Spis treści:
1. Flamexin - działanie
2. Flamexin - wskazania
3. Flamexin - przeciwwskazania
4. Flamexin - dawkowanie
5. Flamexin - interakcje z innymi lekami
6. Flamexin - ciąża
7. Flamexin - skutki uboczne
8. Flamexin - środki ostrożności
9. Flamexin - producent

Działanie

Flamexin - Piroksykam, należący do klasy benzotiazyn, jest pierwszym lekiem z grupy oksykamów należących do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, podobne do innych leków z grupy NLPZ. Badania na zwierzętach wykazały, że piroksykam wpływa na migracje komórek do miejsc zapalenia. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, piroksykam wpływa na syntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. Piroksykam, w przeciwieństwie do indometacyny, jest odwracalnym inhibitorem syntezy prostaglandyn. Piroksykam w leku jest związany w kompleksie z β-cyklodekstryną. β–cyklodekstryna dzięki swej szczególnej budowie chemicznej tworzy kompleksy inkluzyjne z różnymi lekami (enkapsulacja cząsteczki), poprawiając w ten sposób ich właściwości, takie jak rozpuszczalność, stabilność i biodostępność. Piroksykam z β-cyklodekstryną bardzo dobrze rozpuszcza się w wodzie, co powoduje, że po doustnym podaniu wchłania się szybciej niż wolny piroksykam. Lepsza rozpuszczalność wpływa na zwiększenie stężenia piroksykamu w osoczu oraz krótszy czas, w którym osiągane jest stężenie maksymalne. Z klinicznego punktu widzenia manifestuje się to przez szybsze i silniejsze działanie przeciwbólowe oraz przeciwzapalne. Okres półtrwania piroksykamu podanego w postaci związanej z β-cyklodekstryną jest taki sam jak wolnego piroksykamu. Po doustnym podaniu kompleksu piroksykam z β-cyklodekstryną wchłanianiu ulega jedynie substancja czynna (piroksykam), nie zaś cały kompleks. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 1/2-1 h. W przypadku kompleksu piroksykamu z β-cyklodekstryną, substancja czynna ulega wydaleniu z moczem po 72 h i stanowi ok. 10% podanej dawki.

Wskazania

Flamexin - Leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Ze względu na profil bezpieczeństwa piroksykamu nie jest on lekiem pierwszego rzutu w przypadku wskazań do stosowania leków z grupy NLPZ. Decyzja o zaleceniu stosowania piroksykamu powinna opierać się na ocenie sumarycznego ryzyka u pacjenta.

Przeciwwskazania

Flamexin - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, przebyta reakcja skórna (niezależnie od stopnia ciężkości) na piroksykam, inne leki z grupy NLPZ i pozostałe leki. Czynne lub w wywiadzie: owrzodzenie przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, choroba zapalna przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, perforacja przewodu pokarmowego. Choroby przewodu pokarmowego ze zwiększonym ryzykiem krwawień tj. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, nowotwory przewodu pokarmowego lub zapalenie uchyłków w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 i z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwbólowych. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi. Ciężkie polekowe reakcje alergiczne w wywiadzie, szczególnie reakcje skórne takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella). Pacjenci, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ są przyczyną wywołania astmy, nieżytu nosa, polipów nosa, obrzęku naczynio-ruchowego, pokrzywki. Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością serca. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek. Pacjenci z ciężką chorobą hematologiczną, skazą krwotoczną lub zaburzeniami krzepnięcia. Stwierdzenie lub podejrzenie istniejącej ciąży oraz okres karmienia piersią. Stosowanie u dzieci.

