Spis treści:
1.
Lincocin - działanie
2.
Lincocin - wskazania
3.
Lincocin - przeciwwskazania
4.
Lincocin - dawkowanie
5.
Lincocin - interakcje z innymi lekami
6.
Lincocin - ciąża
7.
Lincocin - skutki uboczne
8.
Lincocin - środki ostrożności
9.
Lincocin - producent
Działanie
Lincocin - Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia leku i wrażliwości drobnoustroju linkomycyna działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Mechanizm działania linkomycyny polega na hamowaniu biosyntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów bakteryjnych. W warunkach
in vitro linkomycyna wywiera przeważnie działanie bakteriostatyczne. Aktywność przeciwbakteryjna linkomycyny wydaje się najlepiej korelować z czasem, w którym stężenie tej substancji czynnejpozostaje powyżej poziomu MIC dla drobnoustroju wywołującego dane zakażenie. Pomiędzy linkomycyną a klindamycyną występuje oporność krzyżowa. W przypadku metycylinoopornego gronkowca złocistego
Staphylococcus aureus oraz niektórych gatunków
Clostridium obserwowano spadek wrażliwości na klindamycynę/linkomycynę wraz z upływem czasu. Drobnoustroje, które zazwyczaj są wrażliwe na linkomycynę - bakterie względnie tlenowe Gram-dodatnie:
Staphylococcus aureus (wyłącznie szczepy wrażliwe na metycylinę);
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes; paciorkowce zieleniące;
Corynebacterium diphtheriae. Bakterie beztlenowe i mikroaerofilne:
Clostridium perfringens;
Clostridium tetani;
Propionibacterium acnes. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 500 mg linkomycyny na czczo, średnie stężenie maksymalne tej substancji czynnej w surowicy uzyskuje się w ciągu 2 h i wynosi ono 5,3 μg/ml. Podanie linkomycyny bezpośrednio po posiłku zmniejsza jej wchłanianie z przewodu pokarmowego. Dane pośrednie i bezpośrednie wskazują, że przy większych stężeniach linkomycyny jej wiązanie z białkami jest słabsze (wysycanie wiązania z białkami osocza). Okres półtrwania leku wynosi zwykle 5,4 ± 1 godzina. Okres ten może jednak być dłuższy u osób z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; w takiej sytuacji należy rozważyć zmniejszenie dawkowania linkomycyny poprzez rzadsze podawanie pojedynczych dawek. Wątroba jest głównym narządem metabolizującym lek. Badania na poziomie tkanek wskazują, że żółć stanowi ważną drogą wydalania.
Wskazania
Lincocin - Leczenie ciężkich zakażeń spowodowanych przez wrażliwe bakterie beztlenowe, a także zakażeń spowodowanych przez wrażliwe paciorkowce lub gronkowce, gdy zastosowanie innych antybiotyków jest niewłaściwe lub przeciwwskazane lub gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne: zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zachłystowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej i ropień płuca; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia kości i stawów, w tym zapalenie szpiku kostnego; posocznica. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (rzekomobłoniaste zapalenie jelit), należy zawsze rozważyć możliwość podania zamiast linkomycyny antybiotyku z innej grupy. Podejmując decyzję o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Przeciwwskazania
Lincocin - Nadwrażliwość na linkomycynę, klindamycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Dawkowanie
Lincocin - Doustnie. Dorośli: 500 mg trzy razy na dobę (co 8 h); w ciężkich zakażeniach 500 mg cztery razy na dobę (co 6 h). W zakażeniach paciorkowcami β-hemolizującymi czas leczenia wynosi co najmniej 10 dni.
Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby częstotliwość dawkowania powinna być zmniejszona; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek podaje się dawkę wynoszącą 25-35% zwykle stosowanej dawki. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci z powodu niemożności precyzyjnego dawkowania kapsułek.
Sposób podania. Preparat należy przyjmować 1-2 h przed posiłkiem lub po posiłku.
Interakcje z innymi lekami
Lincocin - Linkomycyna może nasilać działanie leków blokujących połączenia nerwowo-mięśniowe. Leki zawierające kaolin i pektynę hamują wchłanianie linkomycyny podanej doustnie. Podczas jednoczesnego stosowania tych leków wchłanianie linkomycyny zmniejsza się o 90%, dlatego leki te należy przyjmować co najmniej 2 h wcześniej lub 3 do 4 h później niż linkomycynę, aby uniknąć interakcji. Wykazano, że drobnoustroje oporne na klindamycynę są również oporne na linkomycynę (oporność krzyżowa).
