Spis treści:
1. Firazyr - działanie
2. Firazyr - wskazania
3. Firazyr - przeciwwskazania
4. Firazyr - dawkowanie
5. Firazyr - interakcje z innymi lekami
6. Firazyr - ciąża
7. Firazyr - skutki uboczne
8. Firazyr - środki ostrożności
9. Firazyr - producent

Działanie

Firazyr - Selektywny, kompetycyjny antagonista receptora bradykininy typu 2 (B2). W przebiegu HAE (choroba autosomalna dominująca) bradykinina występująca w zwiększonym stężeniu jest kluczowym mediatorem w rozwoju objawów klinicznych. Ikatybant zapobiega indukowanej bradykininą hipotonii, rozszerzeniu naczyń i odruchowej tachykardii. Po podaniu podskórnym bezwzględna biodostępność ikatybantu wynosi 97%. C_max występuje po ok. 30 min. Ikatybant wiąże się z białkami osocza w 44%. Jest intensywnie metabolizowany przez enzymy proteolityczne do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem; mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 1-2 h.

Wskazania

Firazyr - Objawowe leczenie ostrych napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (ang. hereditary angioedema; HAE) u osób dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku ≥2 lat z niedoborem inhibitora esterazy C1.

Przeciwwskazania

Firazyr - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Firazyr - Podskórnie. Lek jest przeznaczony do stosowania pod kontrolą pracownika służby zdrowia. Dorośli: zalecana dawka to 1 wstrzyknięcie podskórne (30 mg). W większości przypadków jedno wstrzyknięcie leku jest wystarczające do leczenia napadu. W przypadku niewystarczającego ustąpienia lub nawrotu objawów po 6 h można wykonać drugie wstrzyknięcie leku. Jeżeli drugie wstrzyknięcie nie spowoduje wystarczającego ustąpienia objawów lub w przypadku zaobserwowania nawrotu objawów, po dalszych 6 h można wykonać trzecie wstrzyknięcie leku. Nie należy wykonywać więcej niż 3 wstrzyknięcia leku w okresie 24 h. W badaniach klinicznych nie podawano więcej niż 8 wstrzyknięć w miesiącu. Dzieci i młodzież (w wieku ≥2-17 lat), schemat dawkowania wg masy ciała: 12-25 kg: 10 mg (1 ml); 26-40 kg: 15 mg (1,5 ml); 41-50 kg: 20 mg (2 ml); 51-65 kg: 25 mg (2,5 ml); >65 kg: 30 mg (3 ml). W badaniu klinicznym podawano nie więcej niż 1 wstrzyknięcie na jeden atak HAE. Brak zaleceń dotyczących schematu podawania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat lub dzieci o masie ciała mniejszej niż 12 kg, ponieważ nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Szczególne grupy pacjentów. Informacje na temat stosowania leku u pacjentów w wieku >65 lat są ograniczone. U pacjentów w podeszłym wieku wykazano wzrost ekspozycji systemowej na ikatybant. Znaczenie tej obserwacji dla bezpieczeństwa leku nie jest znane. Nie jest konieczne korygowanie dawek u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) niewydolnością nerek. Sposób podania. Lek przeznaczony do podawania podskórnego, najlepiej w okolicy brzucha. Należy podawać powoli ze względu na podawaną objętość. Może być podawany samodzielnie lub przez opiekuna wyłącznie po przeszkoleniu w technice wykonywania wstrzyknięć podskórnych, przeprowadzonym przez pracownika służby zdrowia. Decyzję o rozpoczęciu samodzielnego podawania leku powinien podejmować wyłącznie lekarz mający doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego. Dzieci: jeśli wymagana dawka nie przekracza 30 mg (3 ml), do uzyskania i podania odpowiedniej dawki należy użyć sprzętu: adapter (bliskie i (lub) dalsze złącze/połączenie żeńskie luer lock); strzykawka 3 ml z podziałką (zalecana). Ampułko-strzykawka z ikatybantem i wszystkie inne części są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użycia.

Interakcje z innymi lekami

Firazyr - Nie przewiduje się interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lekami, dotyczących cytochromu CYP450. Nie badano równoczesnego podawania leku i inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Inhibitory ACE są przeciwwskazane u pacjentów z HAE ze względu na możliwość zwiększania poziomu bradykininy. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Ciąża

Firazyr - Lek można stosować podczas ciąży tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne zagrożenia dla płodu (np. w leczeniu potencjalnie zagrażających życiu napadów w obrębie krtani). Zaleca się, aby kobiety karmiące piersią, które zamierzają przyjąć lek, powstrzymały się od karmienia piersią przez 12 h po przyjęciu leku. W badaniu z udziałem zdrowych mężczyzn i kobiet otrzymujących 30 mg co 6 h, 3 dawki co 3 dni, łącznie 9 dawek, nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w porównaniu do pomiaru początkowego w zakresie podstawowych stężeń hormonów układu rozrodczego i ich stężeń po stymulacji przez hormon uwalniający gonadotropinę. Nie obserwowano istotnego działania ikatybantu na stężenie progesteronu w fazie lutealnej i na funkcję lutealną oraz na długość cyklu miesiączkowego u kobiet oraz nie obserwowano istotnego działania ikatybantu na liczbę, ruchliwość i morfologię plemników u mężczyzn.

