Spis treści:
1. GlimeHEXAL - działanie
2. GlimeHEXAL - wskazania
3. GlimeHEXAL - przeciwwskazania
4. GlimeHEXAL - dawkowanie
5. GlimeHEXAL - interakcje z innymi lekami
6. GlimeHEXAL - ciąża
7. GlimeHEXAL - skutki uboczne
8. GlimeHEXAL - środki ostrożności
9. GlimeHEXAL - producent

Działanie

GlimeHEXAL - Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Glimepiryd działa głównie przez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi <99%. Średni T_0,5 we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale stwierdzono dwa metabolity - pochodzące z przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowe okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania

GlimeHEXAL - Leczenie cukrzycy typu 2, gdy samo zastosowanie diety, ćwiczeń fizycznych i zmniejszenie masy ciała jest niewystarczające.

Przeciwwskazania

GlimeHEXAL - Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, bądź na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1. Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby (wymagana jest zmiana leku na insulinę).

Dawkowanie

GlimeHEXAL - Doustnie. Dawkę ustala się w zależności od wyników oznaczeń glukozy we krwi i w moczu. Dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę. W przypadku uzyskania prawidłowej kontroli glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. Tabletki o różnej mocy są przeznaczone do zastosowania w różnych schematach dawkowania. Jeżeli skuteczność leczenia nie jest zadowalająca, dawkę należy zwiększać stopniowo w zależności od wyników kontroli glikemii co 1-2 tyg., do 2, 3 lub 4 mg glimepirydu na dobę. Dawka powyżej 4 mg glimepirydu na dobę tylko w wyjątkowych przypadkach daje lepsze wyniki leczenia. Zalecana dawka maksymalna glimepirydu wynosi 6 mg na dobę. U pacjentów, u których nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli glikemii maksymalną dawką dobową metforminy, można rozpocząć leczenie skojarzone z glimepirydem. Zachowując dotychczasową dawkę metforminy leczenie glimepirydem należy rozpocząć od małej dawki, którą można stopniowo zwiększać w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej aż do dawki maksymalnej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli glikemii maksymalną dawką dobową glimepirydu, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną. Zachowując dotychczasową dawkę glimepirydu leczenie insuliną należy rozpocząć od małej dawki, którą można stopniowo zwiększać w zależności od kontroli glikemii. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest na ogół wystarczająca. Dawkę tę należy przyjmować na krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania lub pierwszego głównego posiłku w ciągu dnia (jeżeli pacjent nie je śniadania). W razie pominięcia dawki leku nie należy zwiększać kolejnej dawki. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po zastosowaniu dawki 1 mg glimepirydu na dobę wskazuje na możliwość uzyskania kontroli glikemii samą dietą. Poprawa kontroli glikemii wiąże się z większą wrażliwością na insulinę, dlatego w trakcie leczenia zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. W celu uniknięcia hipoglikemii należy odpowiednio wcześnie rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Zmiana dawki może być również konieczna w przypadku zmian masy ciała lub trybu życia pacjenta, bądź też innych czynników zwiększających ryzyko hipo-lub hiperglikemii. Zamiana innych doustnych leków przeciwcukrzycowych na glimepiryd. Zastąpienie innych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem jest na ogół możliwe. Należy przy tym uwzględnić moc i T_0,5 poprzednio stosowanego leku. W niektórych przypadkach, dotyczących zwłaszcza leków przeciwcukrzycowych o długim T_0,5 (np.chloropropamidu), zaleca się zachowanie kilkudniowego okresu "wypłukiwania" leku z ustroju wcelu zminimalizowania ryzyka hipoglikemii na skutek sumowania się działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawkę glimepirydu można stopniowo zwiększać w sposób opisany wyżej. Zamiana insuliny na glimepiryd. W wyjątkowych przypadkach u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną może być wskazana zmiana leku na glimepiryd. Zmianę taką należy przeprowadzać pod ścisłą kontrolą lekarza. Szczególne grupy pacjentów. Przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (wymagana jest zmiana leku na insulinę). Brak dostępnych danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. Ilość danych na temat stosowania leku wmonoterapii u dzieci w wieku od 8 do 17 lat jest ograniczona. Ze względu na niedostateczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności glimepirydu u dzieci i młodzieży, leczenie tej grupy pacjentów nie jest zalecane. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez żucia, popijając niewielką ilością płynu.

