Spis treści:
1. Irbesartan Aurovitas - działanie
2. Irbesartan Aurovitas - wskazania
3. Irbesartan Aurovitas - przeciwwskazania
4. Irbesartan Aurovitas - dawkowanie
5. Irbesartan Aurovitas - interakcje z innymi lekami
6. Irbesartan Aurovitas - ciąża
7. Irbesartan Aurovitas - skutki uboczne
8. Irbesartan Aurovitas - środki ostrożności
9. Irbesartan Aurovitas - producent

Działanie

Irbesartan Aurovitas - Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Irbesartan blokuje wszystkie działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Selektywny antagonizm wobec receptorów AT₁ powoduje zwiększenie stężenia we krwi reniny i angiotensyny II oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu. Irbesartan, w dawkach terapeutycznych, nie wpływa znacząco na stężenie potasu w osoczu. Nie hamuje działania ACE (kinaza-II), enzymu, który wytwarza angiotensynę-II oraz rozkłada bradykininę do nieczynnych metabolitów. Irbesartan nie wymaga aktywacji metabolicznej do swojej aktywności. Irbesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym (bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 60-80%), osiągając C_max w czasie 1,5-2 h. W ok. 96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie (z udziałem CYP2C9). Irbesartan i jego metabolity są wydalane zarówno z żółcią (80%) jak i z moczem (20%). Końcowy T_0,5 wynosi 11-15 h.

Wskazania

Irbesartan Aurovitas - Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych. Leczenie choroby nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego.

Przeciwwskazania

Irbesartan Aurovitas - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Dawkowanie

Irbesartan Aurovitas - Doustnie. Zalecana zazwyczaj, początkowa i podtrzymująca dawka wynosi 150 mg raz na dobę. Lek w pojedynczej dawce dobowej 150 mg zazwyczaj umożliwia lepszą kontrolę dobową ciśnienia tętniczego niż w dawce 75 mg. Podczas rozpoczynania leczenia można jednakże rozważyć podanie leku w dawce 75 mg, zwłaszcza w przypadku pacjentów poddawanych hemodializie i osób w wieku podeszłym powyżej 75 lat. U pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia po podaniu pojedynczej dawki dobowej 150 mg, dawkę można zwiększyć do 300 mg lub zastosować dodatkowo inny lek przeciwnadciśnieniowy. Zwłaszcza dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, wykazało addycyjne działanie z irbesartanem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, leczenie należy rozpoczynać od dawki 150 mg raz na dobę i stopniowo zwiększać dawkę do 300 mg raz na dobę, to jest zalecanej dawki podtrzymującej w leczeniu współistniejącej choroby nerek. Wykazanie korzystnego wpływu leku na czynność nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jest oparte na badaniach klinicznych, w których irbesartan, jeżeli zachodziła taka konieczność, stosowany był w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w celu uzyskania prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego krwi. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Należy rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej (75 mg) u pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów z niewielkim do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Brak jest doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Chociaż u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczynanie leczenia od dawki 75 mg, to zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci od 0 do 18 lat. Sposób podania. Lek można stosować w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Irbesartan Aurovitas - Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie irbesartanu; jednak lek był bezpiecznie stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak β-adrenolityki, antagoniści kanału wapniowego o przedłużonym działaniu i tiazydowe leki moczopędne. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych może spowodować zmniejszenie objętości krwi i ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia irbesartanem. Podwójna blokada układu RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Z doświadczeń w stosowaniu innych leków działających na układ renina-angiotensyna, wynika, że jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów uzupełniających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą zwiększyć stężenie potasu w surowicy (np. heparyna), może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy i dlatego nie jest zalecane. Donoszono o występowaniu przemijającego zwiększenia stężenia litu w surowicy i jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE. Bardzo rzadko donoszono o podobnym działaniu w przypadku stosowania irbesartanu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. Jeśli takie skojarzenie leków jest konieczne, zaleca się staranne kontrolowanie stężenia litu w surowicy. W przypadku jednoczesnego stosowania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ (tj. selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy (>3 g/dobę) i nieselektywne NLPZ) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Podobnie jak w przypadku inhibitorów ACE, jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek. Takie leczenie skojarzone powinno być stosowane z ostrożnością, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawadniani, a także należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu równoczesnej terapii oraz okresowo w późniejszym czasie. Ibesartan ma potencjał do hamowania OATP1B1. W badaniu klinicznym odnotowano, że irbesartan, podawany 1 h przed repaglinidem zwiększał C_max i AUC repaglinidu (substratu OATP1B1) odpowiednio 1,8-krotnie i 1,3- krotnie. W innym badaniu nie odnotowano żadnych istotnych interakcji farmakokinetycznych, gdy oba leki były podawane jednocześnie. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych, takich jak repaglinid. Hydrochlorotiazyd nie wpływa na farmakokinetykę irbesartanu. Irbesartan jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, a w mniejszym stopniu ulega glukuronidacji. Nie stwierdzono znamiennych farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych interakcji po jednoczesnym stosowaniu irbesartanu i warfaryny, leku metabolizowanego przez CYP2C9. Nie badano wpływu induktorów CYP2C9, takich jak ryfampicyna, na farmakokinetykę irbesartanu. Farmakokinetyka digoksyny nie zmieniła się po podaniu irbesartanu.

