Spis treści:
1. Icatibant Fresenius - działanie
2. Icatibant Fresenius - wskazania
3. Icatibant Fresenius - przeciwwskazania
4. Icatibant Fresenius - dawkowanie
5. Icatibant Fresenius - interakcje z innymi lekami
6. Icatibant Fresenius - ciąża
7. Icatibant Fresenius - skutki uboczne
8. Icatibant Fresenius - środki ostrożności
9. Icatibant Fresenius - producent

Działanie

Icatibant Fresenius - Selektywny, kompetycyjny antagonista receptora bradykininy typu 2 (B2). W przebiegu HAE (choroba autosomalna dominująca) bradykinina występująca w zwiększonym stężeniu jest kluczowym mediatorem w rozwoju objawów klinicznych. Ikatybant zapobiega indukowanej bradykininą hipotonii, rozszerzeniu naczyń i odruchowej tachykardii. Po podaniu podskórnym bezwzględna biodostępność ikatybantu wynosi 97%. C_max występuje po ok. 30 min. Ikatybant wiąże się z białkami osocza w 44%. Jest intensywnie metabolizowany przez enzymy proteolityczne do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem; mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 1-2 h.

Wskazania

Icatibant Fresenius - Leczenie objawowe ostrych napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE) u pacjentów dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 2 lat i starszych, z niedoborem inhibitora esterazy C1.

Przeciwwskazania

Icatibant Fresenius - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Icatibant Fresenius - Podskórnie. Preparat jest przeznaczony do stosowania pod kontrolą pracownika służby zdrowia. Dorośli: zalecana dawka to 1 wstrzyknięcie podskórne 30 mg. W większości przypadków jedno wstrzyknięcie preparatu jest wystarczające do leczenia napadu. W przypadku niewystarczającego ustąpienia lub nawrotu objawów po 6 h można wykonać drugie wstrzyknięcie preparatu. Jeżeli drugie wstrzyknięcie nie spowoduje wystarczającego ustąpienia objawów lub w przypadku zaobserwowania nawrotu objawów, po dalszych 6 h można wykonać trzecie wstrzyknięcie preparatu. Nie należy wykonywać więcej niż 3 wstrzyknięcia preparatu w okresie 24 h. W badaniach klinicznych nie podawano więcej niż 8 wstrzyknięć w miesiącu. Dzieci i młodzież (w wieku ≥2-17 lat), schemat dawkowania wg masy ciała: 12-25 kg: 10 mg (1 ml); 26-40 kg: 15 mg (1,5 ml); 41-50 kg: 20 mg (2 ml); 51-65 kg: 25 mg (2,5 ml); >65 kg: 30 mg (3 ml). W badaniu klinicznym podawano nie więcej niż 1 wstrzyknięcie na jeden atak HAE. Brak zaleceń dotyczących schematu podawania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat lub dzieci o masie ciała ≤12 kg, ponieważ nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Szczególne grupy pacjentów. Informacje na temat stosowania leku u pacjentów w wieku > 65 lat są ograniczone. U pacjentów w podeszłym wieku wykazano wzrost ekspozycji systemowej na ikatybant. Znaczenie tej obserwacji dla bezpieczeństwa leku nie jest znane. Nie jest konieczne korygowanie dawek u pacjentów z niewydolnością wątroby lub niewydolnością nerek. Sposób podania. Preparat przeznaczony do podawania podskórnego, najlepiej w okolicy brzucha. Należy podawać powoli ze względu na podawaną objętość. Może być podawany samodzielnie lub przez opiekuna wyłącznie po przeszkoleniu w technice wykonywania wstrzyknięć podskórnych, przeprowadzonym przez pracownika służby zdrowia. Decyzję o rozpoczęciu samodzielnego podawania preparatu powinien podejmować wyłącznie lekarz mający doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego. Dzieci: jeśli wymagana dawka nie przekracza 30 mg (3 ml), do uzyskania i podania odpowiedniej dawki należy użyć sprzętu: adapter (bliskie i (lub) dalsze złącze/połączenie żeńskie luer lock); strzykawka 3 ml z podziałką (zalecana). Ampułko-strzykawka z ikatybantem i wszystkie inne części są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użycia.

Interakcje z innymi lekami

Icatibant Fresenius - Nie przewiduje się interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lekami, dotyczących cytochromu CYP450. Nie badano równoczesnego podawania preparatu i inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Inhibitory ACE są przeciwwskazane u pacjentów z HAE ze względu na możliwość zwiększania poziomu bradykininy.

