Spis treści:
1. Euphyllin long - działanie
2. Euphyllin long - wskazania
3. Euphyllin long - przeciwwskazania
4. Euphyllin long - dawkowanie
5. Euphyllin long - interakcje z innymi lekami
6. Euphyllin long - ciąża
7. Euphyllin long - skutki uboczne
8. Euphyllin long - środki ostrożności
9. Euphyllin long - producent

Działanie

Euphyllin long - Lek z grupy metyloksantyn. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy, hamuje uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejsza nasilenie sprowokowanego skurczu oskrzeli, zmniejsza nasilenie natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększa kurczliwość przepony. Ponadto preparat powoduje zmniejszenie nasilenia duszności, rozszerzenie naczyń krwionośnych, działa rozkurczająco na mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego, przewodu pokarmowego), hamuje kurczliwość macicy, ma dodatnie inotropowe i chronotropowe działanie na serce, pobudza mięśnie szkieletowe, zwiększa wydalanie moczu, pobudza czynność wewnątrzwydzielniczą i zewnątrzwydzielniczą (np. zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zwiększone wydzielanie amin katecholowych przez nadnercza). Po podaniu doustnym teofilina jest wchłaniana całkowicie. Skuteczne stężenie teofiliny w osoczu wynosi 5-20 µg/ml. Ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych nie powinno przekraczać 20 µg/ml. Teofilina w stężeniach terapeutycznych wiąże się w ok. 40- 60% z białkami osocza. Z krwiobiegu lek przenika do wszystkich kompartmentów, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki. U dorosłych ok. 7-13% dawki jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. Głównymi metabolitami teofiliny są kwas 1,3-dimetylomoczowy (ok. 40%), 3-metyloksantyna (ok. 36%) i kwas 1-metylomoczowy (ok. 17%); tylko 3-metyloksantyna jest farmakologicznie czynna, ale w stopniu mniejszym niż teofilina. Szybkość metabolizowania teofiliny w wątrobie zależy od właściwości osobniczych, co powoduje znaczne zróżnicowanie wartości klirensu, stężenia w surowicy i okresu półtrwania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów. Ponadto klirens teofiliny zmniejsza się w przypadku zwiększonej aktywności fizycznej i w ciężkiej niedoczynności tarczycy, natomiast zwiększa się w ciężkich postaciach łuszczycy. Szybkość eliminacji początkowo zależy od stężenia teofiliny, ale gdy stężenie w surowicy osiąga górną granicę zakresu terapeutycznego klirens jest zależny od efektu wysycenia, tak więc nawet niewielkie zwiększenie dawki może spowodować nieproporcjonalne zwiększenie stężenia teofiliny. T_0,5 teofiliny w osoczu wynosi: 7-9 h u niepalących dorosłych z astmą bez jakichkolwiek innych współistniejących chorób; 4-5 h u palaczy, 3-5 h u dzieci; i ponad 24 h u wcześniaków i pacjentów z chorobami płuc, niewydolnością serca lub chorobą wątroby.

Wskazania

Euphyllin long - Zapobieganie i leczenie zaburzeń oddechowych spowodowanych zwężeniem dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Preparat nie jest przeznaczony do leczenia doraźnego stanu astmatycznego (ciężki napad astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napadu duszności spowodowanego zwężeniem oskrzeli). Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Przeciwwskazania

Euphyllin long - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ostre zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca. Dawka 200 mg: dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dawka 300 mg: dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dawkowanie

Euphyllin long - Doustnie. Zwykle stosowana dawka leku wynosi 1-2 kaps. 1-2 razy/dobę. Nie stosować więcej niż 900 mg/dobę. Dawka zależy od wieku, masy ciała pacjenta i wartości klirensu. Dawkowanie teofiliny należy dobierać indywidualnie. Jeśli to możliwe, dawkę należy ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu: dorośli (zakres terapeutyczny: 8-20 μg/ml); dzieci (zakres terapeut.: 5-12 μg/ml); w niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 μg/ml. Należy unikać stężeń >20 μg/ml. Dawkę należy ustalić na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. Dorośli (mc. 50-70 kg): 11-13 mg/kg mc. Młodzież 12-16 lat (mc. 40-60 kg): 18 mg/kg mc. Dzieci 8-12 lat (mc. 25-40 kg): 20 mg/kg mc. Dzieci 6-8 lat (mc. 20-25 kg): 24 mg/kg mc. Preparat nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci. Teofiliny w postaci preparatów stałych nie należy stosować u dzieci w wieku <6 lat, dostępne są inne postaci farmaceutyczne leku, które są bardziej odpowiednie dla tej grupy wiekowej. Ze względu na dużą zawartość substancji czynnej kaps. 300 mg nie są odpowiednie dla dzieci w wieku <12 lat. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku (>60 lat), pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest podawanie mniejszych dawek leku i należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Wydalanie teofiliny u tych pacjentów jest spowolnione i zwiększa się ryzyko działania toksycznego - należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. U osób palących konieczne jest podawanie większych dawek teofiliny w przeliczeniu na kg mc. niż u dorosłych niepalących. U pacjentów, którzy przerwali palenie tytoniu, należy zachować ostrożność podczas ustalania dawkowania, ponieważ stężenie teofiliny we krwi jest u nich zwiększone. Wydalanie teofiliny bardzo często przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, zapaleniem płuc lub infekcjami wirusowymi (zwłaszcza grypą) oraz w czasie równoczesnego stosowania innych leków. Donoszono również o spowolnionym wydalaniu teofiliny po szczepieniach przeciw gruźlicy i grypie; w takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Sposób podania. Kaps. należy połykać w dawce pojedynczej wieczorem w dwóch dawkach podzielonych (przy czym tę dodatkową dawkę przyjmuje się rano ze śniadaniem), w całości, popijając dużą ilością płynu. Pacjenci mający trudności z połykaniem kapsułek mogą je otworzyć i połknąć całą zawartość, popijając dużą ilością płynu. Jeśli to możliwe, leczenie teofiliną należy rozpoczynać wieczorem, krótko przed położeniem się spać, a dawkę należy zwiększać powoli w ciągu 2-3 dni. Jeśli preparat teofiliny o niezmodyfikowanym uwalnianiu ma być zastąpiony preparatem o zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.