Ciąża

Irbesartan Aurovitas - Nie zaleca się stosowania leku w I trymestrze ciąży; stosowanie leku jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo, że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest bezwzględnie konieczna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonisty receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie szkodliwe dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania leku w czasie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych leków, posiadających lepszy profil bezpieczeństwa. Irbesartan nie miał wpływu na płodność leczonych szczurów oraz ich potomstwa do wielkości dawek wywołujących pierwsze objawy toksyczności u rodzica.

Skutki uboczne

Irbesartan Aurovitas - Bardzo często: hiperkaliemia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą z mikroalbuminurią i prawidłową czynnością nerek hiperkaliemia (≥5,5 mEq/l) wystąpiła u 29,4% pacjentów w grupie otrzymującej 300 mg irbesartanu i u 22% pacjentów w grupie otrzymującej placebo; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą z przewlekłą niewydolnością nerek i jawnym białkomoczem, hiperkaliemia (≥5,5 mEq/l) wystąpiła u 46,3% pacjentów w grupie otrzymującej irbesartan i u 26,3% pacjentów w grupie placebo). Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ortostatyczne zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, nudności/wymioty, ból mięśniowo-szkieletowy, zmęczenie, znaczące zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w osoczu (żaden z przypadków nie miał związku ze zidentyfikowanymi klinicznie zaburzeniami mięśniowo-szkieletowymi), zmniejszenie stężenia hemoglobiny (nie było znaczące klinicznie). Niezbyt często: tachykardia, nagłe zaczerwienienie twarzy, kaszel, biegunka, niestrawność/zgaga, żółtaczka, zaburzenia czynności seksualnych, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: niedokrwistość, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (takie jak: obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny), hiperkaliemia, hipoglikemia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, bóle głowy, szumy uszne, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych, ból stawów, ból mięśni (w pewnych przypadkach związane ze zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w osoczu), bolesne skurcze mięśni, zaburzenie czynności nerek (w tym przypadki niewydolności nerek u pacjentów z czynnikami ryzyka). Dzieci i młodzież. W 3-tyg. fazie badania klinicznego, obejmującego 318 przypadków nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży, w wieku od 6. do 16. rż., występowały następujące działania niepożądane: ból głowy (7,9%), niedociśnienie tętnicze (2,2%), zawroty głowy (1,9%), kaszel (0,9%) W 26-tyg. otwartej fazie tego badania, najczęstszymi odchyleniami od normy w zakresie wyników badań laboratoryjnych było zwiększenie stężenia kreatyniny (6,5%) i zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej u 2% dzieci.

Środki ostrożności

Irbesartan Aurovitas - Objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem sodu, spowodowanymi intensywnym leczeniem moczopędnym, ograniczeniem podaży soli w diecie, biegunką lub wymiotami. Takie stany należy wyrównać przed zastosowaniem irbesartanu. Istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i wystąpienia niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, leczonych lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Chociaż nie udokumentowano takiego działania po zastosowaniu irbasartanu, to można się spodziewać podobnego efektu podczas stosowania antagonistów receptora angiotensyny II. W przypadku stosowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy krwi. Brak jest doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów po niedawno wykonanym przeszczepieniu nerki. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i chorobą nerek: w analizie przeprowadzonej w badaniu, w którym brali udział pacjenci z zaawansowaną chorobą nerek, działanie irbesartanu, zarówno w zdarzeniach nerkowych jak i sercowo-naczyniowych, nie było jednakowe we wszystkich badanych podgrupach. Wyniki okazały się mniej korzystne zwłaszcza u kobiet i osób rasy innej niż biała. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Podczas leczenia irbesartanem może wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, z jawną proteinurią spowodowaną chorobą nerek na tle cukrzycowym i (lub) niewydolnością serca. Zaleca się dokładne kontrolowanie stężenia potasu w surowicy krwi u pacjentów z grupy ryzyka. Lek może wywoływać hipoglikemię, szczególnie u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów leczonych insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi należy rozważyć odpowiednie monitorowanie stężenia glukozy we krwi; może być konieczne dostosowanie dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych, kiedy wskazane jest ich podawanie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i irbesartanu. Wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki mitralnej, lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem zazwyczaj nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe, działające poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - nie zaleca się stosowania irbesartanu. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek są zależne od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II, które wpływają na ten układ, związane było z gwałtownym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, azotemią, oligurią, a w rzadkich przypadkach ostrą niewydolnością nerek. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do zawału serca lub udaru. Irbesartan i inni antagoniści receptora angiotensyny są mniej skutecznymi w obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów rasy czarnej, w porównaniu z osobnikami rasy innej niż czarna; prawdopodobnie jest to spowodowane częstszym występowaniem małej aktywności reninowej osocza w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Irbesartan był badany w populacji dzieci w wieku między 6. a 16. rż., ale obecnie posiadane dane są niewystarczające aby rozszerzyć jego stosowanie na tę populację, do czasu kiedy dostępne będą dodatkowe informacje. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

Aurovitas Pharma Polska