Spis treści:
1. Galpent - działanie
2. Galpent - wskazania
3. Galpent - przeciwwskazania
4. Galpent - dawkowanie
5. Galpent - interakcje z innymi lekami
6. Galpent - ciąża
7. Galpent - skutki uboczne
8. Galpent - środki ostrożności
9. Galpent - producent

Działanie

Galpent - Lek z grupy organicznych azotanów. Tetraazotan pentaerytrytylu jest prolekiem. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem wolnego rodnika tlenku azotu NO, przede wszystkim w komórkach mięśni gładkich naczyń, śródbłonka naczyniowego i płytkach krwi. Azotany zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, rozszerzają naczynia, najsilniej w obrębie pojemnościowego układu żylnego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych i arterioli powyżej 100 µm. Pozwala to na redystrybucję krwi do krążenia obocznego strefy niedokrwionej i poprawę ukrwienia w obszarze podwsierdziowym, zapobieganie skurczom i usuwanie skurczów tętnic wieńcowych spontanicznych oraz występujących w ekscentrycznych zwężeniach tętnic. Po podaniu doustnym tetraazotan pentaerytrytylu ulega metabolizmowi do triazotanu pentaerytrytylu, który wchłania się w 60-70%. Triazotan pentaerytrytylu ulega w czasie pierwszego przejścia przez wątrobę i w krwinkach czerwonych przemianie do dwu- i monoazotanowych pochodnych, które częściowo po sprzęgnięciu z kwasem glikuronowym są wydalane z żółcią do jelit. W jelitach następuje odszczepienie kwasu glukuronowego, a wolne pochodne podlegają wchłanianiu jelitowemu, wydłużając aktywność farmakologiczną leku. Pokarm zmniejsza absorpcję leku. Początek działania następuje w ciągu 20-60 min i utrzymuje się ok. 12 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem. Po jednorazowym podaniu doustnym 100 mg triazotanu pentaerytrytylu T_0,5 wynosi 10 min.

Wskazania

Galpent - Stabilna choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania

Galpent - Nadwrażliwość na tetraazotan pentaerytrytylu, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs, hipotonia (w tym związana z hipowolemią). Zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania (szczególnie prawej komory). Kardiomiopatia przerostowa zawężająca drogę odpływu z lewej komory. Zwężenie zastawki mitralnej, zwężenie lewego ujścia tętniczego. Tamponada serca. Zaciskające zapalenie osierdzia. Serce płucne. Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym udar mózgu i uraz czaszki. Znaczna niedokrwistość. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci. U osób przyjmujących tetraazotan pentaerytrytylu i inne azotany bezwzględnie przeciwwskazany jest syldenafil ze względu na występowanie działań niepożądanych, z ciężką redukcją ciśnienia tętniczego, stanowiących zagrożenie życia.

Dawkowanie

Galpent - Doustnie. Dorośli: zaleca się stosowanie dawki 100 mg raz na dobę, rano lub wieczorem. U niektórych pacjentów może być wskazane zwiększenie dawki do 2 razy na dobę po 100 mg. W piśmiennictwie stosowane są dawki 2 do 3 razy na dobę (co 12 do 8 h) po 50 do 80 mg, rzadziej 3 razy na dobę po 100 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku może zwiększyć się biodostępność tetraazotanu pentaerytrytylu. Brak jest jednoznacznych danych wskazujących, że u pacjentów w wieku podeszłym oraz z niewydolnością nerek i wątroby występuje zwiększenie biodostępności azotanów – zaleca się ostrożność i odpowiednie zmniejszenie dawek indywidualnie dla każdego pacjenta zależnie od zaawansowania niewydolności tych narządów. Należy unikać nagłego odstawienia leku (poza występującą bardzo rzadko alergią); w razie konieczności odstawienia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek. Preparatu nie stosuje się u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U osób w wieku podeszłym oraz u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek wskazane jest rozpoczęcie terapii, jak podaje piśmiennictwo, od dawki 50 mg i zwiększanie dawki pod kontrolą. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 1/2 h przed posiłkiem lub 1 h po posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Galpent - Jednoczesne podawanie difenhydraminy z tetraazotanem pentaerytrytylu zwiększa znacznie (6-krotnie) stężenie czynnego metabolitu - monoazotanu pentaerytrytylu. Tetraazotan pentaerytrytylu stosowany z dihydroergotaminą zwiększa jej stężenie w osoczu - powodując zwiększenie ciśnienia tętniczego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać działanie azotanów. Bezwzględnie przeciwwskazane jest przyjmowanie syldenafilu i innych inhibitorów 5 - fosfodiesterazy podczas stosowania tetraazotanu pentaerytrytylu i innych azotanów (z nitrogliceryną podjęzykową włącznie), ze względu na potęgowanie działania azotanów organicznych i innych donorów NO, z ciężkimi następstwami hipotonii (zawał mięśnia sercowego, udar mózgowy, nagły zgon), zwłaszcza u chorych po zawale mięśnia sercowego, udarze, z zaburzeniami rytmu serca.

