Spis treści:
1. Gopten - działanie
2. Gopten - wskazania
3. Gopten - przeciwwskazania
4. Gopten - dawkowanie
5. Gopten - interakcje z innymi lekami
6. Gopten - ciąża
7. Gopten - skutki uboczne
8. Gopten - środki ostrożności
9. Gopten - producent

Działanie

Gopten - Trandolapryl jest przekształcany w czynny metabolit - trandolaprylat, który jest inhibitorem ACE (enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, zmniejszenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie aktywności reninowej osocza poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest widoczne po około 1 h od podania i utrzymuje się przez co najmniej 24 h, przy czym maksymalne działanie jest widoczne pomiędzy 8. a 12. h po podaniu. Trandolapryl wchłania się szybko po podaniu doustnym, osiągając C_max w czasie 1h. Jest hydrolizowany do czynnego metabolitu - trandolaprylatu, który osiąga C_max 3-8 h po podaniu preparatu. Biodostępność trandolaprylatu wynosi około 13% po doustnym padaniu trandolaprylu. Trandolaprylat w ponad 80% wiąże się z białkami osocza. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 4 dni podawania leku. Lek jest wydalany w około 33% z moczem i w 66% z kałem. T_0,5 trandolaprylatu wynosi 15-23 h.

Wskazania

Gopten - Łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Objawowa niewydolność serca.
Wykazano, że trandolapryl zwiększa przeżywalność po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35%), z objawami niewydolności serca lub bez takich objawów i (lub) z resztkowym niedokrwieniem. Długotrwałe leczenie trandolaprylem istotnie zmniejsza ogólną śmiertelność spowodowaną chorobami układu sercowo-naczyniowego. Znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia nagłego zgonu oraz wystąpienie ciężkiej lub opornej na leczenie niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Gopten - Nadwrażliwość na trandolapryl lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²). Jednoczesne przyjmowanie z lekiem złożonym, zawierającym sakubitryl i walsartan. Nie wolno rozpoczynać leczenia trandolaprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki preparatu złożonego zawierającego sakubitryl i walsartan.

Dawkowanie

Gopten - Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa (u pacjentów nieprzyjmujących leków moczopędnych, bez zastoinowej niewydolności serca oraz bez niewydolności nerek lub wątroby) wynosi 0,5-2 mg raz na dobę. Odpowiedź terapeutyczną na dawkę 0,5 mg obserwuje się jedynie u niewielkiej liczby pacjentów. U pacjentów rasy czarnej dawka początkowa wynosi zazwyczaj 2 mg. Dawkę należy stopniowo podwajać, co 1-4 tyg., uwzględniając reakcję pacjenta na preparat, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 4-8 mg na dobę; dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1-4 mg raz na dobę. Jeżeli reakcja pacjenta na dawkę 4-8 mg na dobę jest niezadowalająca, należy rozważyć podawanie preparatu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) lekami blokującymi kanał wapniowy. Zaburzenia czynności lewej komory po zawale serca: leczenie można rozpocząć 3. dnia po zawale serca, podając jednorazowo 0,5-1 mg raz na dobę; następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, maksymalnie do 4 mg raz na dobę. Gdy wystąpi objawowe niedociśnienie można czasowo zaprzestać zwiększania dawki. W przypadku wystąpienia niedociśnienia należy, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawki podawanych jednocześnie leków rozszerzających naczynia (w tym azotanów) i leków moczopędnych. Dawkę trandolaprylu można zmniejszyć tylko wtedy, gdy opisane powyżej postępowanie okazało się nieskuteczne lub nie może być zastosowane. Niewydolność serca: u pacjentów z występującym jednocześnie nadciśnieniem i zastoinową niewydolnością serca, ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez, leczenie należy rozpocząć od dawki 0,5-1 mg raz na dobę, pod ścisłą kontrolą lekarską. Dzieci: nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z zagrożeniem pobudzenia układu renina-angiotensyna (np. u pacjentów odwodnionych i z niedoborem sodu) na 2-3 dni przed rozpoczęciem stosowania trandolaprylu w dawce 0,5 mg należy odstawić lek moczopędny; w razie konieczności można później wznowić podawanie leku moczopędnego. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-70 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania; CCr <30 ml/min dawka początkowa wynosi 0,5 mg, następnie może być stopniowo zwiększana aż do osiągnięcia pożądanej skuteczności (u tych pacjentów leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrola lekarza); u pacjentów dializowanych należy dokładnie monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby odpowiednio zmodyfikować dawkę. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę pod ścisłą kontrolą.

