Spis treści:
1. Amantix - działanie
2. Amantix - wskazania
3. Amantix - przeciwwskazania
4. Amantix - dawkowanie
5. Amantix - interakcje z innymi lekami
6. Amantix - ciąża
7. Amantix - skutki uboczne
8. Amantix - środki ostrożności
9. Amantix - producent

Działanie

Amantix - Lek przeciwparkinsonowski. Amantadyna wykazuje pośrednie działanie agonistyczne w stosunku do receptorów dopaminergicznych w prążkowiu. Amantadyna zwiększa pozakomórkowe stężenie dopaminy poprzez nasilenie jej uwalniania jak również poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego przez neurony presynaptyczne. W stężeniach terapeutycznych amantadyna hamuje uwalnianie acetylochliny za pośrednictwem receptorów NMDA i przez to wykazuje działanie antycholinergiczne. Działa synergistycznie w stosunku do lewodopy. T_0,5 wynosi 7-23 h (średnio ok. 10 h). Amantadyna wiąże się z białkami osocza w ok. 67% (in vitro). Ok. 33% leku znajduje się w osoczu krwi w postaci niezwiązanej. Amantadyna nie jest metabolizowana u ludzi. Jest wydalana z moczem w postaci prawie całkowicie niezmetabolizowanej (90% pojedynczej dawki), niewielkie ilości wydalane są z kałem. Chlorowodorek amantadyny w małym stopniu ulega dializie (ok. 5%).

Wskazania

Amantix - Początkowe oraz intensywne leczenie ciężkich i zagrażających życiu objawów choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń świadomości i stanu czuwania o różnej etiologii (jako element kompleksowej terapii w warunkach szpitalnych).

Przeciwwskazania

Amantix - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka, niewyrównana niewydolność serca (stopień IV wg NYHA). Kardiomiopatia i zapalenie mięśnia sercowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Bradykardia <55 uderzeń/min. Wydłużenie odstępu QT (Bazett QTc >420 ms), dostrzegalne fale U, wrodzony zespół wydłużenia odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. Ciężkie komorowe zaburzenia rytmu, w tym z zaburzeniami torsade de pointes, w wywiadzie. Pacjenci jednocześnie leczeni budypiną lub innymi lekami, które wydłużają odstęp QT. Zmniejszone stężenie potasu i magnezu we krwi.

Dawkowanie

Amantix - Dożylnie. Choroba Parkinsona - nasilenie objawów choroby oraz w przełomie akinetycznym: 200 mg 1-3 razy na dobę we wlewie kroplowym z szybkością 55 kropli/min., czas wlewu 3 h. Zaburzenia świadomości: początkowo 200 mg na dobę w powolnym wlewie kroplowym przez 3-5 dni; w zależności od stanu klinicznego leczenie może być kontynuowane do 4 tyg. w dawce 200 mg na dobę; w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 600 mg. Szczególne grupy pacjentów. U chorych z zaburzoną czynnością nerek dawkowanie należy dostosować do wartości klirensu nerkowego: GFR 80-60 ml/min - 100 mg co 12 h; 60-50 ml/min - 100 mg i 200 mg naprzemiennie co 24 h; 50-30 ml/min - 100 mg co 24 h; 30-20 ml/min - 200 mg 2 razy w tyg.; 20-10 ml/min - 100 mg 3 razy w tyg.; <10 ml/min - 200 mg lub 100 mg raz w tyg. lub co 2 tyg. Nie ma dostatecznego doświadczenia w stosowaniu preparatu u dzieci. Sposób podania. Należy unikać nagłego przerwania podawania amantadyny, ponieważ u pacjentów z chorobą Parkinsona może to prowadzić do nasilenia objawów pozapiramidowych, włącznie z przełomem akinetycznym oraz wystąpienia objawów odstawiennych, czasami przebiegających z majaczeniami. W przypadku terapii zaburzeń świadomości kontynuacja leczenia tym preparatem w postaci doustnej nie powinna trwać dłużej niż 4 tyg.

