Spis treści:
1. Senaxa PR - działanie
2. Senaxa PR - wskazania
3. Senaxa PR - przeciwwskazania
4. Senaxa PR - dawkowanie
5. Senaxa PR - interakcje z innymi lekami
6. Senaxa PR - ciąża
7. Senaxa PR - skutki uboczne
8. Senaxa PR - środki ostrożności
9. Senaxa PR - producent

Działanie

Senaxa PR - Melatonina jest naturalnie występującym hormonem wytwarzanym przez szyszynkę i strukturalnie pokrewnym serotoninie. Fizjologicznie wydzielanie melatoniny zwiększa się wkrótce po zapadnięciu zmroku, a jej maksymalne stężenie przypada na 2:00 – 4:00 godzinę rano i zmniejsza się w drugiej połowie nocy. Działanie melatoniny na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczynia się do jej właściwości wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów okołodobowych i regulacji snu. Ze względu na rolę melatoniny w regulacji snu i rytmu okołodobowego oraz związane z wiekiem zmniejszone wytwarzanie melatoniny endogennej, melatonina może skuteczne podnosić jakość snu, szczególnie u pacjentów w wieku powyżej 55 lat z pierwotną bezsennością. Wchłanianie melatoniny podanej doustnie jest całkowite u osób dorosłych, ale może zmniejszać się nawet o 50% u osób w podeszłym wieku. Dostępność biologiczna leku jest rzędu 15%. Obserwuje się znaczny efekt pierwszego przejścia, z szacowanym metabolizmem przy pierwszym przejściu przez wątrobę na poziomie 85%. T_max występuje po 3 h w stanie po posiłku. In vitro melatonina wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Metabolit jest całkowicie wydalany w ciągu 12 h od przyjęcia leku. T_0,5 wynosi 3,5 - 4 h. U kobiet stwierdza się 3 - 4-krotnie większe stężenie C_max niż u mężczyzn.

Wskazania

Senaxa PR - Monoterapia w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej bezsenności, charakteryzującej się niską jakością snu, u pacjentów w wieku 55 lat lub starszych.

Przeciwwskazania

Senaxa PR - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Senaxa PR - Doustnie. Dorośli. Zalecana dawka to 2 mg raz na dobę, 1 – 2 h przed snem, po posiłku, dawkę tę można stosować przez okres do 13 tygodni. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku od 0-18 lat. Do stosowania w tej grupie pacjentów bardziej odpowiednie mogą być inne postacie farmaceutyczne i (lub) moce. Szczególne grupy pacjentów. Nie zbadano wpływu żadnego ze stadiów zaburzenia czynności nerek na farmakokinetykę melatoniny. Podczas podawania melatoniny w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Opublikowane dane wskazują na znacznie podwyższone stężenia endogennej melatoniny w ciągu dnia, z powodu zmniejszonego klirensu, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje z innymi lekami

Senaxa PR - Interakcje farmakokinetyczne. Zaobserwowano, że melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. Znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane. W przypadku wystąpienia indukcji, może to prowadzić do zmniejszenia stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych preparatów. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. W związku z tym, interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A. W związku z tym, możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie ich oddziaływania na enzymy CYP1A. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie C_max w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP), należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych cymetydyną (inhibitor CYP2D), która zwiększa stężenia melatoniny w osoczu poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. leki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ preparaty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu. W piśmiennictwie znajduje się duża ilość danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Nie prowadzono badań, dotyczących zaburzania przez te substancje czynne właściwości farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych preparatu, jak również nie badano odwrotnego zjawiska. Interakcje farmakodynamiczne. Przyjmując melatonine nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego leku. Melatonina może nasilać właściwości uspokajające benzodiazepin i innych leków nasennych niebędących pochodnymi beznodiazepiny, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym istniały wyraźne dowody na przejściową interakcję farmakodynamiczną pomiędzy melatoniną i zolpidemem, godzinę po jednoczesnym podaniu tych leków. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu. Melatonina była stosowana w badaniach równocześnie z tiorydazyną i imipraminą — substancjami czynnymi wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy. W żadnym przypadku nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie melatoniny prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Ciąża

Senaxa PR - W świetle braku danych klinicznych nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży i kobiet zamierzających zajść w ciążę. Nie zaleca się karmienia piersią przez kobiety leczone melatoniną.

Skutki uboczne

Senaxa PR - Niezbyt często: drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary, lęk, migrena, ból głowy, letarg, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, nadciśnienie tętnicze, bóle brzucha, ból brzucha w nadbrzuszu, dyspepsja, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, nudności, hiperbilirubinemia, zapalenie skóry, pocenie się w nocy, świąd, wysypka, ogólny świąd, suchość skóry, bóle kończyn, cukromocz, białkomocz, objawy menopauzalne, astenia, ból w klatce piersiowej, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: półpasiec, leukopenia, małopłytkowość, hipertriglicerydemia, hipokalcemia, hiponatremia, zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, dezorientacja, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, nastrój depresyjny, depresja, omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia uwagi, stan marzeniowy, zespół niespokojnych nóg, niska jakość snu, parestezje, zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie, zawroty głowy przy zmianie pozycji, zawroty głowy, dusznica bolesna, palpitacje, uderzenia gorąca, choroba refluksowa przełyku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherze na błonie śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój żołądka, wymioty, odbiegające od normy odgłosy perystaltyki jelit, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, cuchnący oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądkowe, zapalenie żołądka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry rąk, łuszczyca, ogólna wysypka, wysypka ze świądem, zmiany chorobowe płytki paznokciowej, zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze w nocy, wielomocz, hematuria, moczenie nocne, priapizm, zapalenie gruczołu krokowego, uczucie znużenia, bóle, pragnienie, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowy poziom elektrolitów we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Częstość nieznana: reakcja nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy twarzy, obrzęk języka, mlekotok.

Środki ostrożności

Senaxa PR - Melatonina może powodować senność, dlatego należy stosować ostrożnie, jeśli senność pacjenta może się wiązać z zagrożeniem dla bezpieczeństwa. Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku u osób z chorobami autoimmunologicznymi, nie zaleca się stosowania melatoniny u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

LEK-AM