Spis treści:
1. Selincro - działanie
2. Selincro - wskazania
3. Selincro - przeciwwskazania
4. Selincro - dawkowanie
5. Selincro - interakcje z innymi lekami
6. Selincro - ciąża
7. Selincro - skutki uboczne
8. Selincro - środki ostrożności
9. Selincro - producent

Działanie

Selincro - Lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Nalmefen jest modulatorem układu opioidowego o odrębnym profilu działania na receptory mi, delta i kappa. Jest selektywnym ligandem receptora opioidowego o działaniu antagonistycznym na receptory mi i delta oraz działaniu częściowo agonistycznym na receptor kappa. Nalmefen ogranicza spożycie alkoholu, prawdopodobnie poprzez modulowanie czynności układu mezolimbiczno-korowego. Szybko wchłania się po podaniu doustnym. C_max osiąga po ok. 1,5 h. Biodostępność wynosi 41%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. Po podaniu doustnym jest szybko metabolizowany, głównie przy udziale UGT2B7 oraz w mniejszym stopniu UGT1A3 i UGT1A8, niewielka część jest sprzęgana z kwasem siarkowym oraz metabolizowana przez CYP3A4/5. 54% dawki jest wydalane z moczem w postaci 3-O-glukuronidu nalmefenu, natomiast nalmefen i jego inne metabolity są obecne w moczu w ilości mniejszej niż 3% każdy. T_0,5 wynosi 12,5 h.

Wskazania

Selincro - Redukcja spożycia alkoholu u dorosłych pacjentów uzależnionych od alkoholu, u których występuje wysoki poziom ryzyka picia (DRL), bez fizycznych objawów z odstawienia, niewymagających natychmiastowej detoksykacji. Preparat należy przepisywać jedynie w połączeniu ze stałym wsparciem psychospołecznym ukierunkowanym na przestrzeganie zasad leczenia i redukcję spożycia alkoholu. Leczenie preparatem należy rozpoczynać jedynie u pacjentów, u których DRL utrzymuje się na wysokim poziomie po 2 tyg. od wstępnej oceny.

Przeciwwskazania

Selincro - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie leków z grupy agonistów receptorów opioidowych: opioidowe leki przeciwbólowe, opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym agonistami receptorów opioidowych (np. metadon) lub częściowi agoniści (np. buprenorfina). Uzależnienie od opioidów aktualnie lub w niedawnej przeszłości. Ostre objawy z odstawienia opioidów. Pacjenci, u których podejrzewa się stosowanie opioidów w ostatnim czasie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasyfikacja Child-Pugh). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m² pc.). Ostry zespół z odstawienia alkoholu w ostatnim czasie (przebiegający z omamami, napadami drgawek i delirium tremens).

Dawkowanie

Selincro - Doustnie. Dorośli. Podczas wstępnej wizyty należy dokonać oceny stanu klinicznego pacjenta, stopnia uzależnienia od alkoholu oraz poziomu spożycia alkoholu (na podstawie informacji podanych przez pacjenta). Następnie pacjent powinien przez ok. 2 tyg. notować ilości spożywanego alkoholu. Na następnej wizycie, można rozpocząć leczenie preparatem u pacjentów, u których DRL utrzymuje się na wysokim poziomie w okresie tych 2 tyg. Lek należy stosować w połączeniu z interwencją psychospołeczną ukierunkowaną na przestrzeganie zasad leczenia i zmniejszenie spożycia alkoholu. Lek należy przyjmować w razie potrzeby: każdego dnia, w którym pacjent przewiduje, że może być narażony na ryzyko wypicia alkoholu powinien przyjąć 1 tabl., najlepiej 1-2 h przed przewidywanym czasem picia alkoholu. Jeśli pacjent rozpoczął picie alkoholu bez przyjęcia leku, powinien przyjąć 1 tabl. tak szybko, jak to możliwe. Maksymalna dawka leku to 1 tabletka na dobę. W badaniach największą poprawę obserwowano w ciągu pierwszych 4 tyg. Regularnie, np. co miesiąc należy oceniać odpowiedź pacjenta na leczenie i potrzebę kontynuowania farmakoterapii (postępy w ograniczaniu spożycia alkoholu, ogólne funkcjonowanie pacjenta, przestrzeganie zasad terapii, ocena działań niepożądanych). W badaniach klinicznych preparat był stosowany przez 6-12 miesięcy. Należy zachować ostrożność przepisując lek dłużej niż przez 1 rok. Szczególne grupy pacjentów. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u pacjentów ≥65 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia. Tabletkę należy połykać w całości; nie dzielić i nie rozkruszać, ponieważ nalmefen może powodować uczulenia skóry w wyniku bezpośredniego kontaktu ze skórą.