Dawkowanie

Flamexin - Doustnie. Rozpoczęcie leczenia piroksykamem powinno być zlecane przez lekarzy z doświadczeniem w diagnostyce i leczeniu pacjentów z zapalnymi lub zwyrodnieniowymi chorobami reumatycznymi. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Korzyści z leczenia i jego tolerancja powinny być zweryfikowane w ciągu 14 dni. Jeżeli kontynuacja leczenia zostanie uznana za konieczną, należy dokonywać częstej weryfikacji jego zasadności. Należy rozważyć potrzebę podawania preparatu w skojarzeniu z lekami chroniącymi błonę śluzową żołądka (np. z mizoprostolem lub z inhibitorami pompy protonowej), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie ponieważ mogą oni silniej odczuwać niepożądane działania leku. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków z grupy NLPZ, należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, u których mogą występować zaburzenia czynności nerek, wątroby czy serca. Z tego względu, u pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dobowej dawki; odpowiednia dawka powinna być dokładnie ustalona przez lekarza. Dawkowanie i wskazania u dzieci nie zostały jeszcze ustalone. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności piroksykamu z β-cyklodekstryną u dzieci (nie ma dostępnych danych). Sposób podania. Tabl. należy przyjmować w czasie posiłku; tabl. można dzielić.

Interakcje z innymi lekami

Flamexin - Stosowanie piroksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego lub zaburzenia czynności nerek - należy unikać jednoczesnego stosowania piroksykamu i innych NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Podczas jednoczesnego stosowania z kortykosteroidami istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego i (lub) krwawienia. Piroksykam może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania. Podawanie piroksykamu z lekami hamującymi działanie płytek krwi lub selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Piroksykam w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego może wypierać inne leki z tego wiązania; w przypadku podawania piroksykamu pacjentom przyjmującym leki silnie wiążące się z białkami osocza, lekarz powinien dokładnie monitorować pacjentów, aby w razie potrzeby zmienić dawkowanie. Leki z grupy NLPZ, w tym piroksykam, powodują zwiększenie stężenia litu w osoczu w stanie stacjonarnym. Zaleca się monitorowanie stężenia litu na początku leczenia, podczas zmian dawkowania oraz po odstawieniu piroksykamu. Jednoczesne podawanie leków zobojętniających sok żołądkowy nie ma wpływu na stężenie piroksykamu w osoczu. Leki z grupy NLPZ mogą powodować nasilenie niewydolności serca, zmniejszenie przesączania kłębuszkowego (GFR) oraz zwiększenie stężenia glikozydów w osoczu. Jednoczesne podawanie digoksyny lub digitoksyny nie ma wpływu na stężenie piroksykamu ani żadnego z tych leków w osoczu. Cymetydyna nieznacznie zwiększa wchłanianie piroksykamu. Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub leków z grupy AIIA z inhibitorem cyklooksygenazy może prowadzić do zaburzenia czynności nerek, w tym do powstania ostrej niewydolności nerek, która jest na ogół odwracalna. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia powyższych interakcji u pacjentów stosujących piroksykam jednocześnie z lekiem moczopędnym, inhibitorem ACE lub lekiem z grupy AIIA. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Na początku leczenia skojarzonego, a następnie okresowo, należy oceniać potrzebę monitorowania czynności nerek. W przypadku jednoczesnego stosowania leków z grupy NLPZ z cyklosporyną lub takrolimusem możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów nefrotoksycznych. Równoczesne stosowanie z lekami zawierającymi potas i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Metotreksat: zmniejszone wydalanie metotreksatu. Alkohol spożywany podczas leczenia piroksykamem zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Piroksykam zwiększa stężenie digoksyny we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego podawania piroksykamu i chinolonów. Piroksykam może zmniejszać skuteczność działania domacicznych wkładek antykoncepcyjnych.

Ciąża

Flamexin - Stosowanie piroksykamu jest przeciwwskazane w przypadku stwierdzonej ciąży lub podejrzenia jej zaistnienia, a także w okresie karmienia piersią. Piroksykam podobnie jak inne leki z grupy NLPZ hamuje syntezę prostaglandyn, co może mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodkowo-płodowy. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia poronień, wrodzonych wad serca i wytrzewienia wrodzonego po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w pierwszych okresach ciąży. Piroksykam przenika do mleka kobiet karmiących piersią w stężeniu stanowiącym od około 1% do 3% stężenia w osoczu matki. Nie obserwowano kumulowania piroksykamu w mleku, odpowiadającego kumulowaniu w osoczu matki podczas leczenia. Stosowanie piroksykamu z β-cyklodekstryną może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania piroksykamu.