Interakcje z innymi lekami

GlimeHEXAL - Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem CYP2C9. Na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon; insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe np. metformina; salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy; steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe; chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, klarytromycyna; leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny; fenfluramina; dyzopyramid; fibraty; inhibitory ACE; fluoksetyna, inhibitory MAO; allopurynol, probenecyd, sulfinpyrazon; sympatykolityki; cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid; mikonazol, flukonazol; pentoksyfilina (duże dawki podawane pozajelitowo); trytokwalina. Osłabienie działania hipoglikemizującego, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny; saluretyki, tiazydowe leki moczopędne; leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy; pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna; adrenalina i inne sympatykomimetyki; kwas nikotynowy (duże dawki) i jego pochodne; leki przeczyszczające (długotrwale stosowane); fenytoina, diazoksyd; glukagon, barbiturany, ryfampicyna; acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki β-adrenolityczne, klonidyna oraz rezerpina mogą zwiększać albo zmniejszać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi. Pod wpływem leków o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki β-adrenolityczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina objawy kompensacyjnego pobudzenia adrenergicznego w odpowiedzi na hipoglikemię mogą być osłabione lub mogą w ogóle nie występować. Spożywanie alkoholu może w sposób nieprzewidywalny nasilać lub osłabiać działanie hipoglikemizujące glimepirydu. Glimepiryd może nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny. Kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Nie obserwowano interakcji, gdy glimepiryd był podawany co najmniej 4 h przed kolesewelamem - glimepiryd należy przyjmować co najmniej 4 h przed zażyciem kolesewelamu.

Ciąża

GlimeHEXAL - Glimepirydu nie należy stosować w przebiegu całej ciąży. Jeśli pacjentka leczona glimepirydem planuje zajście w ciążę lub zaszła w ciążę, możliwie szybko należy zmienić leczenie na insulinę. Nie wiadomo, czy glimepiryd przenika do mleka kobiecego. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego i istnieje ryzyko hipoglikemii u karmionego niemowlęcia, odradza się karmienie piersią podczas leczenia glimepirydem.

Skutki uboczne

GlimeHEXAL - Rzadko: zmiany w obrazie krwi (małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) - zwykle ustępujące po odstawieniu leku, hipoglikemia, zaburzenia smaku, łysienie, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą rozwinąć się w ciężkie reakcje z dusznością, zmniejszeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasami ze wstrząsem), nudności, wymioty, biegunka, uczucie ucisku i (lub) dyskomfortu w jamie brzusznej oraz bóle brzucha, zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy. Częstość nieznana: ciężka małopłytkowość (z liczbą płytek mniejszą niż 10 000/μl) oraz plamica małopłytkowa, krzyżowa alergia z pochodnymi sulfonylomocznika, sulfonamidami lub pokrewnymi substancjami, przemijające zaburzenia widzenia spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi (zwłaszcza na początku leczenia), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skórne reakcje nadwrażliwości (takie jak świąd, wysypka, pokrzywka i nadwrażliwość na światło).

Środki ostrożności

GlimeHEXAL - W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie preparatem może prowadzić do hipoglikemii. Czynnikami sprzyjającymi hipoglikemii są: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, głodzenie się; zmiany diety; brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów; spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie glimepirydu; niektóre niewyrównane zaburzenia układu wewnątrzwydzielniczego wpływające na metabolizm węglowodanów lub mechanizmy kompensacyjne w hipoglikemii (jak w niektórych zaburzeniach czynności tarczycy oraz w niewydolności przedniego płata przysadki lub kory nadnerczy); jednoczesne stosowanie niektórych innych leków. Leczenie preparatem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W czasie leczenia wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby, parametrów hematologicznychi (szczególnie leukocytów i płytek krwi). W warunkach stresu (np. wypadków, operacji z nagłych wskazań, zakażeń przebiegających z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. Brak doświadczeń dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów poddawanych dializie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Leczenie pacjentów z niedoborem G-6-PD pochodnymi sulfonylomocznika może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G-6-PD należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leku z innej grupy. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. Ilość danych na temat stosowania glimepirydu w monoterapii u dzieci w wieku 8-17 lat jest ograniczona. Ze względu na niedostateczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży leczenie tej grupy pacjentów nie jest zalecane. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny do sodu”.

Producent

Sandoz