Spis treści:
1. Nabuton - działanie
2. Nabuton - wskazania
3. Nabuton - przeciwwskazania
4. Nabuton - dawkowanie
5. Nabuton - interakcje z innymi lekami
6. Nabuton - ciąża
7. Nabuton - skutki uboczne
8. Nabuton - środki ostrożności
9. Nabuton - producent

Działanie

Nabuton - Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, obecność pokarmu zwiększa wchłanianie leku. Podlega metabolizmowi "pierwszego przejścia" w wątrobie do aktywnego metabolitu: kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego (6-MNA), który jest silnym inhibitorem syntezy prostaglandyn. 6-MNA silnie (w około 99%) wiąże się z białkami osocza; C_max we krwi osiąga po 3-6 h od przyjęcia leku. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki oraz do tkanek zmienionych zapalnie. Jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 6-MNA wynosi około 24 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 80%) i kałem (10%). W chorobie zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnym zapaleniu stawów efekt leczenia występuje po 1-3 tyg. przyjmowania leku.

Wskazania

Nabuton - Choroba zwyrodnieniowa stawów i reumatoidalne zapalenie stawów.

Przeciwwskazania

Nabuton - Nadwrażliwość na substancję czynną - nabumeton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napad astmy, pokrzywki lub reakcje alergiczne po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ w wywiadzie (u pacjentów tych odnotowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem, przypadki reakcji anafilaktoidalnych). Ciężka niewydolność wątroby. Czynne lub przebyte, nawracające (2 lub więcej potwierdzonych epizodów) krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub perforacja przewodu pokarmowego. III trymestr ciąży i karmienie piersią. Ciężka niewydolność serca i czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienia.

Dawkowanie

Nabuton - Doustnie. Dorośli: 1 g na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 2 g na dobę, przyjmowanych w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem). Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w tej grupie wiekowej. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza w zakresie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem; zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 500 mg na dobę, która, w większości przypadków zapewnia odpowiednie łagodzenie objawów; należy unikać stosowania dawek większych, niż 1 g na dobę. Dane dotyczące stosowania nabumetonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby są ograniczone. Biotransformacja nabumetonu do 6-MNA a następnie 6-MNA do nieaktywnych metabolitów jest zależna od czynności wątroby, w związku z czym może być zmniejszona u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Ze względu na to, że metabolity nabumetonu wydalane są z ustroju przez nerki, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-49 ml/min) konieczne może być zmniejszenie dawki leku.

Interakcje z innymi lekami

Nabuton - Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe (stosując jednocześnie z nabumetonem należy zachować szczególną ostrożność oraz uważnie kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów związanych z podaniem zbyt dużej dawki). Leki przeciwpłytkowe i SSRI: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Nie zaleca się równoczesnego stosowania więcej, niż jednego leku z grupy NLPZ. Na metabolizm i biodostępność nabumetonu nie wpływają: paracetamol, kwas acetylosalicylowy, cymetydyna, leki zobojętniające zawierające glin. Jednoczesne stosowanie powoduje zwiększenie stężenia: glikozydów nasercowych, metotreksatu, litu. Może wystąpić hiperkaliemia, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W przypadku jednoczesnego podawania z NPLZ, leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowymi, takich jak inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI) czy antagoniści receptora angiotensyny (ARA), może dojść do zmniejszenia działania przeciwnadciśnieniowego stosowanych leków. U niektórych pacjentów (np. u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów odwodnionych) może to prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, włącznie z ostrą niewydolnością nerek (ADR); pacjentów tych należy odpowiednio nawodnić i regularnie kontrolować ich stan. W trakcie jednoczesnego podawania nabumetonu z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza, np. sulfonamidami, lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika lub hydantoiny, należy zachować szczególną ostrożność i uważnie kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów przedawkowania.

Ciąża

Nabuton - Nie ma doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania nabumetonu u kobiet w ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia lub wad rozwojowych i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosło z mniej niż 1% do około 1.5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. U zwierząt wykazano, że podanie inhibitora syntezy prostaglandyn skutkuje zwiększoną częstością utraty zarodka przed i po implantacji oraz obumarcia płodu. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie nabumetonu może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń nerek płodu. Może to nastąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, stosowanie nabumetonu w pierwszych dwóch trymestrach ciąży należy ograniczyć do sytuacji, w których potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dla noworodka. Jeśli nabumeton jest stosowany u kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Po ekspozycji na nabumeton przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Nabumeton należy odstawić w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać 6 u płodu: toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); pod koniec ciąży u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. W związku z tym nabumeton jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Karmienie piersią jest przeciwwskazane. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych po zastosowaniu nabumetonu u karmionych piersią niemowląt, decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o odstawieniu leku należy podjąć opierając się na ocenie korzyści ze stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią. Stosowanie nabumetonu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zaprzestanie stosowania nabumetonu.

