Spis treści:
1. Doxar XL - działanie
2. Doxar XL - wskazania
3. Doxar XL - przeciwwskazania
4. Doxar XL - dawkowanie
5. Doxar XL - interakcje z innymi lekami
6. Doxar XL - ciąża
7. Doxar XL - skutki uboczne
8. Doxar XL - środki ostrożności
9. Doxar XL - producent

Działanie

Doxar XL - Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α₁-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Zmniejsza stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego we krwi, powoduje regresję przerostu lewej komory serca, hamuje agregację płytek i zwiększa aktywność tkankowego aktywatora plazminogenu, u pacjentów z upośledzoną wrażliwością na insulinę zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych i zmniejszenie objawów dyzurycznych. Blokuje receptory α₁-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich trzonu i torebce prostaty oraz w szyi pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 6-8 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 22 h.

Wskazania

Doxar XL - Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Doxar XL - Nadwrażliwość na substancję czynną doksazosynę, na inne chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami moczowymi. Niedrożność przewodu pokarmowego, niedrożność przełyku lub jakikolwiek stopień zwężenia światła przewodu pokarmowego w wywiadzie (wskazane tylko u pacjentów przyjmujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Karmienie piersią (tylko u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym). Niedociśnienie tętnicze (wskazane tylko u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego). Stosowanie doksazosyny jest przeciwwskazane u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego spowodowanym przepełnieniem pęcherza, bezmoczem lub postępującą niewydolnością nerek.

Dawkowanie

Doxar XL - Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli: 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Uzyskanie optymalnego działania leku może zająć do 4 tyg. Lek może być stosowany w monoterapii lub z innymi lekami, np. tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (β-blokerami), antagonistami kanałów wapniowych lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz na dobę. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli: 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawka może być zwiększona do 8 mg raz na dobę. Lek może być stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego, ponieważ zmiany ciśnienia u tych pacjentów nie mają znaczenia klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oba schorzenia są leczone jednocześnie. Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostały potwierdzone u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się dawkowanie jak w przypadku pacjentów dorosłych. Ponieważ nie obserwowano zmian w farmakokinetyce doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jak również nie stwierdzono, aby doksazosyna nasilała istniejące zaburzenia czynności nerek, u tych pacjentów mogą być stosowane zwykle zalecane dawki. Doksazosynę należy podawać z zachowaniem wyjątkowej ostrożności pacjentom z objawami zaburzeń czynności wątroby. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu doksazosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie leku nie jest zalecane u tych pacjentów. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane w trakcie posiłku lub niezależnie od niego. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy rozgryzać, dzielić ani rozkruszać.

Interakcje z innymi lekami

Doxar XL - Jednoczesne podawanie inhibitorów PDE-5 (np. syldenafil, tadanafil, wardenafil) z doksazosyną u niektórych pacjentów może prowadzić do objawowego niedociśnienia (brak badań nad postaciami doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu). Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych α-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. W przypadku podawana jednocześnie doksazosyny z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, β-adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi nie stwierdzono interakcji lekowych. Nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych. W otwartych, randomizowanych, badaniach z grupą kontrolną, z udziałem 22 zdrowych ochotników (mężczyzn) podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu trwającego cztery dni cyklu podawania doustnego cymetydyny (400 mg 2 razy na dobę) spowodowało 10% wzrost średniego pola pod krzywą (AUC) doksazosyny, przy braku znamiennych statystycznie zmian średniego C_max i średniego okresu półtrwania doksazosyny. Wzrost średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z cymetydyną o 10% mieści się w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z placebo.

Ciąża

Doxar XL - Nadciśnienie tętnicze. Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Doksazosynę należy stosować u kobiet w ciąży tylko w wypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Nie obserwowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, zaobserwowano jednak zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu dużych dawek. Doksazosyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersia, ponieważ lek kumuluje się w mleku karmiących szczurówi brak jest informacji o wydzielanniu leku do mleka ludzkiego. Jeśli konieczne jest leczenie doxazosyną, należy przerwać karmienie piersią. W łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Nie dotyczy

Skutki uboczne

Doxar XL - Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, zawroty głowy, bóle głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszności, nieżyt nosa, bóle brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, nudności, świąd, bóle pleców, bóle mięśni, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: reakcje alergiczne na lek, anoreksja, dna moczanowa, zwiększony apetyt, niepokój, depresja, bezsenność, zaburzenia mózgowo-naczyniowe, hipoestezja, omdlenia, drżenie, dzwonienie (szum) w uszach, dławica piersiowa, zawał serca, krwawienie z nosa, zaparcie, biegunka, wzdęcia, oddawanie gazów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe wyniki badania czynności wątroby, wysypka skórna, bóle stawów, dyzuria, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu, impotencja, ból, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pobudzenie, nerwowość, ortostatyczne zawroty głowy, parestezja, zamazane widzenie, bradykardia, arytmie serca, uderzenie krwi do głowy, skurcz oskrzeli, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, zwiększona diureza, ginekomastia, priapizm, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, zaburzenia smaku, ejakulacja wsteczna.

Środki ostrożności

Doxar XL - Doksazosyna nie jest wskazana w leczeniu pierwszego rzutu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedzi na leczenie lub występują u nich przeciwwskazania do stosowania innych leków. Alternatywne, stosowanie może być ograniczone do leczenia drugiego lub trzeciego rzutu z jednoczesnym stosowaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych. Szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub rzadko utratą przytomności (omdlenia); zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w razie zawrotów głowy lub osłabienia. Notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem preparatu. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej, niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Ponadto należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze stwierdzoną niewydolnością wątroby - z uwagi na brak doświadczeń nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) pacjenta należy ustabilizować z zastosowaniem leczenia β-blokerem. Ponadto zaleca się, aby podawanie inhibitorów PDE-5 rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i zachowywać 6 h przerwy po przyjęciu doksazosyny (nie przeprowadzono badań z doksazosyną o przedłużonym uwalnianiu). U pacjentów poddawanych operacji zaćmy, jednocześnie przyjmujących lek może wystąpić śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) - może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy. Przed operacją chirurg okulista powinien zostać powiadomiony o tym, że pacjent jest lub był leczony lekami blokującymi receptory alfa-1. W niektórych postaciach preparatów leczniczych o przedłużonym uwalnianiu substancja czynna jest otoczona przez obojętną, niewchłaniającą się otoczkę, która umożliwia kontrolowane, powolne uwalnianie leku z tabletki. Po przejściu przez przewód pokarmowy, pusta osłonka tabletki jest wydalana. Należy uprzedzić pacjentów, że obecność w stolcu pozostałości przypominających tabletkę nie powinna być powodem do niepokoju. Nieprawidłowo krótki czas przejścia przez układ pokarmowy (np. po resekcji chirurgicznej) może powodować niepełne wchłanianie leku. Wobec długiego okresu półtrwania doksazosyny znaczenie kliniczne tego zjawiska jest niejasne. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży >18 lat. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Actavis Group