Spis treści:
1. Gabitril - działanie
2. Gabitril - wskazania
3. Gabitril - przeciwwskazania
4. Gabitril - dawkowanie
5. Gabitril - interakcje z innymi lekami
6. Gabitril - ciąża
7. Gabitril - skutki uboczne
8. Gabitril - środki ostrożności
9. Gabitril - producent

Działanie

Gabitril - Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju. Powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów innych neuroprezkaźników ani miejsc wychwytu. Po podaniu doustnym lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wystąpienie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. W 96% wiąże się z białkami osocza. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale CYP3A, do nieczynnych metabolitów. T_0,5 we krwi w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem) T_0,5 zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania

Gabitril - Leczenie skojarzone, u dorosłych i dzieci >12 lat, napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.

Przeciwwskazania

Gabitril - Nadwrażliwość na tiagabinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca.

Dawkowanie

Gabitril - Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Schemat dawkowania powinien być dostosowany indywidualnie z uwzględnieniem wieku pacjenta, czynności wątroby i przyjmowania innych leków. Należy unikać szybkiego zwiększania dawki i (lub) stosowania dużej dawki tiagabiny, ponieważ może to być źle tolerowane przez pacjenta. Pacjenci, którzy nie przyjmują leków indukujących enzymy wątrobowe - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 15-30 mg/dobę. Pacjenci, którzy przyjmują leki indukujące enzymy wątrobowe (np. fenytoinę, karbamazepinę, fenobarbital, prymidon lub ryfampicynę) - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 30-50 mg/dobę, dawki do 70 mg/dobę są dobrze tolerowane. Szczególne grupy pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy w podawaniu  leku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem. Dobową dawkę początkową podawać w 1 dawce lub 2 równych dawkach podzielonych; dobową dawkę podtrzymującą podawać w 2 lub 3 równych dawkach podzielonych.

Interakcje z innymi lekami

Gabitril - Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca (Hypericum perforatum) może prowadzić do mniejszej ekspozycji na tiagabinę i utraty jej skuteczności ze względu na silną indukcję CYP3A4 przez ziele dziurawca (powoduje zwiększenie metabolizmu tiagabiny). Z tego powodu jednoczesne stosowanie ziela dziurawca i tiagabiny jest przeciwskazane. Leki indukujące enzymy wątrobowe: leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon), ryfampicyna przyspieszają metabolizm tiagabiny - w przypadku leczenia skojarzonego z tymi lekami należy zwiększyć dobową dawkę tiagabiny lub podawać ją częściej. Po podaniu tiagabiny, szacunkowe stężenie w osoczu pacjentów leczonych lekami nie indukującymi enzymów jest 2 razy większe niż u pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe. W celu osiągnięcia podobnej reakcji na tiagabinę, pacjenci leczeni lekami nie indukującymi enzymów powinni otrzymywać mniejsze dawki i w większych odstępach czasu niż pacjenci, którym podaje się leki indukujące enzymy. Pacjenci ci mogą również wymagać wydłużenia czasu osiągnięcia dawki podtrzymującej. Tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie we krwi: fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych leków antykoncepcyjnych. Cymetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny we krwi.

Ciąża

Gabitril - W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania tiagabiny. Jednak po zastosowaniu bardzo dużych dawek tiagabiny w badaniach na zwierzętach wykazano jej okołoporodową i poporodową toksyczność. Kliniczne doświadczenie ze stosowaniem leku u ciężarnych kobiet jest niewielkie. Brak danych dotyczących stosowania w okresie karmienia piersią. W związku z tym nie należy stosować tiagabiny w okresie ciąży i karmienia piersią.

Skutki uboczne

Gabitril - Zazwyczaj są łagodne lub umiarkowanie nasilone; większość z nich pojawia się w początkowym okresie leczenia i zwykle są one przemijające. Bardzo często: obniżenie nastroju, nerwowość, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, drżenie, senność, uczucie zmęczenia. Często: labilność emocjonalna, siniaki, biegunka, ból brzucha. Rzadko: splątanie, reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia), niedrgawkowy stan padaczkowy, zaburzenia pola widzenia, spowolniony EEG (związany ze zbyt szybkim dostosowywaniem lub zwiększaniem dawki). Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano bardzo często: nudności; z częstością nieznaną: wrogość, bezsenność, ataksję, zaburzenia chodu, zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie, wymioty, pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, wysypkę pęcherzykowo-pęcherzową, drżenie mięśni, amnezję (występującą w ciągu kilku dni od rozpoczęcia stosowania lub zwiększenia dawki tiagabiny i ustępującą po przerwaniu stosowania leku i lub zmniejszeniu dawki preparatu). U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych, zwiększone ryzyko może występować także podczas stosowania tiagabiny. Stosowanie tiagabiny we wskazaniach innych niż zarejestrowane wiąże się z ryzykiem wystąpienia nowych napadów drgawkowych i stanu padaczkowego u pacjentów, którzy nie chorują na padaczkę.

Środki ostrożności

Gabitril - Nie stosować u dzieci do 12 lat. Tiagabina nie jest zalecana w napadach uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w zespołach specyficznych, np. Lennoxa-Gausta. Podczas stosowania tiagabiny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Objaw ten może być wynikiem przedawkowania, zmniejszenia stężenia innych leków przeciwpadaczkowych w osoczu, rozwoju choroby lub efektu paradoksalnego. Badania porejestracyjne wykazały, że stosowanie leku było związane z wystąpieniem napadów i stanem padaczkowym u pacjentów nie chorujących na padaczkę. Chociaż napady odnotowano także u pacjentów przyjmujących typowe dawki dobowe tiagabiny, większość przypadków odnotowano po przedawkowaniu lub po zbyt szybkim zwiększaniu dawki leku. Innymi czynnikami sprzyjającymi występowaniu napadów u pacjentów nie-epileptycznych może być inna choroba pacjenta oraz inne przyjmowane w tym samym czasie leki, które mogą obniżać próg drgawkowy. Należy unikać szybkiego zwiększania dawki i (lub) stosowania dużej dawki tiagabiny ponieważ może to być źle tolerowane przez pacjenta. Podobnie, jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, nagłe odstawienie preparatu może spowodować nawrót napadów. Zalecane jest zatem stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 2-3 tygodni. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku; z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (konieczna modyfikacja dawkowania); z poważnymi zaburzeniami zachowania, np. depresją i lękiem w wywiadzie (tiagabina może spowodować nawrót tych dolegliwości - zaleca się rozpoczynanie leczenia małą dawką początkową i w warunkach szpitalnych). Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych. Pojawienie się wybroczyn w trakcie leczenia jest wskazaniem do przeprowadzenia badań krwi, zwłaszcza liczby płytek krwi. Jeżeli podczas stosowania preparatu wystąpią zaburzenia widzenia, należy zalecić kontrolę okulistyczną, w tym badanie pola widzenia. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Teva Pharmaceuticals Polska