Spis treści:
1. Cortiment MMX - działanie
2. Cortiment MMX - wskazania
3. Cortiment MMX - przeciwwskazania
4. Cortiment MMX - dawkowanie
5. Cortiment MMX - interakcje z innymi lekami
6. Cortiment MMX - ciąża
7. Cortiment MMX - skutki uboczne
8. Cortiment MMX - środki ostrożności
9. Cortiment MMX - producent

Działanie

Cortiment MMX - Glikokortykosteroid stosowany w leczeniu choroby zapalnej jelit. Budezonid hamuje wiele procesów związanych ze stanem zapalnym, w tym wytwarzanie cytokin, aktywację komórek biorących udział w procesie zapalnym oraz ekspresje białek adhezyjnych na powierzchni śródbłonka i nabłonka. W dawkach odpowiadających klinicznie dawkom prednizolonu, budezonid w znacząco mniejszym stopniu hamuje czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i ma mniejszy wpływ na wskaźnik stanu zapalnego. Budezonid wykazuje miejscową aktywność przeciwzapalną ale nie zmniejsza stężenia kortyzolu w takim stopniu jak glikokortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym. Duża część nieprzetworzonego leku jest wchłaniana w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej.  C_max budezonidu w osoczu wynosi ok. 1,3-1,8 ng/ml w 13-14 h od podania. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi średnio 85-90%. Budezonid w znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Budezonid matabolizowany jest głównie przy udziale CYP3A4 należącego do podgrupy cytochromu P450. Eliminacja budezonidu jest ograniczana szybkością wchłaniania (CCr wynosi ok. 1,2 ml/min).

Wskazania

Cortiment MMX - Indukcja remisji u dorosłych pacjentów z łagodną do umiarkowanej, aktywną postacią wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, gdzie leczenie preparatami 5-ASA jest niewystarczające. Indukcja remisji u pacjentów z aktywnym mikroskopowym zapaleniem jelita grubego.

Przeciwwskazania

Cortiment MMX - Nadwrażliwość na substancję czynną, olej sojowy, olej z orzeszków ziemnych lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Cortiment MMX - Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego i mikroskopowe zapalenie jelita grubego: 1 tabl. przez okres do 8 tyg. W przypadku konieczności przerwania leczenia korzystne może być stopniowe zmniejszanie dawki. Dzieci i młodzież: ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się szczególnego dostosowywania dawki pacjentom w podeszłym wieku (jednak doświadczenie  w stosowaniu preparatu u tej grupy jest ograniczone). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Sposób podania: 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu należy przyjąć rano, z posiłkiem lub bez. Tabl. należy połknąć popijając szklanką wody. Tabletek nie wolno łamać, rozkruszać ani żuć.

Interakcje z innymi lekami

Cortiment MMX - Budezonid metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Należy unikać skojarzeń z kotokonazolem, itrakonazolem, inhibotorami proteazy HIV (w tym z preparatami zawierającymi kobicystat) oraz z sokiem grejpfrutowym. Okres między terapiami powinien być możliwie jak najdłuższy. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jeśli łączy się terapie, okres między stosowaniem skojarzonych terapii powinien być możliwie jak najdłuższy. Można również rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Jest mało prawdopodobne, aby budezonid hamował działanie innych leków metabolizowanych przy udziale izoenzymu CYP3A4, ponieważ budezonid ma małe powinowactwo do tego enzymu. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4, takich jak karbamazepina może zmniejszać dostępność ogólnoustrojową budezonidu, co może wymagać zwiększenia dawki. Istotne ryzyko mogą stanowić interakcje glikokortykosteroidów z glikozydami nasercowymi (silniejsze działanie z powodu zmniejszonego stężenia potasu) i lekami moczopędnymi (zwiększone wydalanie potasu). U kobiet leczonych równocześnie estrogenami i steroidami antykoncepcyjnymi, obserwowano zwiększone stężenie w osoczu i nasilone działanie glikokortykosteroidów. Takiego efektu nie zaobserwowano u kobiet przyjmujących równocześnie budezonid i doustne niskodawkowe dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne. Równoczesne podanie cholestyraminy lub leków zobojętniających sok żołądkowy może zmniejszać wychwyt budezonidu (preparatów tych nie należy podawać razem, należy zachować odstęp co najmniej 2 h).

Ciąża

Cortiment MMX - W okresie ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadku, kiedy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Budezonid przenika do mleka ludzkiego. Leczenie podtrzymujące budezonidem w postaci wziewnej (200 lub 400 µg 2 razy/dobę) u karmiących piersią kobiet z astmą powoduje znikomą ekspozycję ogólnoustrojową na budezonid niemowląt karmionych piersią. Wszystkie stężenia budezonidu w próbkach osocza niemowląt były poniżej granicy wykrywalności. Na podstawie danych dotyczących wziewnej postaci budezonidu oraz faktu, że budezonid wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne w terapeutycznych odstępach dawkowania po podaniu wziewnym, doustnym i doodbytniczym terapeutycznych dawek budezonidu, oczekuje się, że narażenie karmionego piersią dziecka jest małe. Dane te uzasadniają nieprzerwane stosowanie budezonidu podawanego doustnie i doodbytniczo w czasie karmienia piersią. Po leczeniu budezonidem nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów.

