Spis treści:
1. Azelin - działanie
2. Azelin - wskazania
3. Azelin - przeciwwskazania
4. Azelin - dawkowanie
5. Azelin - interakcje z innymi lekami
6. Azelin - ciąża
7. Azelin - skutki uboczne
8. Azelin - środki ostrożności
9. Azelin - producent

Działanie

Azelin - Preparat zawiera chlorowodorek azelastyny i propionian flutykazonu - substancje o różnych mechanizmach działania, wykazujące działanie synergistyczne w odniesieniu do łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapalenia błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek. Propionian flutykazonu jest syntetycznym kortykosteroidem trójfluorowanym o silnym działaniu przeciwzapalnym. Azelastyna jest selektywnym antagonistą receptora H_1, ma działanie stabilizujące mastocyty i przeciwzapalne; hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów związanych z wczesną i późną fazą reakcji alergicznych. Zmniejszenie nosowych objawów alergii obserwuje się w ciągu 15 min po podaniu. Mediana czasu upływającego do momentu osiągnięcia maksymalnego stężenia (T_max) po podaniu pojedynczej dawki wyniosła 0,5 h w przypadku azelastyny i 1,0 h w przypadku propionianu flutykazonu. Po podaniu preparatu ekspozycja ustrojowa na propionianu flutykazonu była o ok. 50% większa niż po zastosowaniu dostępnego w obrocie preparatu flutykazonu w aerozolu do nosa. Poziom ekspozycji ustrojowej na azelastynę był porównywalny po podaniu preparatu i dostępnego w obrocie preparatu azelastyny w aerozolu do nosa. Propionian flutykazonu wiąże się w 91% z białkami osocza, azelastyna - w 80-90%. Ponadto obydwa związki cechują się szerokim indeksem terapeutycznym, dlatego mało prawdopodobne jest zjawisko wypierania jednego leku przez drugi. Propionian flutykazonu jest szybko usuwany z krążenia ustrojowego, głównie w wyniku zachodzących w wątrobie przemian metabolicznych do nieczynnego metabolitu kwasu karboksylowego przy udziale CYP3A4. Azelastyna jest metabolizowana do N-desmetyloazelastyny przy udziale różnych izoenzymów CYP głównie CYP3A4, CYP2D6 i CYP2C19. Główną drogą eliminacji flutykazonu propionianu jest wydalanie leku i jego metabolitów z żółcią. T_0,5 w fazie eliminacji azelastyny po podaniu w pojedynczej dawce wynosi ok. 20-25 h dla azelastyny i ok. 45 h dla czynnego terapeutycznie metabolitu N-desmetyloazelastyny. Związek wydalany jest głównie z kałem.

Wskazania

Azelin - Łagodzenie objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, jeśli stosowanie innych podawanych donosowo leków zawierających tylko lek przeciwhistaminowy lub glikokortykosteroid uważa się za niewystarczające.

Przeciwwskazania

Azelin - Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

Dawkowanie

Azelin - Donosowo. Dorośli i młodzież ≥12 lat: 1 dawka rozpylona w każdym otworze nosowym 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku <12 lat, ponieważ nie określono jego bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w tej grupie wiekowej. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Aby leczenie przyniosło największe korzyści, preparat musi być stosowany regularnie. Preparat może być stosowany długotrwale. Czas trwania leczenia powinien odpowiadać okresowi narażenia na kontakt z alergenami.

