Spis treści:
1. Cusimolol - działanie
2. Cusimolol - wskazania
3. Cusimolol - przeciwwskazania
4. Cusimolol - dawkowanie
5. Cusimolol - interakcje z innymi lekami
6. Cusimolol - ciąża
7. Cusimolol - skutki uboczne
8. Cusimolol - środki ostrożności
9. Cusimolol - producent

Działanie

Cusimolol - Nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Nie wpływa lub ma niewielki wpływ na akomodację i średnicę źrenicy. U pacjentów z zaćmą stosowanie preparatu pozwala uniknąć niewidzenia w obszarze zmętnienia soczewki, występującego w związku ze zwężeniem źrenicy. U niektórych pacjentów obserwowano osłabienie reakcji na leczenie podczas długotrwałego stosowania preparatu. Początek działania występuje 0,5 h po podaniu pojedynczej dawki, działanie maksymalne w ciągu 1-2 h, działanie leku utrzymuje się do 24 h.

Wskazania

Cusimolol - Leczenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w przebiegu chorób, takich jak nadciśnienie oczne, przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania (w tym jaskra u pacjentów z okiem bezsoczewkowym).

Przeciwwskazania

Cusimolol - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki ß-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reaktywna choroba dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., niekontrolowany za pomocą stymulatora, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Dawkowanie

Cusimolol - Dospojówkowo. Dorośli. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem Cusimolol 0,5%. Leczenie należy rozpoczynać kroplami do oczu zawierającymi 0,25% roztwór tymololu. Początkowo 1 kropla 0,25% roztworu tymololu do chorego oka 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Jeżeli obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest niezadowalające, należy zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztworu tymololu do chorego oka 2 razy na dobę. W celu uzyskania silniejszego działania leczniczego, preparat można stosować z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie zaleca się jednak stosowania preparatu z innymi lekami ß-adrenolitycznymi podawanymi miejscowo. Po upływie ok. 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia należy dokonać ponownej oceny ciśnienia wewnątrzgałkowego, ponieważ ustabilizowanie reakcji na działanie preparatu może trwać kilka tygodni. Jeżeli obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest zadowalające, lek można dawkować raz na dobę. Zmiana dotychczas stosowanego leczenia. Jeżeli pacjent stosuje inny miejscowy lek ß-adrenolityczny, należy zaprzestać jego stosowania po podaniu pełnej dawki poprzedniego dnia, a następnego dnia należy podać do chorego oka 1 kroplę 0,25% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Jeżeli reakcja na leczenie jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 1 kropli 0,5% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Zmiana z innego leku przeciwjaskrowego, nie będącego lekiem ß-adrenolitycznym stosowanym miejscowo: ostatniego dnia podawania leku przeciwjaskrowego zacząć podawać 0,25% roztwór tymololu w dawce 1 kropla 2 razy na dobę, następnego dnia odstawić uprzednio stosowany lek i kontynuować leczenie 0,25% roztworem tymololu. W razie potrzeby stosować 0,5% roztwór tymololu - 1 kropla 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Należy wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie leku w najniższym dostępnym stężeniu raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu substancji czynnej o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo, jak jest to możliwe (2 min) po podaniu kropli. Jeśli stosuje się więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, pomiędzy podaniem każdego z preparatów należy zachować co najmniej 5 min przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu.

Interakcje z innymi lekami

Cusimolol - Jednoczesne stosowanie epinefryny może powodować rozszerzenie źrenicy. Podczas łącznego stosowania z chinidyną może wystąpić nasilenie działania β-adrenolitycznego (zwolnienie akcji serca), prawdopodobnie poprzez hamowanie przez chinidynę metabolizmu tymololu przebiegającego z udziałem CYP2D6 cytochromu P450. Podwyższenie ciśnienia krwi w wyniku nagłego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania leków β-adrenolitycznych. Podczas jednoczesnego stosowania tymololu z alkaloidami rauwolfii, lekami znoszącymi działanie katecholoamin (m.in. rezerpina) i innymi lekami β-adrenolitycznymi istnieje ryzyko addycyjnego działania hipotensyjnego i wywołania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Może to prowadzić do zawrotów głowy, omdleń i niedociśnienia ortostatycznego. Doustne leki z grupy antagonistów wapnia stosowane łącznie z lekami β-adrenolitycznymi zwiększają ryzyko niedociśnienia (pochodne dihydropirydyny) oraz zaburzeń przedsionkowo-komorowych i niewydolności lewokomorowej (werapamil, diltiazem). Doustne leki z grupy antagonistów wapnia mogą być stosowane w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi, gdy czynność serca jest prawidłowa; należy unikać ich stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Dożylne leki blokujące kanały wapniowe należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne. Jednoczesne stosowanie leków β-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy z diltiazemem i werapamilem może wydlużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Ciąża