Skutki uboczne

Cortiment MMX - Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych jako więcej niż jeden przypadek (N=255): Często: bezsenność, ból głowy, nudności, ból w nadbrzuszu, rozdęcie brzucha, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, niestrawność, trądzik, ból mięśni, zmęczenie, zmniejszenie stężenia kortyzolu we krwi. Niezbyt często: grypa, leukocytoza, zmiany nastroju, zawroty głowy, wzdęcia, ból pleców, skurcze mięśni, obrzęki obwodowe. Zdarzenia zgłaszane w odniesieniu do grupy terapeutycznej (leki przeciwzapalne stosowane w chorobach przewodu pokarmowego, kortykosteroidy działające miejscowo, budezonid). Często: wygląd twarzy jak w zespole Cushinga, hipokaliemia, zmiany w zachowaniu (takie jak nerwowość, bezsenność i zmiany nastroju), depresja, kołotanie serca, niestrawność, reakcje skórne (pokrzywka, osutka), skurcze mięśni, zaburzenia miesiączkowania. Niezbyt często: nadpobudliwość psychoruchowa, lęk, drżenie. Rzadko: agresja, zaćma (w tym zaćma podtorebkowa), jaskra, nieostre widzenie, wybroczyny. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, opóźnienie wzrostu u dzieci.

Środki ostrożności

Cortiment MMX - Należy stosować ostrożnie u pacjentów z infekcjami, nadciśnieniem, cukrzycą, osteoporozą, wrzodem trawiennym, jaskrą, zaćmą, wywiadem rodzinnym w kierunku cukrzycy, jaskry lub innym stanem, w którym glikokortykosteroidy mogą wywierać niekorzystny wpływ. W czasie stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia widzenia. W przypadku wystąpienia objawów np. nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na eliminację glikokortykosteroidów, powodując większą dostępność ogólnoustrojową. Należy rozważyć możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, obejmujących jaskrę. Leczenie preparatem powoduje mniejsze ogólnoustrojowe stężenie steroidów niż standardowa terapia doustnymi glikokortykosteroidami. Przejście z innej terapii steroidowej może wiązać się ze zmianą ogólnoustrojowego stężenia steroidów. W fazie odstawiania mogą wystąpić objawy: złe samopoczucie, ból mięśni i stawów. W przypadku wystąpienia objawów jak uczucie zmęczenia, ból głowy, nudności i wymioty, należy podejrzewać niedostateczne ogólne działanie glikokortykosteroidów i zaleca się zwiększenie dawki glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym. Ze względu na działanie immunologiczne glikokortykosteroidów, jednoczesne stosowanie preparatu może zmniejszać reakcję immunologiczną na szczepionki. Nie należy równocześnie stosować ketokonazolu i innych silnych inhibitorów CYP3A4. Okres między terapiami powinien być możliwie jak najdłuższy. Podczas stosowania preparatów metabolizowanych głównie przez CYP3A4, należy unikać regularnego spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego (grejpfrut hamuje aktywność CYP3A4 gł. w błonie śluzowej jelit). Przy przechodzeniu z leczenia glikokortykosteroidami działającymi ogólnie o silniejszym działaniu ogólnoustrojowym, zaobserwowano zahamowanie czynności kory nadnerczy. Hamowanie reakcji zapalnej i układu odpornościowego zwiększa podatność na zakażenia. Glikokortykosteroidy mogą hamować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i zmniejszać reakcję na stres. U pacjentów leczonych glikokortykosteroidami ospa wietrzna i odra mogą mieć cięższy przebieg. Stosowanie glikokortykosteroidów w wysokich dawkach przez dłuższy czas może powodować wystąpienie ogólnoustrojowych działań steroidów, np.: zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę, jaskrę i bardzo rzadko szerokie spektrum zaburzeń psychicznych i (lub) zmian zachowania. Należy zachować szczególną ostrożność przed zastosowaniem glikokortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowych u pacjentów, u których obecnie występują lub występowały w przeszłości ciężkie zaburzenia afektywne lub gdy takie zaburzenia występują lub występowały u krewnych I stopnia. Zastąpienie leczenia glikokortykosteroidami o silnym działaniu ogólnym ujawnia czasem alergie np. zapalenie błony śluzowej nosa i wyprysk. Ponieważ preparat zawiera lecytynę (olej sojowy), nie należy go stosować u pacjentów z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, jak np. nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Ferring