Interakcje z innymi lekami

Gopten - Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z preparatem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego. Nie wolno rozpoczynać leczenia lekiem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan przed upływem 36 h od podania ostatniej dawki trandolaprylu. Jeśli zakończy się leczenie lekiem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan, nie wolno rozpoczynać leczenia trandolaprylem przed upływem 36 h od podania ostatniej dawki leku złożonego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z racekadotrylem, inhibitorami mTOR (np. syrolimusem, ewerolimusem, temsyrolimusem) lub wildagliptyną może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego. U niektórych pacjentów leczonych trandolaprylem może wystąpić hiperkaliemia. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub substytuty soli kuchennej zawierające potas mogą prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Należy zachować ostrożność podając trandolapryl jednocześnie z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu w surowicy, takimi jak trimetoprim i kotrimoksazol (trimetoprim z sulfametoksazolem), ponieważ wiadomo, że trimetoprim działa jak lek moczopędny oszczędzający potas, taki jak amiloryd; nie zaleca się leczenia skojarzonego trandolaprylem i wymienionymiwyżej lekami. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest konieczne, należy je podawać z zachowaniem ostrożności i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i cyklosporyny lub heparyny może wystąpić hiperkaliemia; zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać ich działanie obniżające stężenie glukozy we krwi, stwarzając zagrożenie hipoglikemią. Trandolapryl może zmniejszać wydalanie litu. Podwójna blokada układu RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. Należy unikać przepisywania inhibitorów konwertazy angiotensyny dializowanym i poddawanym aferezie LDL pacjentom (ryzyko wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych na stosowane podczas hemodializy błony dializacyjne (z poliakrylonitrylu), o wysokim współczynniku ultrafiltracji oraz aferezy LDL z siarczanem dekstranu). Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami z grupy NLPZ może osłabiać działanie trandolaprylu (należy częściej kontrolować ciśnienie) oraz powodować hiperkaliemię oraz pogarszać czynność nerek. Inhibitory ACE mogą nasilać działanie niektórych leków znieczulających obniżających ciśnienie tętnicze. Stosowanie z allopurynolem, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi lub kortykosteroidami o działaniu ogólnym może zwiększać ryzyko leukopenii. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą powodować zmniejszenie biodostępności trandolaprylu. Alkohol zwiększa ryzyko niedociśnienia. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE (pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarza). Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami neuroleptycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po zawale serca nie stwierdzono interakcji klinicznych gdy trandolapryl podawano w skojarzeniu z lekami trombolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia, azotanami, lekami przeciwzakrzepowymi lub digoksyną. U pacjenci otrzymujących ACE jednocześnie poddawani odczulaniu na jady zwierzęce mogą wystąpić reakcje rzekomoanafilaktyczne, przed rozpoczęciem odczulania należy rozważyć odstawienie leku zawierającego ACE. U pacjentów otrzymującychinhibitory konwertazy angiotensyny i jednocześnie poddawanych aferezie lipoprotein o małej gęstości obserwowano zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Nie stwierdzono istotnych interakcji trandolaprylatu z cymetydyną. U pacjentów leczonych preparatami złota w postaci iniekcji (sodu aurotiojabłczan) i jednocześnie otrzymujących inhibitory ACE rzadko występowały reakcje przypominające objawy jak po podaniu azotanów (zaczerwienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze).

