Spis treści:
1. Plendil - działanie
2. Plendil - wskazania
3. Plendil - przeciwwskazania
4. Plendil - dawkowanie
5. Plendil - interakcje z innymi lekami
6. Plendil - ciąża
7. Plendil - skutki uboczne
8. Plendil - środki ostrożności
9. Plendil - producent

Działanie

Plendil - Antagonista wapnia o wybiórczym działaniu naczyniowym. Obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych. Dzięki wysokiej selektywności w stosunku do mięśni gładkich w tętniczkach, felodypina w dawkach terapeutycznych nie ma bezpośredniego wpływu na kurczliwość serca i przewodnictwo elektryczne w obrębie mięśnia sercowego. Działa natriuretycznie i (lub) diuretycznie, nie powoduje zatrzymania płynów w organizmie. Biodostępność wynosi ok. 15%. C_max w osoczu występuje w ciągu ok. 3-5 h po podaniu. Jeśli felodypina jest przyjmowana równocześnie z pokarmem o wysokiej zawartości tłuszczu, zwiększa się szybkość, ale nie stopień wchłaniania felodypiny. Wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 CYP3A4. Około 70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostała część wydalana jest z kałem. Mniej niż 0,5% dawki wykrywa się w postaci niezmienionej w moczu. T_0,5 wynosi ok. 25 h.

Wskazania

Plendil - Nadciśnienie tętnicze. Dusznica bolesna stabilna.

Przeciwwskazania

Plendil - Nadwrażliwość na felodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewyrównana niewydolność serca. Ostra faza zawału mięśnia sercowego. Dusznica bolesna niestabilna. Hemodynamicznie istotne zwężenie zastawek serca. Dynamiczne zwężenie drogi odpływu krwi z serca. Ciąża.

Dawkowanie

Plendil - Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Dawka powinna być ustalana indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, w razie potrzeby dawkę można zmniejszyć do 2,5 mg lub zwiększyć do 10 mg raz na dobę. W razie konieczności można dołączyć inny lek przeciwnadciśnieniowy. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 5 mg raz na dobę. Dusznica bolesna. Dawka powinna być ustalana indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dostępnej dawki. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększone stężenie felodypiny, należy rozważyć zmniejszenie dawki. U dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym doświadczenie kliniczne jest ograniczone. Sposób podania. Tabletki należy podawać rano, popijając wodą, nie wolno ich dzielić, żuć ani kruszyć. Tabletki można zażywać bez posiłku lub po lekkim posiłku o małej zawartości tłuszczów i węglowodanów.

Interakcje z innymi lekami

Plendil - Felodypina jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P450 3A4. Inhibitory układu enzymatycznego CYP3A4 powodują zwiększenie stężenia felodypiny w osoczu: itrakonazol (C_max i AUC felodypiny ulegały odpowiednio 8-krotnemu oraz 6-krotnemu zwiększeniu), erytromycyna (C_max i AUC felodypiny zwiększa się ok. 2,5-krotnie), cymetydyna (C_max i AUC felodypiny zwiększa się ok. 55%), ketokonazol, leki przeciwko wirusowi HIV, inhibitory proteazy (np. rytonawir) oraz niektóre flawonoidy obecne w soku grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowanie felodypiny i silnych inhibitorów CYP3A4, w przypadku wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych spowodowanych zwiększoną ekspozycją na felodypinę podczas skojarzonego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki felodypiny i (lub) przerwanie stosowania inhibitora CYP3A4. Nie stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Induktory układu enzymatycznego CYP3A4 powodują zmniejszenie stężenia felodypiny w osoczu. Gdy felodypina była stosowana jednocześnie z karbamazepiną, fenytoiną lub fenobarbitalem, wartości C_max i AUC felodypiny były zmniejszone odpowiednio o 82% oraz 96%. Należy unikać jednoczesnego stosowania felodypiny i silnych induktorów CYP3A4, w przypadku braku skuteczności leczenia ze względu na zmniejszenie ekspozycji na felodypinę podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zwiększenie dawki felodypiny i (lub) przerwanie stosowania induktora CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, barbiturany, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca). Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu; podczas jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie takrolimusu w surowicy, może być konieczne dostosowanie  jego dawki. Felodypina nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu.

Ciąża

Plendil - Lek przeciwwskazany jest w ciąży. Felodypina przenika do mleka kobiecego, nie zaleca się jej podawania w okresie karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu felodypiny na płodność u ludzi. W nieklinicznym badaniu dotyczącym rozrodu przeprowadzonym u szczurów obserwowano wpływ leku na rozwój płodu, lecz nie stwierdzano wpływu na płodność w dawkach zbliżonych do terapeutycznych.

Skutki uboczne

Plendil - Bardzo często: obrzęki obwodowe. Często: ból głowy, zaczerwienienie twarzy. Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, ból brzucha, świąd skóry, wysypka, uczucie zmęczenia. Rzadko: omdlenie, wymioty, pokrzywka, bóle mięśni i stawów, impotencja, zaburzenia seksualne. Bardzo rzadko: przerost dziąseł, zapalenie dziąseł, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nadwrażliwość na światło, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych, częstomocz, reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy), gorączka. Felodypina może powodować zaczerwienienie twarzy, bóle głowy, kołatanie serca, zawroty głowy i zmęczenie - większość z tych działań niepożądanych zależy od dawki i występuje na początku leczenia bądź po zwiększeniu dawki; takie działania niepożądane są zwykle przemijające, a ich nasilenie zmniejsza się wraz z upływem czasu. Mogą wystąpić zależne od dawki obrzęki w okolicach kostek. Działanie to jest związane z rozszerzeniem tętniczek przedwłośniczkowych a nie z uogólnionym zatrzymaniem płynów w organizmie.

Środki ostrożności

Plendil - Nie prowadzono badań dotyczących skuteczność i bezpieczeństwa stosowania felodypiny w nagłych przypadkach nadciśnienia tętniczego. Felodypina może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze z następczą tachykardią. U podatnych pacjentów może to prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego. Felodypina jest eliminowana przez wątrobę, w związku z tym u pacjentów z wyraźnym zaburzeniem czynności wątroby można oczekiwać większych stężeń terapeutycznych i silniejszej reakcji na lek. Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami lub inhibitorami CYP3A4. Lek zawiera olej rycynowy, który może powodować niestrawność i biegunkę. U pacjentów z zaawansowanym zapaleniem dziąseł i (lub) zapaleniem przyzębia zgłaszano występowanie łagodnego powiększenia dziąseł. Takiego powiększenia dziąseł można uniknąć lub doprowadzić do jego ustąpienia przez dokładne przestrzeganie zasad higieny jamy ustnej. Preparat zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go przyjmować. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Glenwood