Ciąża

Galpent - Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Galpent - Bardzo często: ból głowy (zwykle o niewielkim nasileniu, obserwowane w ciągu pierwszych kilku - kilkunastu dni leczenia, występowały u 4,9% - 25% leczonych pacjentów). Często: zawroty głowy (występowały u 0,8% - 7% leczonych pacjentów), hipotonia ortostatyczna (nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów po zmianie z pozycji leżącej na stojącą, występowała u 0,8% - 2,3% leczonych pacjentów), obniżenie ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym), podwyższenie ciśnienia śródczaszkowego i śródgałkowego, osłabienie (występowało u 0,8% - 2,3% leczonych pacjentów). Rzadko: nudności, wymioty, ból brzucha, odruchowa tachykardia, przemijające zaczerwienienie skóry twarzy, reakcje nadwrażliwości na azotany. Bardzo rzadko: skórne reakcje alergiczne; u pacjentów szczególnie wrażliwych, pod wpływem alkoholu lub przyjmujących jednocześnie leki rozszerzające naczynia może wystapić niedociśnienie tętnicze z zasłabnięciem, omdleniem lub odruchową bradykardią - głównie po nitroglicerynie. Częstość nieznana: trądzik różowaty i erytrodermia (zlewne zaczerwienienie i zazwyczaj obfite złuszczanie). Methemoglobinemię obserwowano wyłącznie po dożylnym podawaniu azotanów. Po zastosowaniu terapeutycznej dawki nitrogliceryny podanej podjęzykowo lub dożylnie obserwowano w początkowym okresie leczenia nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego i zasłabnięcie do utraty przytomności oraz bradykardię, która może prowadzić do zatrzymania czynności serca; reakcja ta nie była obserwowana po podaniu tetraazotanu pentaerytrytylu.

Środki ostrożności

Galpent - Ostrożnie należy stosować u pacjentów z niedoczynnością tarczycy. Konieczne jest zachowanie ostrożności przy stopniowym zwiększaniu dawki u osób w wieku podeszłym oraz u chorych z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek, ze względu na mniejszy metabolizm tetraazotanu pentaerytrytylu w czasie pierwszego przejścia wątrobowego, a także zmniejszenie wydalania czynnych metabolitów leku: diazotanu pentaerytrytylu i monoazotanu pentaerytrytylu przez nerki - ze zwiększeniem biodostępności leku i możliwością wystąpienia działań niepożądanych - przede wszystkim hipotonii. Alkohol nasila działanie azotanów zmniejszające ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie tetraazotanu pentaerytrytylu i innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, leków beta-adrenolitycznych, antagonistów wapnia, inhibitorów ACE i blokerów receptora AT1, leków diuretycznych, innych leków hipotensyjnych, neuroleptyków i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może powodować niepożądane, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego z klinicznymi objawami hipotonii. W przypadku konieczności leczenia skojarzonego należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo zwiększanych pod ścisłą kontrolą. Ze względu na zawartość sacharozy (3,5 mg) i laktozy jednowodnej (214,7 mg), pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, brakiem laktazy, nie powinni przyjmować preparatu.

Producent

Galena