Skutki uboczne

Nabuton - Często: szumy uszne, zaburzenia słuchu, zwiększenie ciśnienia tętniczego, biegunka, zaparcia, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, wysypka, świąd, obrzęki. Niezbyt często: dezorientacja, nerwowość, bezsenność, senność, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia widzenia, choroby oczu, duszność, zaburzenia oddychania, krwawienie z nosa, owrzodzenie dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka, zaburzenia przewodu pokarmowego, smoliste stolce, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, pocenie się, miopatia, zaburzenia układu moczowego, astenia, zmęczenie, nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynność wątroby. Bardzo rzadko: trombocytopenia, anafilaksja, reakcje anafilaktoidalne, śródmiąższowe zapalenie płuc, niewydolność wątroby, żółtaczka, reakcje pęcherzowe, w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, pseudoporfiria, łysienie, niewydolność nerek, zespół nerczycowy, nadmierne krwawienie miesiączkowe. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy zakończone zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Po podaniu nabumetonu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (np. zawał serca, udar mózgu i zgon).

Środki ostrożności

Nabuton - Należy unikać jednoczesnego stosowania nabumetonu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres czasu konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza w zakresie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem. W dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających lub ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji z możliwym skutkiem śmiertelnym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia, perforacji i krwawienia z przewodu pokarmowego (pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją w przeszłości; osoby w podeszłym wieku; pacjenci przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, inne NLPZ, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy i klopidogrel) - u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki nabumetonu. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów otrzymujących nabumeton, należy przerwać leczenie preparatem. Ze względu na możliwość pogorszenia choroby, NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna). U pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, należy rozważyć korzyści ze stosowania nabumetonu w odniesieniu do potencjalnego ryzyka, wdrożyć odpowiedni schemat leczenia choroby wrzodowej oraz uważnie kontrolować stan pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca po zastosowaniu NPLZ zgłaszano zatrzymywanie płynów i obrzęki, należy zachować ostrożność. Stosowanie niektórych NPLZ (zwłaszcza długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (np. zawał serca lub udar). Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia (po rozważeniu korzyści i ryzyka) należy zachować ostrożność u pacjentów: z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych. Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów: z czynnym owrzodzeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego. (przed rozpoczęciem terapii nabumetonem należy wdrożyć odpowiednie leczenie); z owrzodzeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie; przyjmujących inne preparaty zwiększające ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego (np. doustne kortykosteroidy); z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min): na początku i po kilku tygodniach leczenia należy wykonać kontrolne badania laboratoryjne. Jeżeli zaburzenie czynności nerek nasili się, koniecznie może być przerwanie leczenia. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min), stężenie wolnej frakcji 6-MNA w osoczu zwiększa się o 50% i konieczne może być zmniejszenie dawki leku; z astmą, pokrzywką lub innymi reakcjami alergicznymi wywołanymi podaniem aspiryny lub innych NLPZ w wywiadzie (odnotowano ciężkie, zakończone zgonem napady astmy; pierwsze podanie nabumetonu powinno odbywać się pod nadzorem medycznym); z zatrzymaniem płynów, nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca (obserwowano obrzęki obwodowe; należy kontrolować stan pacjentów pod kątem pogorszenia istniejącej choroby); u których wystąpiły objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby lub u których stwierdzono nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynność wątroby. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje dotyczące wątroby, leczenie nabumetonem należy przerwać; w związku ze stosowaniem NLPZ w początkowej fazie leczenia bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (niektóre z nich zakończone zgonem), w tym: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, należy przerwać leczenie nabumetonem. Jeżeli w związku ze stosowaniem nabumetonu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, u pacjenta tego nie należy nigdy rozpoczynać ponownie leczenia nabumetonem. Leki z grupy NLPZ mogą maskować objawy istniejącej infekcji. Zgłaszano przypadki występowania niewyraźnego widzenia lub zmniejszenia ostrości widzenia. U pacjentów, u których wystąpiły takie objawy należy przeprowadzić badania okulistyczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Bausch Health Ireland