Interakcje z innymi lekami

Azelin - Propionian flutykazonu. W zwykłych warunkach po donosowym podaniu propionianu flutykazonu jego stężenie w osoczu jest małe z powodu znacznego stopnia metabolizmu pierwszego przejścia oraz wysokiego wskaźnika klirensu ogólnoustrojowego, w którym pośredniczy cytochrom P450 3A4 obecny w jelitach i wątrobie. Z tego powodu mało prawdopodobne jest wystąpienie znaczących klinicznie interakcji  propionianu flutykazonu z innymi lekami. W przeprowadzonym z udziałem zdrowych uczestników badaniu dotyczącym interakcji z innymi lekami wykazano, że rytonawir (bardzo silny inhibitor cytochromu P450 3A4) może spowodować znaczne zwiększenie stężenia flutykazonu propionianu w osoczu i w rezultacie znaczne zmniejszenie stężenia kortyzolu w surowicy krwi. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów przyjmujących drogą wziewną lub donosowo propionian flutykazonu i rytonawir zgłaszano przypadki występowania znaczących klinicznie interakcji z innymi lekami, w wyniku których ujawniły się ogólnoustrojowe działania kortykosteroidów. Spodziewane jest również zwiększenie ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych podczas jednoczesnego leczenia innymi inhibitorami CYP3A, w tym lekami zawierającymi kobicystat. Należy unikać takich skojarzeń, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko związane z ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi kortykosteroidów, w takim przypadku należy pacjentów obserwować w zakresie ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów. W badaniach wykazano, że inne inhibitory cytochromu P450 3A4 powodują nieistotne (erytromycyna) i niewielkie (ketokonazol) zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na flutykazonu propionian, bez wyraźnego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy krwi. Niemniej jednak zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów cytochromu P450 3A4 (np. ketokonazolu) ze względu na możliwość zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej na propionian flutykazonu. Chlorowodorek azelastyny. Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji chlorowodorku azelastyny w postaci aerozolu do nosa. Przeprowadzono natomiast badania interakcji po podaniu leku doustnie w dużych dawkach. Jednak ich wyniki nie mają żadnego znaczenia w przypadku azelastyny w postaci aerozolu do nosa, ponieważ po podaniu leku donosowo w zalecanych dawkach ekspozycja ustrojowa jest znacznie mniejsza. Niemniej jednak zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku podawania chlorowodorku azelastyny pacjentom przyjmującym jednocześnie leki uspokajające lub działające na OUN ze względu na możliwość nasilenia działania uspokajającego. Alkohol również może nasilać to działanie.

Ciąża

Azelin - Lek należy stosować w okresie ciąży tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy podawany donosowo azelastyny chlorowodorek i jego metabolity lub flutykazonu propionian i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Dlatego lek, należy stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla noworodka lub niemowlęcia.

Skutki uboczne

Azelin - Bardzo często: krwawienie z nosa. Często: ból głowy, zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak), nieprzyjemny zapach. Niezbyt często: uczucie dyskomfortu w jamie nosowej (w tym podrażnienie, pieczenie, swędzenie), kichanie, suchość jamy nosowej, kaszel, suchość w gardle, podrażnienie gardła. Rzadko: suchość w ustach. Bardzo rzadko: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy lub języka i wysypka), skurcz oskrzeli, zawroty głowy, senność (nadmierna senność, ospałość), jaskra, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaćma, perforacja przegrody nosowej, nadżerka błony śluzowej, nudności, wysypka, świąd, pokrzywka, uczucie zmęczenia (znużenie, wyczerpanie), osłabienie. Częstość nieznana: nieostre widzenie, owrzodzenie błony śluzowej nosa. Możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych działań niektórych kortykosteroidów podawanych donosowo, zwłaszcza gdy stosowane są w dużych dawkach przez dłuższy okres; możliwe działania ogólnoustrojowe to: zespół Cushinga, objawy cushingoidalne, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra oraz rzadziej zaburzenia psychiczne i zachowania, w tym nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia snu, niepokój, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Istnieją doniesienia dotyczące zahamowania wzrostu u dzieci przyjmujących kortykosteroidy podawane donosowo. U młodzieży również możliwe jest zahamowanie wzrostu. W rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie osteoporozy, gdy glikokortykosteroidy podawane były donosowo przez długi czas.