Ciąża
Lincocin - Lek można stosować w okresie ciąży tylko wówczas, gdy jest to konieczne. Preparatu nie należy stosować podczas karmienia piersią. W badaniach przeprowadzonych u zwierząt, preparat nie wykazywał wpływu na płodność. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.
Skutki uboczne
Lincocin - Często: biegunka, nudności, wymioty. Niezbyt często: zakażenia pochwy, wysypka, pokrzywka. Rzadko: świąd. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zakażenie bakterią
Clostridium difficile; pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, leukopenia, plamica małopłytkowa; reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej; zatrzymanie krążenia i oddechu (raportowano rzadkie przypadki po zbyt szybkim podaniu dożylnym); niedociśnienie tętnicze (po podaniu pozajelitowym, zwłaszcza po zbyt szybkim), zakrzepowe zapalenie żył (zdarzenie zaraportowano po podaniu dożylnym); zapalenie błony śluzowej przełyku (zdarzenie zaraportowano po podaniu doustnym), dolegliwości w obrębie jamy brzusznej; żółtaczka, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy; jałowy ropień w miejscu podania infuzji (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym), stwardnienie w miejscu podania (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym), ból w miejscu podania (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym), podrażnienie w miejscu podania (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym).
Środki ostrożności
Lincocin - Nie stosować w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych z powodu niewystarczającego stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie (zwłaszcza po przebytym zapaleniu jelita grubego), z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz z występującymi jednocześnie zaburzeniami metabolicznymi (podczas stosowania dużych dawek linkomycyny należy monitorować stężenie leku we krwi, ponieważ T
0,5 leku w osoczu może być od 2 do 3 razy dłuższy), z chorobami atopowymi oraz u pacjentów, którym podawane są leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby i nerek. Wskazaniem do odstawienia preparatu jest pojawienie się ciężkiej i długotrwałej biegunki, która może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit; natychmiast po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy wdrożyć odpowiednie leczenie (metronidazol, a w ciężkich przypadkach - wankomycynę). Ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne oraz ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) oraz rumień wielopostaciowy (EM) zgłaszano u pacjentów stosujących leczenie linkomycyną. Jeśli wystąpi reakcja anafilaktyczna lub ciężkie reakcje skórne, należy przerwać stosowanie linkomycyny i wdrożyć odpowiednie leczenie. Biegunkę związaną z zakażeniem
Clostridium difficile (CDAD), o przebiegu od łagodnego po zapalenie jelita grubego zakończonego zgonem, zgłaszano w przypadku stosowania prawie wszystkich preparatów przeciwbakteryjnych, w tym linkomycyny. Leczenie preparatami przeciwbakteryjnymi zmienia prawidłową mikroflorę okrężnicy, co prowadzi do nadmiernej proliferacji
C. difficile. Bakterie
C. difficile wytwarzają toksyny A i B, które przyczyniają się do rozwoju CDAD. Szczepy C.
difficile wytwarzające hipertoksyny powodują zwiększoną zachorowalność i śmiertelność, ponieważ zakażenia tymi szczepami mogą być oporne na leczenie przeciwbakteryjne i wymagać kolektomii. U wszystkich pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotykoterapii pojawiła się biegunka, należy rozważyć obecność zakażenia
C. difficile. Konieczne jest staranne zebranie wywiadu, ponieważ CDAD zgłaszano nawet po upływie ponad 2 miesięcy od podania preparatów przeciwbakteryjnych. Reakcje z nadwrażliwości występowały u pacjentów nadwrażliwych na penicylinę. W razie wystąpienia ciężkiej reakcji anafilaktycznej konieczne jest natychmiastowe leczenie doraźne z zastosowaniem adrenaliny, tlenu i steroidów w postaci dożylnej. Jeśli to wskazane, należy udrożnić drogi oddechowe, ewentualnie wykonać intubację. Stosowanie antybiotyków, w tym linkomycyny, może powodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów, zwłaszcza drożdżaków. 1 kaps. zawiera 605 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Producent
Pfizer Europe