Skutki uboczne

Firazyr - Bardzo często: odczyny w miejscu wstrzyknięcia (zasinienie w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, niedoczulica w miejscu wstrzyknięcia, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, drętwienie w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, uczucie ucisku w miejscu wstrzyknięcia, świąd w miejscu wstrzyknięcia, opuchlizna w miejscu wstrzyknięcia, pokrzywka w miejscu wstrzyknięcia oraz uczucie ciepła w miejscu wstrzyknięcia). Często: zawroty głowy, ból głowy, nudności, wysypka, rumień, świąd, gorączka, zwiększenie stężenia transaminaz. Częstość nieznana: pokrzywka. U większości dzieci i młodzieży leczonych ikatybantem podawanym podskórnie wystąpiły reakcje w miejscu podania, takie jak: rumień, obrzęk, pieczenie, ból i świąd skóry. Reakcje te były łagodne lub umiarkowanie ciężkie oraz odpowiadały reakcjom obserwowanym u dorosłych. U dwóch pacjentów z tej populacji wystąpiły ciężkie reakcje w miejscu podania, które całkowicie ustąpiły w ciągu 6 h. Reakcje te to rumień, obrzęk, pieczenie i uczucie ciepła. Podczas badań klinicznych nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w hormonach płciowych. W rzadkich wypadkach obserwowano przejściową obecność przeciwciał przeciwko ikatybantowi w kontrolowanych badaniach fazy III przy wielokrotnym podawaniu leku. U wszystkich pacjentów utrzymywała się skuteczność leczenia. U jednego pacjenta leczonego lekiem stwierdzono obecność przeciwciał przeciwko ikatybantowi przed rozpoczęciem leczenia i po jego zakończeniu. Pacjenta poddawano obserwacji przez 5 mies., a w kolejnych próbkach nie wykazano obecności przeciwciał przeciw ikatybantowi. Nie zgłaszano przypadków nadwrażliwości i reakcji anafilaktycznych podczas leczenia lekiem.

Środki ostrożności

Firazyr - Ataki w obrębie krtani. Pacjenci z atakami w obrębie krtani, po wstrzyknięciu powinni być leczeni w odpowiedniej placówce służby zdrowia dopóki lekarz prowadzący nie uzna, że wypisanie pacjenta do domu jest bezpieczne. Choroba niedokrwienna serca. W warunkach niedokrwienia może teoretycznie wystąpić pogorszenie czynności serca i spadek przepływu wieńcowego na skutek antagonistycznego działania leku na receptor bradykininy typu 2. Dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu leku pacjentom z ostrą chorobą niedokrwienną serca lub niestabilną dusznicą bolesną. Udar. Choć istnieją dowody na korzystny wpływ blokady receptora B2 bezpośrednio po udarze, to jednak istnieje teoretyczna możliwość, że ikatybant może osłabiać korzystne w późnej fazie neuroprotekcyjnej działania bradykininy. W związku z tym należy zachować ostrożność przy podawaniu ikatybantu pacjentom w okresie kilku tygodni po udarze. Podanie przez opiekuna / samodzielne podanie. U pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali leku, pierwsze podanie należy wykonać w placówce medycznej lub pod kontrolą lekarza. W przypadku niedostatecznego złagodzenia lub nawrotu objawów po samodzielnym podaniu zaleca się, aby pacjent zgłosił się do lekarza i kolejne dawki były podawane w placówce służby zdrowia. Brak danych dotyczących podawania kolejnych dawek w przypadku, gdy atak nie ustąpił po pierwszej dawce u młodzieży lub dzieci. Pacjenci, u których wystąpił atak w obrębie krtani, powinni zawsze zgłaszać się do lekarza i należy ich obserwować w placówce medycznej także po wstrzyknięciu leku w domu. Dzieci i młodzież. Istnieją ograniczone dane dotyczące leczenia więcej niż jednego ataku HAE preparatem u dzieci i młodzieży. 
Zawartość sodu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 miligramy) sodu na ampułko-strzykawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Takeda Pharmaceuticals International