Spis treści:
1. Cyxodil - działanie
2. Cyxodil - wskazania
3. Cyxodil - przeciwwskazania
4. Cyxodil - dawkowanie
5. Cyxodil - interakcje z innymi lekami
6. Cyxodil - ciąża
7. Cyxodil - skutki uboczne
8. Cyxodil - środki ostrożności
9. Cyxodil - producent

Działanie

Cyxodil - Glikoktykosteroid o miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Cyklezoid wykazuje małe powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego. Po podaniu wziewnym ulega w płucach konwersji enzymatycznej do czynnego metabolitu. U pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli zmniejsza reakcję dróg oddechowych na monofosforan adenozyny. Preparat osłabia wczesną i późną fazę reakcji na alergen we wziewnej próbie prowokacyjnej. Wykazano, że leczenie wziewnym cyklezonidem zmniejsza napływ komórek zapalnych (całkowitą liczbę eozynofilów) oraz stężenie mediatorów zapalnych w plwocinie indukowanej. Wykazano, że leczenie cyklezonidem powodowało poprawę czynności płuc oraz poprawę kontroli objawów astmy oraz zmniejszenie potrzeby stosowania wziewnych β₂-mimetyków. Dostępność biologiczna aktywnego metabolitu przy podaniu wziewnym wynosi >50%. Praktycznie całkowicie wiąże się z białkami osocza. Cyklezonid jest głównie metabolizowany do czynnego metabolitu z udziałem esteraz w płucach. Dalszy metabolizm odbywa się w wątrobie przy udziale CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów hydroksylowych. Ponadto w płucach wykrywane były lipofilne estry - produkty odwracalnej koniugacji czynnego metabolity z kwasami tłuszczowymi. Lek wydalany jest głównie z kałem.

Wskazania

Cyxodil - Leczenie przewlekłej astmy oskrzelowej u osób dorosłych i młodzieży (≥12 lat).

Przeciwwskazania

Cyxodil - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Cyxodil - Wziewnie. Dorośli i młodzież: 160 µg raz na dobę (dawka umożliwiająca kontrolę astmy u większości pacjentów). Zwiększenie dawki do 640 µg na dobę (podawanej w dawkach po 320 µg 2 razy na dobę) można zastosować u pacjentów z ciężką astmą i podczas zmniejszania dawki lub odstawiania doustnych kortykosteroidów. Pacjentom należy podać wziewną dawkę cyklezonidu odpowiednią do stopnia ciężkości ich choroby. Objawy zaczynają ustępować po zastosowaniu leku w ciągu 24 h od rozpoczęcia leczenia. Po uzyskaniu kontroli należy indywidualnie dobrać dawkę leku i stopniowo ją zmniejszać aż do ustalenia minimalnej dawki niezbędnej do utrzymania skutecznej kontroli astmy. Dawka zmniejszona do 80 µg raz na dobę może u niektórych pacjentów stanowić skuteczną dawkę podtrzymującą. Lek najlepiej stosować wieczorem, jednak wykazano, że skuteczne jest także przyjmowanie leku rano. Ostateczną decyzję dotyczącą stosowania leku rano lub wieczorem należy pozostawić lekarzowi. Pacjenci z ciężką astmą są w grupie ryzyka ostrych napadów i powinni być poddawani regularnej ocenie kontroli astmy, w tym badaniom czynnościowym płuc. Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu złagodzenia objawów astmy wskazuje na pogorszenie kontroli astmy. Jeśli pacjenci stwierdzają, że leczenie stosowanymi doraźnie krótko działającymi lekami rozszerzającymi oskrzela jest mniej skuteczne lub, że wymagają więcej inhalacji niż zwykle, powinni zwrócić się o pomoc do lekarza. W takim przypadku należy dokonać ponownej oceny stanu pacjenta i rozważyć konieczność zwiększenia dawki leków przeciwzapalnych (np. stosowanie większej dawki cyklezonidu przez krótki okres lub podanie kortykosteroidów doustnie). Ciężkie zaostrzenia astmy należy leczyć wg ogólnie przyjętych zasad. W szczególnych przypadkach, jak np. trudności z jednoczesnym uruchomieniem inhalatora i wykonaniem wdechu, cyklezonid można stosować przy użyciu komory inhalacyjnej (spejsera) AeroChamber Plus Flow-Vu. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie zostało jeszcze ustalone bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci w wieku <12 lat. Sposób podania. Pacjenta należy poinstruować, jak prawidłowo posługiwać się inhalatorem. Jeśli inhalator jest nowy lub nie był używany przez tydzień lub dłużej, należy 3 dawki leku uwolnić „w powietrze”. Wstrząsanie inhalatorem nie jest konieczne, ponieważ zawiera on roztwór aerozolowy. W trakcie inhalacji pacjent powinien siedzieć lub stać, trzymając inhalator pionowo, z kciukiem na podstawie poniżej ustnika. Należy wytłumaczyć pacjentowi, żeby zdjął osłonę z ustnika inhalatora, umieścił ustnik w ustach, zamknął wargi wokół ustnika i wykonał powoli głęboki wdech. W czasie wykonywania wdechu przez usta należy wcisnąć górną część inhalatora. Następnie pacjent powinien wyjąć inhalator z ust i wstrzymać oddech na około 10 s lub tak długo, jak jest to możliwe. Pacjent nie powinien wydychać powietrza do inhalatora. Następnie pacjent powinien wykonać powolny wydech oraz umieścić osłonę na ustniku. Ustnik inhalatora należy raz w tygodniu czyścić suchą chusteczką lub tkaniną. Inhalatora nie wolno myć ani wkładać do wody.