Ciąża

Icatibant Fresenius - Ciąża. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania ikatybantu w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały wpływ na implantację w macicy i poród, lecz potencjalne zagrożenie dla ludzi jest nieznane. Lek można stosować w okresie ciąży tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne zagrożenie dla płodu (np. w leczeniu potencjalnie zagrażających życiu napadów w obrębie krtani). Karmienie piersią. Ikatybant przenika do mleka szczurów podczas laktacji w stężeniach podobnych do stężeń występujących we krwi matki. Nie wykryto skutków w rozwoju pourodzeniowym młodych szczurów. Nie wiadomo, czy ikatybant przenika do mleka ludzkiego, lecz zaleca się, aby kobiety karmiące piersią, które zamierzają przyjąć lek, powstrzymały się od karmienia piersią przez 12 godzin od podania preparatu. Płodność. Zarówno u szczurów jak i u psów, wielokrotne zastosowanie ikatybantu skutkowało wpływem na narządy płciowe. Ikatybant nie wykazuje wpływu na płodność samców myszy i szczurów. W badaniu z udziałem 39 zdrowych mężczyzn i kobiet otrzymujących 30 mg ikatybantu co 6 godzin, 3 dawki co 3 dni, łącznie 9 dawek, zarówno u kobiet jak i u mężczyzn, nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w porównaniu do pomiaru początkowego w zakresie podstawowych aktywności hormonów układu rozrodczego i ich aktywności po stymulacji przez hormon uwalniający gonadotropinę. Nie obserwowano istotnego działania ikatybantu na aktywność progesteronu w fazie lutealnej i na funkcję lutealną oraz na długość cyklu miesiączkowego u kobiet oraz nie obserwowano istotnego działania ikatybantu na liczbę, ruchliwość i morfologię plemników u mężczyzn.

Skutki uboczne

Icatibant Fresenius - Bardzo często: odczyny w miejscu wstrzyknięcia (zasinienie w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, niedoczulica w miejscu wstrzyknięcia, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, drętwienie w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, uczucie ucisku w miejscu wstrzyknięcia, świąd w miejscu wstrzyknięcia, opuchlizna w miejscu wstrzyknięcia, pokrzywka w miejscu wstrzyknięcia oraz uczucie ciepła w miejscu wstrzyknięcia). Często: zawroty głowy, bóle głowy, nudności, wysypka, rumień, świąd, gorączka, zwiększenie stężenia transaminaz. Częstość nieznana: pokrzywka. U większości dzieci i młodzieży leczonych ikatybantem podawanym podskórnie wystąpiły reakcje w miejscu podania, takie jak: rumień, obrzęk, pieczenie, ból i świąd skóry. Reakcje te były łagodne lub umiarkowanie ciężkie oraz odpowiadały reakcjom obserwowanym u dorosłych. U dwóch pacjentów z tej populacji wystąpiły ciężkie reakcje w miejscu podania, które całkowicie ustąpiły w ciągu 6 h. Reakcje te to rumień, obrzęk, pieczenie i uczucie ciepła. Podczas badań klinicznych nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w hormonach płciowych. W rzadkich wypadkach obserwowano przejściową obecność przeciwciał przeciwko ikatybantowi w kontrolowanych badaniach fazy III przy wielokrotnym podawaniu leku u dorosłych. U wszystkich pacjentów utrzymywała się skuteczność leczenia. U jednego pacjenta leczonego preparatem stwierdzono obecność przeciwciał przeciwko ikatybantowi przed rozpoczęciem leczenia i po jego zakończeniu. Pacjenta poddawano obserwacji przez 5 mies., a w kolejnych próbkach nie wykazano obecności przeciwciał przeciw ikatybantowi. Nie zgłaszano przypadków nadwrażliwości i reakcji anafilaktycznych podczas leczenia preparatem.

Środki ostrożności

Icatibant Fresenius - Napady w obrębie krtani. Pacjenci z napadami w obrębie krtani, po wstrzyknięciu powinni być leczeni w fachowej placówce medycznej, dopóki lekarz prowadzący nie uzna, że wypisanie pacjenta do domu jest bezpieczne. Choroba niedokrwienna serca. W warunkach niedokrwienia, może teoretycznie wystąpić pogorszenie czynności serca i zmniejszenie przepływu wieńcowego na skutek antagonistycznego działania produktu leczniczego na receptor bradykininy typu 2. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z ostrą chorobą niedokrwienną serca lub niestabilną dusznicą bolesną. Udar. Choć istnieją dowody na korzystny wpływ blokady receptora B2 bezpośrednio po udarze, to jednak istnieje teoretyczna możliwość, że ikatybant może osłabiać korzystne w późnej fazie neuroprotekcyjnej działanie bradykininy. W związku z tym, należy zachować ostrożność podczas podawania ikatybantu pacjentom w okresie kilku tygodni po udarze. Podanie przez opiekuna lub samodzielne podanie. U pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali ikatybantu pierwsze podanie należy wykonać w placówce medycznej lub pod kontrolą lekarza. W przypadku niedostatecznego złagodzenia lub nawrotu objawów po samodzielnym podaniu lub podaniu przez opiekuna zaleca się, aby pacjent zgłosił się lub opiekun zgłosił pacjenta do lekarza. Pacjentom dorosłym kolejne dawki, które mogą być konieczne przy tym samym napadzie należy podawać w placówce medycznej. Brak danych dotyczących podawania kolejnych dawek u młodzieży lub dzieci w przypadku, gdy napad nie ustąpił po pierwszej dawce. Pacjenci, u których wystąpił napad w obrębie krtani, powinni zawsze zgłaszać się do lekarza i należy ich obserwować w fachowej placówce medycznej, także po wstrzyknięciu preparatu w domu. Dzieci i młodzież. Istnieją ograniczone dane dotyczące leczenia ikatybantem więcej niż jednego napadu HAE u dzieci i młodzieży. Substancje pomocnicze. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Fresenius Kabi Polska