Cusimolol - Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów β-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli tymolol jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia. Z uwagi na powyższe preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tymolol podany miejscowo w postaci kropli do oczu, przenika do mleka matki. Jednakże, jest mało prawdopodobne aby tymolol podawany do oka w dawkach terapeutycznych osiągnął takie stężenie w mleku aby wywołać objawy kliniczne u noworodka.

Skutki uboczne

Cusimolol - Często: niewyraźne widzenie, ból oka, podrażnienie oka, przekrwienie oka. Niezbyt często: ból głowy, nadżerki rogówki, punkcikowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zapalenie powiek, obniżenie ostrości widzenia, światłowstręt, zespół suchego oka, zwiększone łzawienie, wydzielina z oka, świąd oka, grudki na brzegach powiek, zapalenie komory przedniej, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, uczucie dyskomfortu w oku, bradykardia, niedociśnienie, astma, zapalenie oskrzeli, duszność, zaburzenia smaku, zmęczenie. Rzadko: depresja, niedokrwienie mózgu, zawroty głowy, migrena, zapalenie błony naczyniowej, podwójne widzenie, astenopia, wyprysk na powiekach, rumień powiek, świąd powiek, obrzęk spojówek, zabarwienie rogówki, zapalenie spojówek, zawał mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia krwi, obrzęk obwodowy, uczucie zimna w kończynach, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, kaszel, świszczący oddech, niedrożność nosa, dyspepsja, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w ustach, obrzęk twarzy, rumień, osłabienie, dyskomfort w klatce piersiowej. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, hipoglikemię, bezsenność, utratę pamięci, koszmary senne, incydenty naczyniowo-mózgowe, omdlenie, przeczulicę, odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracji), opadanie powiek, zatrzymanie serca, blok przedsionkowo-komorowy (całkowity, niskiego stopnia lub nasilenie bloku), zastoinową niewydolność serca (nasilenie), arytmię, kołatanie serca, zespół Raynauda, wymioty, biegunkę, mdłości, pokrzywkę, łuszczycę, wysypkę, łysienie, artropatię, zaburzenia czynności seksualnych. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.

Środki ostrożności

Cusimolol - Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niewydolność serca. Pacjentów z ciężkimi chorobami serca należy obserwować pod kątem objawów niewydolności serca i kontrolować tętno. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca Ist.. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Preparaty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje preparat. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. W trakcie leczenia β-adrenolitykami pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu - zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwęża ją minimalnie - w przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę. Pacjenci powinni być poinformowani, że jeśli podczas leczenia wystąpi inna choroba oczu (np. uraz, zabieg chirurgiczny lub zakażenia) konieczne jest natychmiastowe zasięgnięcie porady lekarza w sprawie dalszego stosowania produktu leczniczego z otwartego opakowania do wielorazowego użycia. Są doniesienia o bakteryjnym zapaleniu rogówki związanym ze stosowaniem preparatów do oczu, znajdujących się w pojemnikach do wielorazowego użycia. Pojemniki te zostały zanieczyszczane przez nieuwagę przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejące choroby rogówki lub uszkodzenia nabłonka powierzchniowego oka. Opisywano przypadki występowania wysypek skórnych i (lub) suchości oczu związanych ze stosowaniem leków β-adrenergicznych. Opisywana częstość występowania tych działań niepożądanych jest mała i w większości przypadków ustępowały one po przerwaniu leczenia. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, jeżeli występowanie wymienionych objawów nie daje się wytłumaczyć innymi przyczynami. Odstawianie leczenia lekami β -adrenolitycznymi powinno odbywać się stopniowo. Dzieci i młodzież. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie leku. Objawami, na które należy zwrócić szczególną uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne'a-Stokesa, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie oddechu. Preparat zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym mililitrze (0,1 mg/ml). Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki - stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów i dzieci stosujących lek długotrwale należy monitorować. Preparat zawiera 47 mg fosforanów (w postaci jednowodnego diwodorofosforanu sodu oraz dwunastowodnego fosforanu disodu) w każdych 5 mililitrach roztworu, co odpowiada 9,4 mg/ml. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.

Producent

Immedica Pharma