Interakcje z innymi lekami

Cyxodil - Dane z badań in vitro wskazują, że CYP3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za przekształcenie aktywnego metabolitu cyklezonidu M1 u ludzi. W badaniach interakcji leków, w stanie stacjonarnym z cyklezonidem i ketokonazolem jako silnym inhibitorem CYP3A4, stężenie czynnego metabolitu M1 zwiększyło się o ok. 3,5-raza, podczas gdy stężenie cyklezonidu nie uległo zmianie. Należy unikać jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, kobicystat oraz rytonawir lub nelfinawir), chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad zwiększonym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takim przypadku należy kontrolować pacjentów pod kątem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

Ciąża

Cyxodil - Cyklezonid może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Do podtrzymania kontroli astmy należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę cyklezonidu. Brak odpowiednich i kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymywały kortykosteroidy podczas ciąży, należy uważnie obserwować, pod kątem niedoczynności nadnerczy. Nie wiadomo, czy podawany wziewnie cyklezonid przenika do mleka kobiecego. Stosowanie cyklezonidu u kobiet karmiących piersią można rozważyć jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla dziecka.

Skutki uboczne

Cyxodil - Niezbyt często: nudności, wymioty, nieprzyjemny smak, reakcje w miejscu podania, suchość w miejscu podania, infekcje grzybicze jamy ustnej, ból głowy, dysfonia, kaszel po inhalacji, paradoksalny skurcz oskrzeli, wyprysk, wysypka. Rzadko: kołotanie serca, ból brzucha, dyspepsja, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, nadciśnienie tętnicze. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, centralna surowicza chorioretinopatia, nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja, agresja, zmiany w zachowaniu (szczególnie u dzieci). Paradoksalny skurcz oskrzeli może wystąpić natychmiast po przyjęciu leku i jest to niespecyficzna, nagła reakcja występująca w przypadku wszystkich preparatów podawanych wziewnie, która może być wywołana przez substancję czynną, substancję pomocniczą lub strumień zimnego aerozolu w przypadku inhalatorów ciśnieniowych z dozownikiem. W ciężkich przypadkach należy rozważyć zaprzestanie stosowania leku. Mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe wziewnych kortykosteroidów, szczególnie gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres, np. zespół Cushinga, zespół cushingoidalny, niewydolność nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma i jaskra.

