Spis treści:
1. Ultibro Breezhaler - działanie
2. Ultibro Breezhaler - wskazania
3. Ultibro Breezhaler - przeciwwskazania
4. Ultibro Breezhaler - dawkowanie
5. Ultibro Breezhaler - interakcje z innymi lekami
6. Ultibro Breezhaler - ciąża
7. Ultibro Breezhaler - skutki uboczne
8. Ultibro Breezhaler - środki ostrożności
9. Ultibro Breezhaler - producent

Działanie

Ultibro Breezhaler - Preparat do stosowania wziewnego zawierający długo działającego agonistę receptorów β₂-adrenergicznych i długo działającego antagonistę receptorów muskarynowych. Gdy indakaterol i glikopironium są podawane jednocześnie, skuteczność obu związków sumuje się ze względu na różne sposoby ich działania ukierunkowanego na różne receptory i mechanizmy prowadzące do relaksacji mięśni gładkich. Agoniści receptorów β₂ są bardziej skuteczni w relaksacji obwodowych dróg oddechowych, natomiast związek o działaniu przeciwcholinergicznym może skuteczniej oddziaływać na centralne drogi oddechowe. Skojarzenie indakaterolu i glikopironium wykazuje szybki początek działania w ciągu 5 min po podaniu dawki. Działanie to utrzymuje się na stałym poziomie przez cały 24 h okres dawkowania. Po inhalacji preparatu mediana czasu do wystąpienia maksymalnego stężenia indakaterolu i glikopironium w osoczu wyniosła odpowiednio ok. 15 min i 5 min. Bezwzględna biodostępność indakaterolu po inhalacji preparatu wynosi 61-85% dostarczonej dawki, a bezwzględna biodostępność glikopironium - ok. 47% dostarczonej dawki. Stężenia indakaterolu w stanie stacjonarnym osiągane były w ciągu 12-15 dni po podaniu raz na dobę; w przypadku glikopironium - w ciągu 1 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Wiązanie indakaterolu z białkami ludzkiej surowicy i osocza wynosi ok. 95%, glikopironium - 38-41%. UGT1A1 jest główną izoformą, która metabolizuje indakaterol; CYP3A4 jest dominującym izoenzymem odpowiedzialnym za hydroksylację indakaterolu. Liczne izoenzymy CYP uczestniczą w przemianach oksydacyjnych glikopironium. Stężenie indakaterolu w surowicy krwi zmniejsza się w sposób wielofazowy ze średnim końcowym T_0,5 wynoszącym 45,5-126 h; efektywny T_0,5, obliczany na podstawie kumulacji indakaterolu po podaniu wielokrotnym wynosi 40-52 h. Stężenia glikopironium w osoczu zmniejszały się w sposób wielofazowy; średni T_0,5 w fazie końcowej wynosi 33-57 h.

Wskazania

Ultibro Breezhaler - Leczenie podtrzymujące rozszerzające oskrzela, w celu złagodzenia objawów choroby u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Przeciwwskazania

Ultibro Breezhaler - Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Ultibro Breezhaler - Wziewnie. Dorośli: zalecana dawka to inhalacja zawartości 1 kaps. raz na dobę za pomocą inhalatora Ultibro Breezhaler. Zaleca się, by preparat podawać o tej samej porze każdego dnia. W razie pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe tego samego dnia. Nie przyjmować więcej niż 1 dawkę na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (≥75 lat), u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii stosować wyłącznie, gdy korzyści przewyższają ryzyko, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja na glikopironium może być zwiększona. Nie ma danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - zachować ostrożność. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat) nie jest właściwe we wskazaniu POChP. Sposób podania. Kapsułki należy podawać wyłącznie za pomocą inhalatora Ultibro Breezhaler, nie wolno ich połykać. Należy stosować inhalator dostarczany z każdym nowym opakowaniem.

