badań dotyczących tego zagadnienia. Dlatego zaleca się staranną obserwację wpływu chlorowodorku metforminy na wymienione parametry u dzieci leczonych metforminą, szczególnie przed okresem dojrzewania. W kontrolowanych badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci i młodzieży wzięło udział jedynie 15 pacjentów w wieku od 10 do 12 lat. Choć skuteczność i bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku metforminy u tych dzieci nie różniły się od skuteczności i bezpieczeństwa leczenia u dzieci starszych i młodzieży, zaleca się szczególną ostrożność, stosując lek u dzieci w wieku od 10 do 12 lat. Wszyscy pacjenci powinni nadal przestrzegać ustalonej diety z równomiernym rozkładem spożywania węglowodanów w ciągu dnia. Pacjenci z nadwagą powinni kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać badania laboratoryjne typowe dla cukrzycy. Sama metformina nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność podczas stosowania jej w skojarzeniu z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidy).

Producent

Vitabalans Oy