Spis treści:
1. Alfacalcidol ELC - działanie
2. Alfacalcidol ELC - wskazania
3. Alfacalcidol ELC - przeciwwskazania
4. Alfacalcidol ELC - dawkowanie
5. Alfacalcidol ELC - interakcje z innymi lekami
6. Alfacalcidol ELC - ciąża
7. Alfacalcidol ELC - skutki uboczne
8. Alfacalcidol ELC - środki ostrożności
9. Alfacalcidol ELC - producent

Działanie

Alfacalcidol ELC - Analog witaminy D (1-α-hydroksycholekalcyferol). Alfakalcydol ulega w wątrobie szybkiej konwersji do 1,25-dihydroksywitaminy D₃, metabolitu witaminy D₃, który pełni rolę regulatora metabolizmu wapnia i fosforanów. Dzięki tej szybkiej konwersji terapeutyczne zalety alfa-D₃ (alfakalcydolu) są praktycznie takie same jak 1,25-dihydroksywitaminy D₃. Główny efekt polega na zwiększeniu stężenia 1,25-dihydroksywitaminy D₃ we krwi i zwiększeniu w ten sposób wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach, nasileniu mineralizacji kości, obniżeniu stężenia parathormonu w osoczu, a także ograniczeniu resorpcji kości ze złagodzeniem bólu kości i mięśni. Zakłócenia 1α-hydroksylacji w nerkach powodują ograniczenie endogennego wytwarzania 1,25-dihydroksywitaminy D. Przyczynia się to do zaburzeń metabolizmu składników mineralnych, jakie obserwuje się w przebiegu kilku chorób, w tym osteodystrofii nerkowej, niedoczynności przytarczyc oraz krzywicy zależnej od witaminy D. Zaburzenia te, których skorygowanie wymaga zastosowania dużych dawek niezmienionej witaminy D, reagują na małe dawki leku. Alfakalcydol jest wchłaniany biernie i prawie całkowicie w jelicie cienkim. Alfakalcydol ulega w wątrobie szybkiej konwersji do 1,25-dihydroksywitaminy D. Jest to metabolit witaminy D, który pełni rolę regulatora metabolizmu wapnia i fosforanów. Ponieważ konwersja zachodzi szybko, kliniczne efekty leku i 1,25- dihydroksywitaminy D są bardzo podobne. Okres półtrwania alfakalcydolu wynosi 4 h. Efekt farmakologiczny pojawia się po 3–5 dniach.

Wskazania

Alfacalcidol ELC - Choroby przebiegające z zaburzeniami metabolizmu wapnia z powodu zakłócenia 1-α-hydroksylacji, np. w przypadku pogorszenia czynności nerek. Główne wskazania do stosowania to: osteodystrofia nerek; nadczynność przytarczyc (z chorobą nerek); niedoczynność przytarczyc; krzywica i osteomalacja związana z pseudoniedoborem witaminy D; krzywica i osteomalacja hipofosfatemiczna, oporna na witaminę D. Lek jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku > 4 lat, młodzieży i dorosłych.

Przeciwwskazania

Alfacalcidol ELC - Nadwrażliwość na alfakalcydol, olej arachidowy (olej z orzeszków ziemnych) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hiperkalcemia.

Dawkowanie

Alfacalcidol ELC - Doustnie. Dawka poczatkowa ze wszystkich wskazań: dorośli: 0,25 do 0,50 µg/dobę; pacjenci w podeszłym wieku: 0,25 do 0,50 µg/dobę; dzieci w wieku powyżej 4 lat: 0,25 do 0,50 µg/dobę. W zależności od reakcji biochemicznej dawkę leku należy następnie dostosować, aby uniknąć hiperkalcemii. Do wskaźników reakcji należą: stężenie wapnia w osoczu (najlepiej skorygowane o wiązanie z białkami), aktywność fosfatazy alkalicznej, stężenie fosforanów oraz iloczyn stężeń wapnia i fosforanów, aktywność parathormonu, a także wyniki badań radiologicznych i histologicznych. Na początku leczenia stężenia w osoczu należy mierzyć co tydzień. Dobową dawkę leku można zwiększać stopniowo o 0,25–0,5 µg. Po ustaleniu dawki leku stężenia wapnia, fosforu i kreatyniny w osoczu należy oznaczać co 2–4 tygodnie. Kiedy występują biochemiczne lub radiologiczne dowody na gojenie kości (oraz u pacjentów z niedoczynnością przytarczyc, kiedy osiągnięto prawidłowe stężenia wapnia w osoczu), dawkę zazwyczaj zmniejsza się. Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle od 0,25 do 1 µg/dobę. Jeśli występuje hiperkalcemia, lek należy odstawić do momentu unormowania się stężeń wapnia w osoczu (ok.o 1 tygodnia), a następnie wznowić jego podawanie w dawce o połowę mniejszej. Dawka początkowa leku jest podobna u dzieci w wieku powyżej 4 lat, dorosłych i osób w podeszłym wieku. W razie konieczności podania dawki mniejszej niż 0,25 µg dostępne są inne preparaty. Osteodystrofia nerkowa: przed i w trakcie leczenia preparatem należy rozważyć podanie leków wiążących fosfor, aby zapobiec hiperfosfatemii. Częste wykonywanie pomiarów stężenia wapnia w osoczu jest szczególnie ważne u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, ponieważ długotrwała hiperkalcemia może nasilać pogorszenie czynności nerek. Nadczynność przytarczyc: u pacjentów z pierwotną lub trzeciorzędową nadczynnością przytarczyc, którzy mają zostać poddani paratyroidektomii, przedoperacyjne leczenie produktem leczniczym Alfacalcidol ELC przez 2–3 tygodnie nie nasila hiperkalcemii przedoperacyjnej. Aby zmniejszyć hipokalcemię pooperacyjną, produkt leczniczy Alfacalcidol ELC należy podawać do momentu unormowania się stężenia fosfatazy alkalicznej w osoczu lub wystąpienia hipokalcemii. Niedoczynność przytarczyc: ciężką hipokalcemię można szybciej skorygować za pomocą wyższych dawek produktu leczniczego Alfacalcidol ELC (np. 3–5 mikrogramów) podawanego razem z suplementami wapnia. Krzywica i osteomalacja związana z pseudoniedoborem witaminy D: w leczeniu zaleca się dawkę od 0,5 do 2,0 μg. Alfakalcydol należy podawać razem z witaminą D, 25(OH)-witaminą D oraz 1α(OH)-witaminą D. Krzywica i osteomalacja hipofosfatemiczna, oporna na witaminę D: ani wysokie dawki niezmienionej witaminy D ani suplementy fosforanowe nie są w pełni zadowalające. Leczenie alfakalcydolem (1 do 3 μg/dobę) szybko łagodzi miopatię oraz zwiększa retencję wapnia i fosforanów. U niektórych pacjentów konieczne może być podanie suplementów fosforanowych.