Środki ostrożności

Cyxodil - Lek należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc, z zakażeniami grzybiczymi, wirusowymi lub bakteryjnymi, pod warunkiem ich prawidłowego leczenia. Lek nie jest wskazany w leczeniu stanu astmatycznego lub innego nagłego nasilenia objawów astmy, w przypadku których wymagane jest intensywne leczenie. Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia napadów astmy, w których konieczne jest zastosowanie wziewne krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. Należy zalecić pacjentom, aby mieli przy sobie lek przeznaczony do stosowania doraźnie. Podczas leczenia wziewnymi kortykosteroidami mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, szczególnie gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres. Wystąpienie tych działań jest dużo mniej prawdopodobne niż w przypadku podawania kortykosteroidów doustnie. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: zespół Cushinga, cechy Cushingoidalne, niewydolność nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę i jaskrę oraz rzadziej występujące zmiany psychologiczne lub w zachowaniu w tym wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Z tego względu ważne jest, aby ustalić najmniejszą dawkę podtrzymującą wziewnego kortykosteroidu pozwalającą na skuteczną kontrolę astmy. Dzieci i młodzież. Zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami. Jeśli nastąpiło spowolnienie wzrostu, należy dokonać ponownej oceny terapii w celu zmniejszenia dawki wziewnego kortykosteroidu, jeśli to możliwe do najmniejszej dawki pozwalającej na utrzymanie kontroli astmy na zadawalającym poziomie; należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry specjalizującego się w chorobach układu oddechowego. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; w tej grupie pacjentów można spodziewać się zwiększonej ekspozycji na lek, dlatego takich pacjentów należy obserwować, czy nie występują u nich działania ogólnoustrojowe. Zaburzenia czynności nadnerczy. Korzyści ze stosowania wziewnego cyklezonidu zmniejszają konieczność leczenia steroidami doustnie. Jednak u pacjentów u których zmieniono leczenie z doustnych steroidów na wziewny cyklezonid przez dłuższy czas utrzymuje się ryzyko zahamowania czynności nadnerczy. Możliwość wystąpienia związanych z tym objawów może utrzymywać się przez pewien okres. Pacjenci z tej grupy mogą wymagać specjalistycznej konsultacji w celu ustalenia stopnia wydolności nadnerczy przed planowym zabiegiem chirurgicznym. W sytuacjach nagłych wymagających interwencji (medycznych lub chirurgicznych) oraz planowych, które mogą obciążać organizm, należy zawsze brać pod uwagę możliwość wystąpienia niewydolności nadnerczy, a także rozważyć odpowiednie leczenie kortykosteroidami. Zmiana leczenia u pacjentów stosujących steroidy doustnie na wziewny cyklezonid oraz dalsze postępowanie wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ przywrócenie czynności kory nadnerczy zaburzonej w wyniku długotrwałego leczenia steroidem podawanym ogólnie może wymagać dłuższego czasu. U pacjentów, którzy byli długotrwale leczeni steroidami podawanymi ogólnie lub dużymi dawkami tych leków, może dojść do niewydolności kory nadnerczy. U tych pacjentów należy systematycznie monitorować czynność kory nadnerczy, a dawkę steroidu podawanego ogólnoustrojowo należy zmniejszać z zachowaniem ostrożności. Po około tygodniu rozpoczyna się stopniowe odstawianie steroidu podawanego ogólnoustrojowo poprzez zmniejszanie dawki o 1 mg prednizolonu na tydzień lub o dawkę równoważną. Gdy dawki podtrzymujące prednizolonu są >10 mg na dobę, właściwe może być większe zmniejszenie dawki w odstępach tygodniowych, z zachowaniem ostrożności. W okresie odstawiania, u niektórych pacjentów występują niespecyficzne objawy ogólnoustrojowe, pomimo utrzymania lub nawet poprawy czynności układu oddechowego. Tych pacjentów należy zachęcać do kontynuowania stosowania wziewnego cyklezonidu oraz do odstawiania steroidu podawanego ogólnoustrojowo, chyba, że wystąpią obiektywne objawy niewydolności nadnerczy. Jeśli u pacjentów, u których dokonuje się zmiany leczenia steroidami doustnymi nadal występują objawy niewydolności kory nadnerczy, powinni oni mieć przy sobie kartę zawierającą ostrzeżenie dotyczące steroidów, wskazującą na konieczność dodatkowego podania steroidów o działaniu ogólnoustrojowym w przypadku stresu, np. nasilenia napadów astmy, zakażeń w obrębie klatki piersiowej, poważnych współistniejących chorób, zabiegu chirurgicznego, urazu itp. Zastąpienie leczenia steroidem stosowanym ogólnoustrojowo leczeniem steroidem wziewnym niekiedy powoduje ujawnienie się chorób alergicznych, np.  alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa czy wyprysk, które były dotychczas kontrolowane za pomocą leku o działaniu ogólnoustrojowym. Paradoksalny skurcz oskrzeli ze współistniejącym natychmiastowym nasileniem świstów lub innych objawów skurczu oskrzeli po zastosowaniu leku należy leczyć krótko działającymi, wziewnymi lekami rozszerzającymi oskrzela, które zazwyczaj szybko przynoszą poprawę. Należy dokonać oceny stanu pacjenta, a leczenie cyklezonidem można kontynuować wyłącznie wtedy, gdy po dokładnym rozważeniu przewidywane korzyści są większe od możliwego ryzyka. Należy pamiętać o zależności między nasileniem astmy a ogólną podatnością na występowanie ostrych reakcji oskrzeli. W celu zapewnienia optymalnego dostarczania leku do płuc należy systematycznie kontrolować sposób wykonywania inhalacji przez pacjenta, aby upewnić się, że uruchomienie inhalatora jest zsynchronizowane z wdechem. Oczekuje się, że jednoczesne leczenie ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać takiego skojarzenia, chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad zwiększonym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Substancja pomocnicza. Lek zawiera 4,7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce. Ilość alkoholu w każdej dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Producent

Polpharma