Spis treści:
1. Spamilan - działanie
2. Spamilan - wskazania
3. Spamilan - przeciwwskazania
4. Spamilan - dawkowanie
5. Spamilan - interakcje z innymi lekami
6. Spamilan - ciąża
7. Spamilan - skutki uboczne
8. Spamilan - środki ostrożności
9. Spamilan - producent

Działanie

Spamilan - Lek przeciwlękowy. Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm działania nie został poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana. Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. C_max w osoczu występuje po 60-90 min od podania. Wiąże się w 95% z białkami osocza. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni leczenia. Podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. T_0,5 wynosi 2-11 h.

Wskazania

Spamilan - Krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych i łagodzenie objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.

Przeciwwskazania

Spamilan - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤20 ml/min/1,73 m² lub stężenie kreatyniny w osoczu >200 µmol/l). Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.

Dawkowanie

Spamilan - Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 2-3 razy na dobę, może być zwiększana co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15-30 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Lek wymaga wielokrotnego podawania: działania terapeutyczne nie pojawiają się wcześniej niż w ciągu około 7-14 dni leczenia. W celu uzyskania maksymalnej korzyści terapeutycznej konieczne może być leczenie przez 4 tygodnie. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo. Nie ma konieczności zmian dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci - nie zaleca się stosowania buspironu preparatu u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20-49 ml/min/1,72 m²) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia T_0,5; u tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylopiperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,72 m², a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Buspiron stosowany u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazuje osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone C_max niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego T_0,5. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże C_max buspironu; zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki. Sposób podania. Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Tabletki należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego. Linia podziału na tabl. ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Spamilan - Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na OUN. Połączenia niezalecane: buspiron i inhibitory MAO, buspiron i erytromycyna oraz buspiron i itrakonazol. Jednoczesne stosowanie buspironu z inhibitorami MAO może zwiększać ciśnienie tętnicze - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Erytromycyna i itrakonazol zwiększają stężenie buspironu w osoczu. Jeśli buspiron ma być stosowany jednocześnie z erytromycyną lub itrakonazolem, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Połączenie wymagające ostrożności. Diltiazem i werapamil zwiększają stężenia buspironu w osoczu. W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem lub werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie buspironu i ryfampicyny prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu. Połączenie wymagające uwagi. Obserwowano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym IMAO, L-tryptofan, tryptan, tramadol, buprenorfina, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego. W przypadku podejrzenia tego stanu, leczenie buspironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe. In vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Jednoczesne podawanie buspironu i nefazodonu prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu oraz istotnego statystycznie zmniejszenia osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) i mCPP. Odnotowano niewielkie zwiększenie C_max nefazodonu i jego metabolitu HO-NEF. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie buspironu w osoczu. Podczas jednoczesnego podania buspironu z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać działanie przeciwlękowe. W krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwowano dwukrotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Podczas jednoczesnego stosowania trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Podczas łącznego stosowania buspironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o dużym stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Wpływ buspironu na inne leki. Po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (C_max, AUC i C_min) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności). Jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny) oraz fenytoiny i propranololu. Może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Obserwowano wydłużenie czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.

Ciąża

Spamilan - Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania preparatu w ciąży. Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany. Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Skutki uboczne

Spamilan - Bardzo często: ból i zawroty głowy (zawroty głowy obejmują uczucie omdlewania), senność. Często: nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość, parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach, tachykardia, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani, nudności, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, zaparcia, wymioty, zimne poty, wysypka, bóle kostno-mięśniowe, zmęczenie. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka. Bardzo rzadko: zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna, zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok. Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p <0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, ból głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skóry.

Środki ostrożności

Spamilan - Podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z inhibitorami MAO. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania, z miastenią, z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych, z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. Leku nie należy przyjmować okazjonalnie w celu leczenia niepokoju i napięcia związanego z codziennym życiem. Rozwój działań terapeutycznych leku wymaga wielokrotnego podawania: działania terapeutyczne nie pojawiają się wcześniej niż w ciągu około 7-14 dni leczenia. Ponieważ, w celu uzyskania maksymalnej korzyści terapeutycznej konieczne może być leczenie przez 4 tyg., w przypadku pacjentów z ciężkimi objawami lęku może być konieczny ścisły nadzór lekarski. Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji; może maskować kliniczne objawy depresji. Jednoczesne stosowanie buspironu i buprenorfiny zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Jeśli jednoczesne leczenie jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowojelitowe. W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy przerwać leczenie buspironem. W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na OUN. Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na OUN lub inne układy. Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u pacjentów w wieku <18 lat - nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Substancje pomocnicze. Każda tabletka leku w dawce 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej, a każda tabletka leku w dawce 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Egis Polska