Ciąża

Gopten - Nie zaleca się stosowania leku w I trymestrze ciąży. Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że pacjentka nie jest w ciąży. Należy również unikać zajścia w ciążę podczas leczenia. Podawanie preparatu w II i III trymestrze ciąży powoduje zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia kości czaszki; u noworodka może wystąpić niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W przypadku narażenia na trandolapryl, począwszy od II trymestru ciąży, zalecane jest przeprowadzanie badania ultrasonograficznego nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy obserwować, czy nie występuje u nich niedociśnienie. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią (zwłaszcza noworodka lub wcześniaka).

Skutki uboczne

Gopten - Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie tętnicze, kaszel, osłabienie. Niezbyt często: zakażenie górnych dróg oddechowych, bezsenność, zmniejszenie libido, senność, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, kołotanie serca, nagłe zaczerwienie skóry z uczuciem gorąca, zapalenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie górnych dróg oddechowych, nudności, biegunka, zaparcie, ból żołądka i jelit, zaburzenia żołądka i jelit, wysypka, świąd, kurcze mięśni, ból pleców, ból kończyn, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie, samopoczucie odbiegające od normalnego stanu. Rzadko: zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg moczowych, zapalenie gardła, niedokrwistość, leukopenia, zaburzenia dotyczące płytek krwi, zaburzenia dotyczące białych krwinek, nadwrażliwość, brak łaknienia, zwiększone łaknienie, hiperlipidemia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiponatremia, hiperurykemia, dna moczanowa, nieprawidłowa aktywność enzymów, depresja, omamy, niepokój, pobudzenie, apatia, zaburzenia snu, incydent naczyniowo-mózgowy, omdlenie, migrena, migrena bez aury, parestezja, zaburzenia smaku, drgawki kloniczne mięśni, zaburzenia widzenia, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, zaburzenia oka, szum uszny, zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia, tachykardia komorowa, bradykardia, niewydolność serca, dusznica bolesna, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie tętnicze, angiopatia, zaburzenia naczyń obwodowych, żylaki, duszność, kaszel z odkrztuszaniem, zapalenie gardła, ból części ustnej gardła, krwawienie z nosa, zaburzenia oddychania, wymioty, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, krwawe wymioty, wzdęcie z oddawaniem gazów, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie się, łuszczyca, wyprysk, trądzik, suchość skóry, zaburzenia skóry, ból stawów, zapalenie kości i stawów, ból kości, częstomocz, wielomocz, niewydolność nerek, azotemia, wrodzona wada rozwojowa tętnic, rybia łuska, obrzęk w miejscu podania, uczucie zmęczenia, hiperbilirubinemia, uraz. Bardzo rzadko: cholestaza, zapalenie skóry, zwiększenie aktywności γ-glutamylo-transferazy we krwi, zwiększenie aktywności lipazy, zwiększenie stężenia immunoglobulin. Częstość nieznana: zapalenie zatok*, nieżyt błony śluzowej nosa*, zapalenie języka*, pancytopenia, agranulocytoza, zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistość hemolityczna*, hiperkaliemia, stan splątania*, przemijający napad niedokrwienny, krwotok mózgowy, zaburzenia równowagi, niewyraźne widzenie*, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie czynności serca, skurcz oskrzeli, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit*, żółtaczka, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy*, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka*, pokrzywka, łysienie, łuszczycopodobne zapalenie skóry*, ból mięśni, gorączka, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, nieprawidłowy zapis EKG.
*Działania niepożądane dotyczące inhibitorów ACE jako grupy.