Środki ostrożności

Azelin - W okresie po wprowadzeniu preparatu do obrotu zgłaszano przypadki występowania u pacjentów przyjmujących flutykazonu propionian i rytonawir znaczących klinicznie interakcji z innymi lekami, w wyniku których ujawniły się ogólnoustrojowe działania kortykosteroidów, w tym objawy zespołu Cushinga i zahamowanie czynności nadnerczy. Z tego względu należy unikać stosowania flutykazonu propionianu jednocześnie z rytonawirem, chyba że potencjalne korzyści dla pacjenta przeważają nad ryzykiem związanym z ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi kortykosteroidów. Możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów podawanych donosowo, zwłaszcza gdy stosowane są w dużych dawkach przez dłuższy okres. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest znacznie mniejsze niż w przypadku leczenia kortykosteroidami doustnymi. Działania te mogą się różnić u poszczególnych pacjentów i po zastosowaniu różnych preparatów kortykosteroidowych. Możliwe działania ogólnoustrojowe to: zespół Cushinga, objawy cushingoidalne, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra oraz rzadziej zaburzenia psychiczne i zachowania, w tym nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia snu, niepokój, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Aerozol do nosa podlega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, dlatego istnieje prawdopodobieństwo zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej po podaniu flutykazonu propionianu donosowo u pacjentów z ciężką chorobą wątroby. Może to wiązać się z częstszym występowaniem ogólnoustrojowych działań niepożądanych, zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia tych pacjentów. Leczenie kortykosteroidami podawanymi donosowo w dawkach większych niż zalecane może doprowadzić do istotnego klinicznie zahamowania czynności nadnerczy. Jeśli cokolwiek wskazuje na to, że lek stosowano w dawkach większych niż zalecane, należy rozważyć włączenie dodatkowych kortykosteroidów podawanych ogólnie w okresie stresu czy w czasie planowego zabiegu chirurgicznego. Zasadą jest zmniejszenie dawki podawanych donosowo preparatów flutykazonu do najmniejszej dawki umożliwiającej dalsze skuteczne opanowanie objawów zapalenia błony śluzowej nosa. Nie sprawdzano skutków stosowania leku w dawkach większych niż zalecane. Tak jak w przypadku wszystkich kortykosteroidów podawanych donosowo należy wziąć pod uwagę całkowite obciążenie organizmu, jeśli jednocześnie zalecone jest przyjmowanie kortykosteroidów w innej postaci. Istnieją doniesienia dotyczące zahamowania wzrostu u dzieci przyjmujących kortykosteroidy podawane donosowo w zarejestrowanych dawkach. Ponieważ młodzież także rośnie, zaleca się regularną kontrolę wzrostu również u młodzieży, długotrwale stosujących kortykosteroidy podawane donosowo. W przypadku stwierdzenia zahamowania tempa wzrostu należy zrewidować leczenie pod kątem możliwości zmniejszenia dawki kortykosteroidu podawanego donosowo do dawki najmniejszej umożliwiającej utrzymanie skutecznej kontroli objawów. Zaburzenia widzenia. Zaburzenie widzenia może wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Ścisła kontrola jest uzasadniona u pacjentów, u których odnotowano zmianę widzenia albo w przeszłości rozpoznano podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskrę i (lub) zaćmę. Jeśli istnieją jakiekolwiek powody skłaniające do przypuszczenia, że u pacjenta występują zaburzenia czynności nadnerczy, należy zachować ostrożność, zmieniając leczenie steroidami podawanymi ogólnie na terapię preparatem. U pacjentów chorych na gruźlicę, z nieleczonym zakażeniem dowolnego rodzaju albo po niedawno przeprowadzonej operacji lub po niedawnym urazie nosa albo jamy ustnej należy określić możliwe ryzyko w stosunku do potencjalnych korzyści wynikających z leczenia preparatem. Zakażenia przewodów nosowych należy leczyć, podając leki przeciwbakteryjne lub przeciwgrzybicze; nie stanowią one jednak specjalnego przeciwwskazania do leczenia preparatem. Substancje pomocnicze. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy, długotrwałe stosowanie może powodować obrzęk błony śluzowej nosa.

Producent

Polfarmex