Interakcje z innymi lekami

Ultibro Breezhaler - Jednoczesne podawanie doustnych inhalacji indakaterolu i glikopironium nie miało wpływu na farmakokinetykę żadnej z tych substancji czynnych. Preparatu nie należy podawać jednocześnie z innymi lekami z grupy długo działających agonistów receptorów β-adrenergicznych lub z grupy długo działających antagonistów receptorów muskarynowych. Nie badano jednoczesnego stosowania glikopironium z innymi lekami zawierającymi substancje o działaniu przeciwcholinergicznym - nie stosować jednocześnie. Jednoczesne podawanie leków sympatykomimetycznych (w monoterapii lub jako część terapii skojarzonej) może nasilać działania niepożądane związane ze stosowaniem indakaterolu. Leki β-adrenolityczne mogą osłabiać lub znosić działanie indakaterolu - preparatu nie należy stosować jednocześnie z β-adrenolitykami (w tym w postaci kropli do oczu), chyba że występują ważne powody do ich stosowania; jeśli to konieczne, preferowane jest stosowanie β-adrenolityków o działaniu kardioselektywnym, chociaż podczas ich stosowania należy zachować ostrożność. Leczenie hipokaliemii stosowane jednocześnie z pochodnymi metyloksantyn, steroidami lub lekami moczopędnymi nieoszczędzającymi potasu może nasilać potencjalne działanie hipokaliemiczne agonistów receptorów β₂-adrenergicznych - należy zachować ostrożność podczas ich stosowania. Blokowanie głównych czynników inaktywacji indakaterolu, CYP3A4 oraz glikoproteiny P (P-gp) zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na indakaterol nawet 2-krotnie - stopień ekspozycji, zwiększający się z powodu interakcji, nie wzbudzał żadnych zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania, biorąc pod uwagę doświadczenie dotyczące bezpieczeństwa leczenia indakaterolem w badaniach klinicznych obejmujących okres maksymalnie 1 roku z zastosowaniem dawek maksymalnie 2-krotnie większych niż maksymalna zalecana dawka indakaterolu. Cymetydyna - inhibitor transportu kationów organicznych, uważana za współodpowiedzialną za wydalanie glikopironium przez nerki powodowała niewielkie zwiększenie AUC glikopironium (o 22%) oraz niewielkie zmniejszenie klirensu nerkowego (o 23%) - nie należy spodziewać się klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania glikopironium i cymetydyny lub innych inhibitorów transportu kationów organicznych.

Ciąża

Ultibro Breezhaler - W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka/niemowlęcia. Indakaterol może hamować czynność porodową z powodu działania rozkurczającego na mięśnie gładkie macicy. Badania wpływu na reprodukcję oraz inne dane uzyskane podczas badań na zwierzętach nie dają podstaw do obaw dotyczących wpływu leku na płodność samców lub samic.

Skutki uboczne

Ultibro Breezhaler - Bardzo często: zakażenie górnych dróg oddechowych. Często: zapalenie części nosowej gardła, zakażenie układu moczowego, zapalenie zatok, zapalenie błony śluzowej nosa, nadwrażliwość, hiperglikemia i cukrzyca, ból i zawroty głowy, kaszel, ból w obrębie jamy ustnej i gardła (w tym podrażnienie gardła), niestrawność, próchnica zębów, niedrożność pęcherza i zatrzymanie moczu, gorączka, ból w klatce piersiowej. Niezbyt często: obrzęk naczynioruchowy, bezsenność, jaskra, choroba niedokrwienna serca, migotanie przedsionków, tachykardia, kołatanie serca, paradoksalny skurcz oskrzeli, dysfonia, krwawienie z nosa, zapalenie żołądka i jelit, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, wysypka, bóle mięśniowo-szkieletowe, skurcze mięśni, ból mięśni, ból kończyny, obrzęk obwodowy, uczucie zmęczenia. Rzadko: parestezje.

Środki ostrożności

Ultibro Breezhaler - Preparatu nie należy stosować w leczeniu astmy ze względu na brak danych w tym wskazaniu (długo działający agoniści receptorów β₂-adrenergicznych mogą zwiększać ryzyko ciężkich zdarzeń niepożądanych związanych z astmą). Preparat nie jest wskazany w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznych lub paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i zastosować alternatywne leczenie. Stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania (w przypadku wystąpienia objawów ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania należy przerwać leczenie preparatem); z zatrzymaniem moczu; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²pc.), w tym u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii (stosować tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają ryzyko, a pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem działań niepożądanych); z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba wieńcowa, ostry zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze oraz u pacjentów, u których występuje lub może występować wydłużenie odstępu QT lub, u których stosowane są leki wpływające na odstęp QT (w przypadku zaobserwowania wpływu na układ sercowo-naczyniowy, co wyraża się zwiększeniem częstości pracy serca, ciśnienia krwi i (lub) innymi objawami, może być konieczne przerwanie leczenia). Z udziału w badaniach klinicznych wyłączono pacjentów z niestabilną chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością lewej komory, zawałem serca w wywiadzie, arytmią (inną niż przewlekłe, stabilne migotanie przedsionków), zespołem wydłużonego odstępu QT w wywiadzie lub, u których QTc (oznaczane metodą Fridericia) był wydłużony, tj. wynosił >450 ms dla mężczyzn lub >470 ms dla kobiet - brak doświadczenia dotyczącego stosowania leku w tych grupach pacjentów, zachować ostrożność. Agoniści receptorów β₂-adrenergicznych mogą powodować istotną klinicznie hipokaliemię; u pacjentów z ciężką postacią POChP niedotlenienie oraz równocześnie stosowane leki mogą nasilać hipokaliemię, która może zwiększać podatność na wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi po rozpoczęciu leczenia preparatem, u pacjentów z cukrzycą należy jeszcze uważniej kontrolować glikemię; preparatu nie badano u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą. Należy zachować ostrożność u pacjentów z drgawkami lub tyreotoksykozą oraz u pacjentów, którzy są bardzo wrażliwi na działanie agonistów receptorów β₂-adrenergicznych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Novartis Europharm