Interakcje z innymi lekami

Selincro - Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wystąpienia klinicznie istotnych interakcji pomiędzy nalmefenem lub jego metabolitami a jednocześnie przyjmowanymi lekami metabolizowanymi przez najczęstsze enzymy cytochromu CYP450, enzym UGT lub przez transportery błonowe. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów enzymu UGT2B7 (np. diklofenaku, flukonazolu, octanu medroksyprogesteronu, kwasu meklofenamowego) może spowodować istotne zwiększenie ekspozycji na nalmefen. Jest mało prawdopodobne, by stanowiło to problem podczas sporadycznego stosowania, jednak rozpoczynając długotrwałe jednoczesne leczenie silnym inhibitorem UGT2B7 nie można wykluczyć ryzyka zwiększenia ekspozycji na nalmefen. Jednoczesne podawanie induktora UGT (np. deksametazonu, fenobarbitalu, ryfampicyny, omeprazolu) może prowadzić do wystąpienia subterapeutycznych stężeń nalmefenu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z agonistami opioidów (np. z pewnymi lekami przeciwkaszlowymi lub stosowanymi w przeziębieniu, niektórymi lekami przeciwbiegunkowymi i opioidowymi lekami przeciwbólowymi) nalmefen może osłabiać działanie tych leków. Brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych typu lek-lek pomiędzy nalmefenem a alkoholem. Wydaje się, że po podaniu nalmefenu występuje nieznaczne upośledzenie zdolności poznawczych i psychomotorycznych. Działanie nalmefenu i alkoholu po jednoczesnym podaniu nie było jednak silniejsze niż suma ich działań, gdy każda z tych substancji była podawana oddzielnie. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i nalmefenu nie zapobiega zatruciu alkoholem.

Ciąża

Selincro - Nie zaleca się stosowania preparatu podczas ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leku na reprodukcję. Nie wiadomo czy nalmefen przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Musi być podjęta decyzja, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać i (lub) wstrzymać podawanie preparatu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla pacjentki. W badaniach płodności prowadzonych na szczurach nie zaobserwowano, by nalmefen wpływał na płodność, parzenie się zwierząt, parametry związane z ciążą lub nasieniem.

Skutki uboczne

Selincro - Bardzo często: bezsenność, ból i zawroty głowy, nudności. Często: zmniejszony apetyt, zaburzenia snu, stany splatania, niepokój ruchowy, zmniejszenie libido (w tym zanik libido), senność, drżenie, zaburzenia uwagi, parestezje, niedoczulica, tachykardia, kołatanie, wymioty, suchość w jamie ustnej, biegunka, nadmierna potliwość, skurcze mięśni, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, nieprawidłowe czucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: omamy (w tym omamy słuchowe, dotykowe, wzrokowe i somatyczne), dysocjacja. Częstość nieznana: zaburzenia widzenia (w większości przemijające), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień, ból mięśni, priapizm.

Środki ostrożności

Selincro - Preparat nie jest przeznaczony dla pacjentów, u których celem leczenia jest natychmiastowa abstynencja. Pośrednim celem na drodze do abstynencji jest redukcja spożycia alkoholu. W sytuacjach nagłych, gdy pacjentowi przyjmującemu nalmefen muszą być podane opioidy, dawka opioidu koniecznego dla uzyskania pożądanego działania może być większa niż zazwyczaj; dawka musi zawsze być ustalana indywidualnie. Należy ściśle monitorować pacjenta, czy nie występują u niego objawy depresji oddechowej w wyniku podania opioidu lub inne działania niepożądane. W razie konieczności podania wyjątkowo dużych dawek, niezbędna jest ścisła obserwacja pacjenta. Stosowanie preparatu należy czasowo przerwać na 1 tydzień przed spodziewanym zastosowaniem opioidów, np. jeśli mogą być podane opioidowe leki przeciwbólowe przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Jeśli zajdzie konieczność zastosowania opioidów, pacjent powinien poinformować personel medyczny o ostatnim przyjęciu preparatu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania opioidów. W badaniach klinicznych zgłaszano występowanie objawów psychicznych. Jeśli u pacjentów wystąpią objawy psychiczne niezwiązane z rozpoczęciem leczenia nalmefenem i (lub) nieprzemijające, należy wziąć pod uwagę inne przyczyny tych objawów oraz dokonać ponownej oceny potrzeby kontynuowania leczenia preparatem. Stosowanie preparatu nie było badane u pacjentów z niestabilną chorobą psychiczną. Należy zachować ostrożność, stosując preparat u pacjentów ze współwystępującymi chorobami psychicznymi, takimi jak duże zaburzenia depresyjne. Przyjmowanie nalmefenu nie zmniejsza podwyższonego ryzyka popełnienia samobójstwa u pacjentów nadużywających alkoholu i środków odurzających, z towarzyszącą depresją lub bez niej. Doświadczenie ze stosowaniem preparatu u pacjentów z zaburzeniami napadowymi w wywiadzie, w tym z napadami po odstawieniu alkoholu jest ograniczone - stosować ostrożnie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu z silnym inhibitorem UGT2B7, u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (u tych należy częściej kontrolować czynność nerek i wątroby), ze zwiększoną aktywnością AlAT lub AspAT (> 3 razy od wartości w górnej granicy normy) oraz u pacjentów ≥65 lat. Brak danych dotyczących stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Lundbeck