Interakcje z innymi lekami

Alfacalcidol ELC - Hiperkalcemia u pacjentów przyjmujących preparaty naparstnicy może wywoływać zaburzenia rytmu serca. Pacjenci przyjmujący barbiturany lub leki przeciwdrgawkowe mogą wymagać większych dawek produktu leczniczego Alfacalcidol ELC w celu wywołania pożądanego efektu, co wynika z indukcji enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za detoksyfikację. Jednoczesne stosowanie kolestyraminy może zakłócać wchłanianie alfakalcydolu w jelitach. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących diuretyki tiazydowe, ponieważ może wystąpić podwyższone ryzyko wystąpienia hiperkalcemii. W trakcie leczenia alfakalcydolem nie należy stosować leków zobojętniających kwas żołądkowy ani leków przeczyszczających zawierających magnez, z powodu podwyższonego ryzyka wystąpienia hipermagnezemii. Jednocześnie z alfakalcydolem nie należy podawać witaminy D i jej analogów, ani preparatów wapnia lub leków zawierających wapń.

Ciąża

Alfacalcidol ELC - Należy zachować ostrożność, przepisując lek kobietom w ciąży, ponieważ hiperkalcemia w okresie ciąży może doprowadzić do wystąpienia wad wrodzonych u potomstwa. Z tego względu alfakalcydolu nie należy stosować w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Podejrzewa się, że alfakalcydol przenika do mleka ludzkiego. W przypadku stosowania w dużych dawkach nie można wykluczyć hiperkalcemii u niemowlęcia. Z powodu niewystarczających danych nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia alfakalcydolem. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu alfakalcydolu na płodność.

Skutki uboczne

Alfacalcidol ELC - Często: hiperkalcemia, hiperfosfatemia, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, wysypka (zgłaszano różne rodzaje wysypki, np. rumieniową, grudkowo-plamistą i krostkową), świąd, hiperkalciuria. Niezbyt często: stan dezorientacji, bóle głowy, biegunka, wymioty, zaparcia, nudności, bole mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), kamica nerkowa/wapnica nerek, zmęczenie/osłabienie/złe samopoczucie, wapnica. Rzadko: zawroty głowy.

Środki ostrożności

Alfacalcidol ELC - W trakcie leczenia należy regularnie monitorować stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, iloczyn stężeń wapnia i fosforanów oraz aktywność parathormonu (PTH). Dotyczy to zwłaszcza dzieci, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów otrzymujących duże dawki leku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: leczonych glikozydami nasercowymi lub pochodnymi naparstnicy, ponieważ u tych osób hiperkalcemia może doprowadzić do zaburzeń rytmu serca; z kamicą nerkową. U pacjentów otrzymujących lek może wystąpić hiperkalcemia. Wczesne objawy to: wielomocz, nadmierne pragnienie, osłabienie, ból głowy, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, bóle mięśni i kości, metaliczny posmak w ustach. W przypadku hiperkalcemii leczenie alfakalcydolem należy przerwać do momentu unormowania się stężeń wapnia w surowicy, co zajmuje zwykle ok. 1 tygodnia. Leczenie alfakalcydolem można wówczas wznowić, stosując połowę dotychczasowej dawki. Hiperkalcemia w połączeniu z hiperfosfatemią zwiększa ryzyko wapnienia przerzutowego. W przypadku chorób przebiegających z hiperfosfatemią, np. pogorszenie czynności nerek, należy zastosować leki wiążące fosfor. Pacjenci ze względnie wysokimi początkowymi stężeniami wapnia w osoczu mogą mieć autonomiczną nadczynność przytarczyc, często niereagującą na terapię lekiem. W związku z tym wskazane może być zastosowanie innych metod leczenia. Lek zawiera olej arachidowy (olej z orzeszków ziemnych). Jeśli pacjent jest uczulony na orzeszki ziemne lub soję, nie powinien przyjmować tego leku. Lek zawiera także sorbitol jako substancję pomocniczą. W związku z tym nie powinni go przyjmować pacjenci z wrodzoną nietolerancją fruktozy. Lek zawiera niewielkie ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg w 1 kaps.

Producent

ELC Group