Skutki uboczne

Flamexin - Często: niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, jadłowstręt, hiperglikemia, zawroty głowy, ból głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, bóle brzucha, zaparcia, biegunki, ból lub dyskomfort w nadbrzuszu, wzdęcia, nudności, wymioty, niestrawność, wysypka, świąd, obrzęki, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: hipoglikemia, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, zapalenie jamy ustnej. Rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek. Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, choroba posurowicza, anafilaksja, zatrzymanie płynów, depresja, zaburzenia snu, omamy, bezsenność, dezorientacja, zmiany nastroju, nerwowość, parestezje, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, podrażnienia oka, obrzęk powiek, niedosłyszenie, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, perforacja przewodu pokarmowego, smoliste stolce, krwawe wymioty, choroba wrzodowa, zapalenie trzustki, suchość w ustach, żółtaczka, zapalenie wątroby, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), nadwrażliwość na światło, oddzielanie się paznokcia od łożyska, pokrzywka, zmiany pęcherzykowo-pęcherzowe, plamica niemałopłytkowa, rumień trwały polekowy, zapalenie kłębuszków nerkowych, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała, podwyższona aktywność fosfatazy zasadowej, dodatnie miana przeciwciał przeciwjądrowych, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zmniejszona wartość hematokrytu. Obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca, zgłaszano w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia zastoinowej niewydolności serca u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Wyniki badań klinicznych i dane epidemiologiczne sugerują, że przyjmowanie niektórych leków z grupy NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i w leczeniu przewlekłym) może być związane z niewielkiego stopnia zwiększonym ryzykiem wystąpienia tętniczych incydentów zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru).

