Spis treści:
1. Dificlir - działanie
2. Dificlir - wskazania
3. Dificlir - przeciwwskazania
4. Dificlir - dawkowanie
5. Dificlir - interakcje z innymi lekami
6. Dificlir - ciąża
7. Dificlir - skutki uboczne
8. Dificlir - środki ostrożności
9. Dificlir - producent

Działanie

Dificlir - Fidaksomycyna jest antybiotykiem należącym do makrocyklicznej grupy leków przeciwbakteryjnych. Fidaksomycyna ma właściwości bakteriobójcze i hamuje syntezę RNA poprzez polimerazę RNA bakterii. Wpływa na polimerazę RNA w innym miejscu niż ryfamycyna. Hamowanie polimerazy RNA Clostridium następuje w stężeniu 20-krotnie mniejszym niż hamowanie enzymu E. coli (1 µM wobec 20 µM), co częściowo wyjaśnia znaczącą specyfikę działania fidaksomycyny. Wykazano, że w warunkach in vitro fidaksomycyna hamuje sporulację C. difficile. Fidaksomycyna jest lekiem o działaniu miejscowym i nie można jej stosować w leczeniu zakażeń ogólnoustrojowych. Fidaksomycyna wchłania się w niewielkim stopniu z przewodu pokarmowego. Główny metabolit - OP-1118, który również posiada działanie przeciwbakteryjne, powstaje wskutek hydrolizy estru izobutyrylowego. Fidaksomycyna i metabolit OP-1118 są wydalane z kałem. T_0,5 wynosi 8-10 h.

Wskazania

Dificlir - Leczenie zakażeń wywołanych Clostridium difficile (CDI), zwanych również jako biegunka związana z Clostridium difficile (CDAD), u dorosłych oraz młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 12,5 kg. Należy brać pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Dificlir - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Dificlir - Doustnie. Dorośli. Dawkowanie standardowe: 200 mg (1 tabl.) 2 razy na dobę (co 12 h) przez 10 dni. Dawkowanie pulsowe przedłużone. Fidaksomycyna 200 mg w postaci tabl. podawana 2 razy na dobę przez 1-5 dni (nie należy przyjmować tabletki w dniu 6.), a następnie raz na dobę co drugi dzień od 7. do 25. dnia. W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe, ale jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej tabletki. Dzieci i młodzież o masie ciała co najmniej 12,5 kg: 200 mg 2 razy na dobę (co 12 h) przez 10 dni. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania w tej grupie pacjentów, stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania w tej grupie pacjentów, stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabl. powl. należy przyjmować w całości, popijając wodą. Można je przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.

Interakcje z innymi lekami

Dificlir - Fidaksomycyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) - jednoczesne stosowanie fidaksomycyny i silnych inhibitorów P-gp, tj.: cyklosporyna, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, dronedaron, amiodaron, nie jest zalecane. Fidaksomycyna może być łagodnym lub umiarkowanym inhibitorem jelitowej P-gp - ma mały, klinicznie nieistotny wpływ na działanie digoksyny na organizm; jednak nie można wykluczyć większego wpływu na substraty P-gp o mniejszej dostępności biologicznej, bardziej wrażliwe na hamowanie aktywności jelitowej P-gp, tj. eteksylan dabigatranu. Fidaksomycyna nie ma klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję rozuwastatyny, substratu dla nośników OATP2B1 i BCRP. Jednoczesne podawanie 200 mg fidaksomycyny 2 razy na dobę i pojedynczej dawki 10 mg rozuwastatyny zdrowym ochotnikom nie miało klinicznie istotnego wpływu na AUC_inf rozuwastatyny. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Ciąża

Dificlir - Unikać stosowania leku w okresie ciąży. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać lub nie podejmować leczenia fidaksomycyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniach na szczurach nie stwierdzono wpływu fidaksomycyny na płodność.

Skutki uboczne

Dificlir - Często: wymioty, nudności, zaparcia. Niezbyt często: wysypka, świąd, zmniejszenie apetytu, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia smaku, rozdęcie jelit, wzdęcia, suchość w jamie ustnej. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, duszność). Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność fidaksomycyny oceniono u 136 pacjentów w wieku od urodzenia do mniej niż 18 lat. Przewiduje się, że częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u dorosłych. Oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej zgłoszono 2 przypadki pokrzywki.

Środki ostrożności

Dificlir - Ostrożnie stosować u pacjentów z: ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby; rzekomobłoniastym zapaleniem okrężnicy, piorunującym lub zagrażającym życiu CDI (ograniczone dane kliniczne); stwierdzoną alergią na makrolidy (zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości na fidaksomycynę). Należy przerwać stosowanie fidaksomycyny jeśli wystąpi ciężka reakcja alergiczna. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów glikoproteiny P, takich jak cyklosporyna, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, dronedaron i amiodaron. Zaleca się zachowanie ostrożności, jeżeli fidaksomycynę podaje się jednocześnie z silnymi inhibitorami glikoproteiny P. W badaniach klinicznych fidaksomycynę stosowano tylko u jednego pacjenta w wieku poniżej 6 miesięcy, dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów w wieku poniżej 6 miesięcy. Nie zaleca się testów w kierunku kolonizacji ani obecności toksyny C. difficile u dzieci poniżej 1 rż. ze względu na dużą częstość występowania bezobjawowej kolonizacji, chyba że występuje ciężka biegunka u niemowląt z czynnikami ryzyka zastoju, takimi jak choroba Hirschsprunga, operowana atrezja odbytu lub inne ciężkie zaburzenia motoryki. Należy zawsze prowadzić diagnostykę w kierunku innej etiologii, a zapalenie jelit spowodowane przez C. difficile musi być potwierdzone.

Producent

Tillotts Pharma