Środki ostrożności

Gopten - Nie stosować u pacjentów ze zwężeniem tętnicy głównej lub zwężeniem drogi odpływu. Zachować ostrożność u pacjentów: z niewydolnością wątroby (zaleca się stałą kontrolę lekarską); z zaburzeniami czynności nerek (monitorować czynności nerek; może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki przy CCr <30 ml/min), u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia objawowego niedociśnienia, po podaniu pierwszej dawki oraz podczas zwiększania dawki, u pacjentów z hipowolemią oraz niedoborem sodu w wyniku długotrwałego stosowania leków moczopędnych, diety ubogosodowej, dializy oraz biegunki i wymiotów, należy odstawić leki moczopędne oraz uzupełnić objętość płynów i (lub) niedobór sodu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego może spowodować zawał mięśnia sercowego lub incydent mózgowo-naczyniowy. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE obserwowano agranulocytozę i działanie hamujące czynność szpiku kostnego. U pacjentów z kolagenozą (w tym toczniem rumieniowatym i twardziną układową), zwłaszcza z towarzyszącą niewydolnością nerek oraz w przypadku równoczesnego stosowania kortykosteroidów i antymetabolitów, należy regularnie kontrolować liczbę białych krwinek i stężenie białka w moczu. Obrzęk naczynioruchowy obserwowano częściej u pacjentów rasy czarnej niż w przypadku innych ras; ryzyko wzrasta u pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory mTOR (np. syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) i wildagliptynę. Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów ACE z preparatem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęku naczynioruchowego. Nie wolno rozpoczynać leczenia preparatem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan przed upływem 36 h od podania ostatniej dawki trandolaprylu. Jeśli zakończy się leczenie lekiem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan, nie wolno rozpoczynać leczenia trandolaprylem przed upływem 36 h od podania ostatniej dawki leku złożonego. Informowano o występowaniu obrzęku naczynioruchowego jelit u pacjentów leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny; należy zachować ostrożność u pacjentów z bólem brzucha (z nudnościami lub wymiotami albo bez). U pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy należy natychmiast przerwać leczenie i monitorować stan pacjenta do czasu ustąpienia obrzęku. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego języka, głośni i (lub) krtani należy natychmiast wstrzyknąć podskórnie 0,3-0,5 ml roztworu adrenaliny (1:1000) stosując jednocześnie inne metody postępowania leczniczego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów, u których obrzęk naczynioruchowy wystąpił po zastosowaniu innego leku hamującego aktywność konwertazy angiotensyny. U pacjentów z niewydolnością nerek, zastoinową niewydolnością serca, jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej nerki oraz po przeszczepie nerki istnieje ryzyko nasilenia się zaburzeń czynności nerek; u osób z niewydolnością nerek obserwowano zwiększenie stężenia potasu we krwi. Stężenie potasu w surowicy Inhibitory ACE mogą powodować hiperkaliemię, ponieważ hamują uwalnianie aldosteronu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, cukrzycą, hipoaldosteronizmen, z zaburzeniami czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów przyjmujących suplementy potasu (w tym substytuty soli kuchennej), leki moczopędne oszczędzające potas, trimetoprim lub kotrimoksazol (będący skojarzeniem trimetoprimu i sulfametoksazolu), a zwłaszcza leczonych antagonistami aldosteronu lub antagonistami receptora angiotensyny II, może wystąpić hiperkaliemia. U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE należy zachować ostrożność podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas i antagonistów receptora angiotensyny II oraz należy kontrolować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek. Na początku leczenia u niektórych pacjentów może wystąpić wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym, trandolapryl może blokować wytwarzanie angiotensyny II wtórnie do kompensacyjnego uwalniania reniny. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE może wystąpić suchy kaszel bez odksztuszania. Podczas stosowania inhibitorów ACE zwiększa się ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych, w tym po ukąszeniu owadów; przed rozpoczęciem leczenia odczulającego należy rozważyć tymczasowe odstawienie preparatu. U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE i jednocześnie poddawanych aferezie lipoprotein o małej gęstości obserwowano zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie stosować u dzieci. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Viatris Healthcare