Środki ostrożności

Flamexin - Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Należy okresowo weryfikować korzyści kliniczne z leczenia i jego tolerancję. Lek należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji skórnej lub istotnych działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ryzyko owrzodzeń, krwawień i perforacji przewodu pokarmowego. Leki z grupy NLPZ, w tym piroksykam, mogą powodować ciężkie działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w tym krwawienia, owrzodzenia i perforację ściany żołądka, jelita cienkiego lub jelita grubego, które mogą prowadzić do zgonu. Te ciężkie działania niepożądane u pacjentów leczonych preparatami z grupy NLPZ mogą pojawić się w każdym czasie i są lub nie są poprzedzone objawami zwiastującymi. Zarówno krótkotrwałe, jak i długotrwałe stosowanie leków z grupy NLPZ wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zdarzeń niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Dane z badań obserwacyjnych wskazują, że stosowanie piroksykamu może się wiązać z wysokim ryzykiem ciężkiej toksyczności względem układu pokarmowego, w porównaniu z innymi lekami z grupy NLPZ. Pacjentów, u których istnieje znaczące ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego, należy leczyć z zastosowaniem piroksykamu wyłącznie po starannym rozważeniu wskazań i przeciwwskazań. Należy rozważyć potrzebę stosowania terapii skojarzonej z lekami chroniącymi błonę śluzową żołądka (np. z mizoprostolem lub z inhibitorami pompy protonowej). Ciężkie powikłania dotyczące przewodu pokarmowego. Ryzyko rozwoju ciężkich powikłań dotyczących układu pokarmowego zwiększa się z wiekiem; wysokie ryzyko występuje u pacjentów w wieku powyżej 70 lat. Należy unikać podawania leku pacjentom w wieku powyżej 80 lat. Pacjenci przyjmujący jednocześnie doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki hamujące agregację płytek, takie jak kwas acetylosalicylowy w niskiej dawce, są narażeni na zwiększone ryzyko ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego. U pacjentów należących do grupy wysokiego ryzyka należy rozważyć stosowanie piroksykamu w skojarzeniu z lekami o działaniu osłaniającym błonę śluzową żołądka (np. z misoprostolem lub z inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci i lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na potencjalne objawy podmiotowe i przedmiotowe owrzodzeń i (lub) krwawień w obrębie przewodu pokarmowego w trakcie leczenia piroksykamem. Pacjentów należy poinformować o konieczności zgłaszania wszelkich nowych lub innych niż zwykle objawów brzusznych występujących w trakcie leczenia. W przypadku podejrzenia wystąpienia powikłania dotyczącego przewodu pokarmowego w trakcie leczenia należy natychmiast odstawić piroksykam i rozważyć przeprowadzenie dodatkowej oceny klinicznej oraz włączenie dodatkowego leczenia. Zaburzenia układu krążenia i naczyń mózgowych. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, gdyż zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zakrzepowych (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania piroksykamu. U pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, leczenie preparatem powinno być starannie rozważone. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Zaburzenie czynności nerek. Zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi. Rzadko zgłaszano leki z grupy NLPZ jako przyczynę wystąpienia śródmiąższowego zapalenie nerek, zapalenia kłębuszków nerkowych, martwicy brodawek nerkowych i zespołu nerczycowego. Leki z grupy NLPZ hamują w nerkach syntezę prostaglandyny, która wspomaga utrzymywanie perfuzji nerek u pacjentów ze zmniejszonym przepływem krwi przez nerki oraz zmniejszoną objętością krwi krążącej. U tych pacjentów podawanie leku z grupy NLPZ może powodować jawną dekompensację czynności nerek, zazwyczaj przemijającą po odstawieniu leku z grupy NLPZ. Do grupy najwyższego ryzyka wystąpienia takiej reakcji należą pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym oraz klinicznie jawną chorobą nerek - pacjenci tacy powinni być dokładnie monitorowani podczas podawania leków z grupy NLPZ. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia piroksykamem z β-cyklodekstryną u pacjentów ze znacznym odwodnieniem. Podczas stosowania piroksykamu z β-cyklodekstryną należy również zachować ostrożność w przypadku pacjentów z nefropatią. Reakcje skórne. Zgłaszano zagrażające życiu ciężkie reakcje skórne związane ze stosowaniem piroksykamu, takie jak: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Pacjentów należy poinformować o objawach podmiotowych i przedmiotowych oraz dokładnie obserwować w kierunku wystąpienia reakcji skórnych. Największe ryzyko wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka zachodzi w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (np. nasilająca się wysypka, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), należy przerwać stosowanie piroksykamu. Najlepsze wyniki w opanowaniu zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka można uzyskać dzięki wczesnemu rozpoznaniu objawów i natychmiastowemu przerwaniu stosowania podejrzanego preparatu. Wczesne odstawienie leku wiąże się z lepszym rokowaniem. Jeśli w związku ze stosowaniem piroksykamu u pacjenta rozwinie się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pacjent ten nie może ponownie przyjmować preparatu. U pacjentów, u których stosowano piroksykam, występowały przypadki rumienia trwałego polekowego (FDE). U pacjentów, u których podczas leczenia piroksykamem w przeszłości występował rumień trwały polekowy, nie należy ponownie rozpoczynać leczenia piroksykamem. Podczas stosowania innych oksykamów może wystąpić reaktywność krzyżowa. Ze względu na wpływ na metabolizm kwasu arachidonowego, piroksykam może wywoływać napadowy skurcz oskrzeli, a także wstrząs i inne odczyny alergiczne u pacjentów z astmą lub skłonnościami do tego typu reakcji. Piroksykam, podobnie jak inne NLPZ, zmniejsza agregację płytek oraz wydłuża czas krwawienia, co należy uwzględnić podczas wykonywania badań krwi oraz u chorych jednocześnie leczonych lekami przeciwpłytkowymi. Ze względu na zgłaszane działania niepożądane dotyczące oka związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów, u których wystąpią zaburzenia widzenia podczas leczenia piroksykamem, zaleca się przeprowadzenie badania okulistycznego. Zaleca się częste monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą oraz czasu protrombinowego u osób leczonych jednocześnie pochodnymi dikumarolu o działaniu przeciwzakrzepowym. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

Chiesi Pharmaceuticals