Interakcje z innymi lekami

Euphyllin long - Teofilina działa synergistycznie z innymi lekami zawierającymi ksantyny, z β-sympatykomimetykami, kofeiną i podobnymi substancjami. Metabolizm teofiliny może być spowolniony i (lub) stężenie teofiliny w osoczu może być zwiększone (zwiększone ryzyko przedawkowania i działań niepożądanych) podczas jednoczesnego stosowania z: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, antybiotykami makrolidowymi (zwłaszcza erytromycyną i troleandomycyną), chinolonami (inhibitorami gyrazy, zwłaszcza cyprofloksacyną, enoksacyną i pefloksacyną), imipenemem (działania niepożądane ze strony OUN, np. drgawki), izoniazydem, tiabendazolem, lekami blokującymi kanał wapniowy (np. werapamil lub diltiazem), propranololem, meksyletyną, propafenonem, tyklopidyną, cymetydyną, ranitydyną, allopurynolem, febuksostatem, fluwoksaminą, α-interferonem, peginterferonem α-2, zafirlukastem, szczepionkami przeciw grypie, etyntydyną, idrocylamidem, zileutonem i disulfiramem - w takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny. Metabolizm leku może być przyspieszony i (lub) biodostępność teofiliny oraz jej skuteczność mogą być zmniejszone u osób palących (może być konieczne zwiększenie dawki) lub w przypadkach jednoczesnego przyjmowania barbituranów (np. fenobarbitalu, pentobarbitalu i prymidonu), karbamazepiny, fenytoiny i fosfenytoiny, ryfampicyny i ryfapentyny, sulfinpirazonu oraz preparatów zawierających hiperycynę (preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego), rytonawiru, aminoglutetymidu. Dawkę teofiliny należy zmniejszyć do nie więcej niż 60% zalecanej dawki w przypadku jednoczesnego podawania z cyprofloksacyną i do nie więcej niż 30% zalecanej dawki w przypadku podawania z enoksacyną. Inne chinolony (np. pefloksacyna lub kwas pipemidowy) mogą nasilić działanie preparatów zawierających teofilinę - w  czasie jednoczesnego leczenia chinolonami bezwzględnie zaleca się częste kontrolowanie stężenia teofiliny. W przypadku równoczesnego przyjmowania teofiliny działanie węglanu litu i β-adrenolityków może być osłabione. Jednoczesne przyjmowanie z lekami moczopędnymi, np. furosemidem, addycyjnie zmniejsza tężenie potasu w surowicy. Podanie halotanu pacjentom przyjmującym teofilinę może prowadzić do ciężkich zaburzeń rytmu serca.

Ciąża

Euphyllin long - Należy unikać stosowania preparatu w I trymestrze ciąży. Ponieważ teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu, w II i III trymestrze ciąży można ją stosować jedynie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści. W trakcie rozwoju ciąży, stopień wiązania z białkami osocza i klirens teofiliny mogą się zmniejszać i może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia działań niepożądanych. Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży, może hamować skurcze macicy. Noworodki, których matki przyjmowały teofilinę w czasie ciąży, muszą być uważnie obserwowane, czy nie występują u nich objawy wywołane działaniem teofiliny. Lek przenika do mleka matki i może osiągnąć stężenie terapeutyczne w surowicy noworodka. Z tego względu kobietom karmiącym piersią należy podawać możliwie najmniejszą dawkę leczniczą teofiliny, a karmienie piersią, jeśli to możliwe, powinno odbywać się bezpośrednio przed przyjęciem dawki leku. Dziecko karmione piersią przez kobietę przyjmującą teofilinę należy uważnie obserwować w celu wykrycia możliwych objawów wywołanych działaniem teofiliny. W razie konieczności zastosowania większych dawek leczniczych, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Euphyllin long - Bardzo często: tachykardia i zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, nudności, wymioty, biegunka, zmniejszenie napięcia mięśniowego dolnego zwieracza przełyku może nasilać istniejący, nocny refluks żołądkowo-przełykowy, hipokaliemia, zwiększenie stężenia wapnia w surowicy, hiperglikemia, hiperurykemia, zmiany stężenia elektrolitów w surowicy, bóle głowy, pobudzenie, drżenie kończyn, niepokój ruchowy, zwiększone wydalanie moczu, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, bezsenność, niedociśnienie. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości. Częstość nieznana: drgawki. Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l). W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak: drgawki, nagły spadek ciśnienia krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (np. krwawienia z przewodu pokarmowego).

Środki ostrożności

Euphyllin long - Preparat należy stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie wskazane, w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, ryzyka zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynności tarczycy, padaczki, wrzodu żołądka i (lub) dwunastnicy, porfirii. Lek stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Stosowanie preparatu u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wieloma chorobami, u pacjentów ciężko chorych i (lub) pacjentów leczonych na oddziałach intensywnej opieki medycznej jest związane ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego - u tych pacjentów należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. Stężenie teofiliny w osoczu należy monitorować w przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki lub w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny; w celu uniknięcia zatrucia może być konieczne zmniejszenie dawki. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 kaps. preparatu 200 mg i 300 mg zawiera odpowiednio 13,5 mg i 20,2 mg laktozy jednowodnej, co odpowiada 0,001 jednostki chlebowej. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

zr pharma