Interakcje z innymi lekami

Amantix - Możliwe jest leczenie skojarzone amantadyną i innymi lekami przeciw parkinsonizmowi; w celu uniknięcia działań niepożądanych (np. reakcji psychotycznych) konieczne jest zmniejszenie dawki podawanego leku lub obu preparatów. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amantadyny i leków wydłużających odstęp QT: m.in. niektóre leki przeciwarytmiczne klasy I A (np. chinidyna, dizopiramid, prokainamid) oraz klasy III (np. amiodaron, sotalol); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, haloperydol, pimozyd); niektóre trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina); niektóre leki przeciwhistaminowe (np. astemizol, terfenadyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, klarytromycyna); niektóre inhibitory gyrazy (sparfloksacyna); azolowe leki przeciwgrzybicze i inne leki jak budypina, halofantryna, kotrimoksazol, cyzapryd, beprydyl, pentamidyna. Jednoczesne podawanie amantadyny i leków przeciwcholinergicznych (triheksyfenidyl, benzatropina, skopolamina, biperyden, orfenadryna) może powodować nasilenie działań niepożądanych leków przeciwcholinergicznych (splątanie, omamy). Z sympatykomimetykami pośrednio aktywnymi wobec OUN może wystąpić nasilenie wpływów ośrodkowych amantadyny. Z lewodopą występuje wzajemne nasilenie działania terapeutycznego. W przypadku łącznego stosowania amantadyny i alkoholu może dojść do zmniejszenia tolerancji alkoholu. Memantyna może potęgować działanie i objawy niepożądane amantadyny. Jednoczesne stosowanie diuretyków typu triamteren lub hydrochlorotiazyd może powodować zmniejszenie klirensu osoczowego amantadyny i zwiększenie jej stężenia we krwi - należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów z tej grupy.

Ciąża

Amantix - W ciąży stosować jedynie w przypadku absolutnej konieczności. Podczas stosowania w I trymestrze należy wykonywać badania USG. W badaniach na zwierzętach wykazano embriotoksyczny i teratogenny wpływ amantadyny. Amantadyna przenika do mleka matki - lek można stosować w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla karmionego dziecka. Należy obserwować dziecko w kierunku objawów, które mogą wystąpić w związku ze stosowaniem leku (wysypka skórna, zatrzymanie moczu, wymioty), a karmienie piersią należy przerwać, jeśli jest to konieczne. Kobiety w wieku rozrodczym planującym ciążę lub w przypadku jej podejrzenia powinny skontaktować się z lekarzem.

Skutki uboczne

Amantix - Często: zawroty głowy, zaburzenia snu, pobudzenie ruchowe i psychoruchowe, egzogenne psychozy paranoidalne z towarzyszącymi omamami wzrokowymi zwłaszcza u predysponowanych pacjentów w podeszłym wieku - działania niepożądane tego typu mogą występować z większą częstością, gdy preparat jest podawany w skojarzeniu z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi (np. lewodopa, bromokryptyna) lub z memantyną; zatrzymanie moczu u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, sinica marmurkowata (livedo reticularis) niekiedy z towarzyszącymi obrzękami podudzi i kostek, nudności, suchość w jamie ustnej, niedociśnienie ortostatyczne. Niezbyt często: niewyraźne widzenie (w przypadku wystąpienia utraty ostrości widzenia lub niewyraźnego widzenia pacjent powinien być zbadany przez lekarza okulistę w celu wykluczenia obrzęku rogówki jako możliwej przyczyny zaburzeń). Rzadko: uszkodzenie rogówki, np. punkcikowate podnabłonkowe zmętnienia, które mogą być związane z punkcikowatym powierzchniowym zapaleniem rogówki, obrzękiem nabłonka rogówki i znaczenie zmniejszoną ostrością widzenia. Bardzo rzadko: napady padaczkowe (zazwyczaj po przekroczeniu zalecanych dawek), mioklonie, neuropatie obwodowe, zaburzenia rytmu serca, takie jak: częstoskurcz komorowy, torsade de pointes, migotanie komór oraz wydłużenie odstępu QT (w większości przypadków zaburzenia te występują po przekroczeniu zalecanych dawek lub w przypadku stosowania amantadyny łącznie z innymi lekami o działaniu proarytmicznym lub też w przypadku występowania innych czynników ryzyka zaburzeń rytmu serca); tymczasowa utrata wzroku (w przypadku wystąpienia utraty ostrości widzenia lub niewyraźnego widzenia pacjent powinien być zbadany przez lekarza okulistę w celu wykluczenia obrzęku rogówki jako możliwej przyczyny zaburzeń), zwiększona wrażliwość na światło, leukopenia, trombocytopenia (występują rzadziej podczas dożylnego podawania amantadyny), reakcje anafilaktyczne. Częstość nieznana: u pacjentów leczonych preparatem, może wystąpić skłonność do patologicznego hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, przejadanie się i kompulsywne objadanie się

Środki ostrożności

Amantix - Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z: ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR <10ml/min), przerostem gruczołu krokowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania, niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (ryzyko kumulacji leku z powodu pogorszenia filtracji nerkowej), stanami pobudzenia lub splątania, zespołami majaczeniowymi lub egzogennymi psychozami w wywiadzie, u pacjentów jednocześnie leczonych memantyną, z organicznym zespołem mózgowym lub skłonnością do drgawek, u osób starszych, szczególnie ze stanami pobudzenia lub splątania, zespołami majaczeniowymi. Należy wykonać EKG przed rozpoczęciem leczenia oraz po upływie 1 i 3 tyg. po rozpoczęciu terapii oraz określić czas QT skorygowany metodą Bazetta (QTc). EKG powinno być także wykonane przed zwiększeniem dawki oraz 2 tyg. po każdym zwiększeniu dawki. Kolejne kontrolne badania EKG powinny być wykonywane co najmniej raz w roku. Leczenia należy unikać lub przerwać u chorych, u których stwierdzono: początkowe wartości QTc powyżej 420 ms, wzrost o więcej niż 60 ms podczas leczenia wlewem preparatu, oraz u chorych z dostrzegalnymi falami U. W przypadku chorych z rozrusznikiem serca nie jest możliwe dokładne określenie czasu QT, dlatego decyzję odnośnie zastosowania leczenia preparatem należy podjąć indywidualnie dla każdego pacjenta, po konsultacji z kardiologiem. Pacjenci zagrożeni zaburzeniami równowagi elektrolitowej (np. z powodu stosowania leków moczopędnych, wymiotów, biegunki, stosowania insuliny w stanach zagrożenia, chorób nerek, anoreksji) muszą mieć zapewnione odpowiednie monitorowanie parametrów laboratoryjnych i odpowiednią podaż elektrolitów, szczególnie potasu i magnezu. Podawanie amantadyny w profilaktyce i leczeniu infekcji wirusem A grypy nie jest zalecane i należy go unikać z powodu niebezpieczeństwa przedawkowania. Chorzy leczeni jednocześnie lekami neuroleptycznymi i amantadyną są - w przypadku nagłego przerwania wlewu amantadyny - zagrożeni wystąpieniem zagrażającego życiu złośliwego zespołu neuroleptycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić zatrucie lekiem. Szczególną ostrożność zaleca się przy stosowaniu preparatu u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym lub skłonnością do drgawek, ponieważ może wystąpić nasilenie indywidualnych objawów oraz mogą wystąpić drgawki. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego muszą w trakcie leczenia preparatem pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. U pacjentów z chorobą Parkinsona często obserwuje się objawy kliniczne, takie jak: obniżone ciśnienie krwi, ślinotok, pocenie się, podwyższona temperatura ciała, retencja płynów oraz depresja, stosując preparat w tej grupie pacjentów należy szczególnie brać pod uwagę jego działania niepożądane oraz interakcje. Jeśli wystąpi niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia wzroku, należy skontaktować się z okulistą w celu upewnienia się, że nie doszło do obrzęku rogówki. Jeśli stwierdzono obrzęk rogówki, należy przerwać leczenie amantadyną. Należy poinformować pacjentów o konieczności skontaktowania się z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddawaniu moczu. Podczas leczenia amantadyną notowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Należy kontrolować, czy u pacjenta nie pojawiają się myśli i zachowania samobójcze oraz w razie konieczności wdrożyć leczenie. Pacjenta (oraz jego opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia przejawów myśli lub zachowań samobójczych należy niezwłocznie poradzić się lekarza. U osób starszych, dawka powinna być dobierana ostrożnie, szczególnie w przypadku występowania stanów pobudzenia i splątania lub zespołu majaczeniowego. Pacjentów leczonych preparatem, oraz ich opiekunów należy ostrzec, że u pacjenta mogą wystąpić objawy behawioralne zaburzeń kontrolowania popędów, w tym skłonność do patologicznego hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, przejadanie się i kompulsywne objadanie się. Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku przez stopniowe zmniejszanie dawki. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 1770 mg sodu na każdą 500 ml butelkę, co odpowiada 88,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Maksymalna dobowa dawka tego leku odpowiada 265,5% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat jest uważany za produkt o wysokiej zawartości sodu, należy to wziąć pod uwagę w szczególności w przypadku osób stosujących dietę o niskiej zawartości sodu.

Producent

Merz Pharmaceuticals