Spis treści:
1. Chlorprothixen Hasco - działanie
2. Chlorprothixen Hasco - wskazania
3. Chlorprothixen Hasco - przeciwwskazania
4. Chlorprothixen Hasco - dawkowanie
5. Chlorprothixen Hasco - interakcje z innymi lekami
6. Chlorprothixen Hasco - ciąża
7. Chlorprothixen Hasco - skutki uboczne
8. Chlorprothixen Hasco - środki ostrożności
9. Chlorprothixen Hasco - producent

Działanie

Chlorprothixen Hasco - Lek przeciwpsychotyczny, pochodna tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki. Chloroprotyksen podwyższa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny, czynnika hamującego uwalnianie prolaktyny (PIF) z przysadki. W przeciwieństwie do innych pochodnych tioksantenu, wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu siatkowatego pnia mózgu, a także działa przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie rozpoczyna się w ciągu 30 min. Przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. Biologiczny T_0,5 wynosi 8-12 h.

Wskazania

Chlorprothixen Hasco - Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych. W chirurgii - premedykacja dla uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

Przeciwwskazania

Chlorprothixen Hasco - Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego o znaczeniu klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/min), niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III), tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie. Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT (odstęp QTc powyżej 450 ms u mężczyzn oraz powyżej 470 ms u kobiet). Stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.

Dawkowanie

Chlorprothixen Hasco - Doustnie. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta. Nerwice: zazwyczaj 15 mg 1-3 razy na dobę. Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg 2-4 razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem. Premedykacja: dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży ze względu na brak dobrze kontrolowanych badań. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.

Interakcje z innymi lekami

Chlorprothixen Hasco - Chloroprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o działaniu hamującym na OUN (takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych środków). Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne. Chloroprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Przeciwhistaminowe działanie chloroprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję alkohol/disulfiram. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane. Są to następujące grupy terapeutyczne: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol); niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca. Leki o działaniu hamującym CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, inhibitory MAO, doustne środki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertralina i citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu. Jednoczesne stosowanie chloroprotyksenu i innych leków przeciwcholinergicznych nasila działanie przeciwcholinergiczne. Chloroprotyksen może blokować α-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii. Ponieważ chloroprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych. Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy - w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny. Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

Ciąża

Chlorprothixen Hasco - Chloroprotyksenu nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym chloroprotyksenu) w III trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane. Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie. Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez niemowlę wynosi ok. 2% dawki przyjmowanej przez matkę. Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nad wpływem na rozród nie wykazano zwiększonej częstości występowania uszkodzeń płodu i szkodliwego działania na proces reprodukcji.

Skutki uboczne

Chlorprothixen Hasco - Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji. Bardzo często: senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wzmożony ślinotok. Często: zwiększenie łaknienia, bezsenność, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie libido, bóle głowy, dystonia, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, częstoskurcz (szczególnie podczas nagłego przerwania leczenia), palpitacje, niedociśnienie ortostatyczne, zaparcia, niestrawność, nudności, nasilone pocenie się, mialgia, astenia, zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia, akatyzja, późne dyskinezy, parkinsonizm, drgawki, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, wymioty, biegunka, wysypka, świąd, nadwrażliwość na światło, stany zapalne skóry, sztywność mięśni, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zmniejszenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątrobowych. Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, napady padaczkopodobne, wydłużenie odstępu QT w EKG, zatkany nos, duszność, rumień, wyprysk, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, mlekotok, zaburzenia termoregulacji organizmu. Bardzo rzadko: niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, pancytopenia, eozynofilia, złośliwy zespół neuroleptyczny (bardzo wysoka gorączka, wzrost napięcia mięśni, akineza, śpiączka), barwnikowe zwyrodnienie siatkówki, zmętnienie soczewki, złogi w rogówce, zatrzymanie serca, bradykardia, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa, astma, obrzęk krtani, żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna (na tle reakcji immunopatologicznej), zespół toczniopodobny, nadmierne wydalanie kwasu moczowego z moczem. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Blokada receptorów dopaminergicznych w OUN może powodować ostre powikłania neurologiczne - dystonię, ponadto akatyzję lub objawy pozapiramidowe. Objawy pozapiramidowe mogą wystąpić zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można kontrolować przez zmniejszenie dawki i (lub) podanie leków przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw parkinsonizmowi (nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nasilać). W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie benzodiazepiny lub propranololu. Złośliwy zespół neuroleptyczny (hiperpireksja, drżenie, akineza, śpiączka), w przebiegu którego konieczne jest natychmiastowe przerwanie podawania chloroprotyksenu i rozpoczęcie leczenia objawowego na Oddziale Intensywnej Terapii lub Klinice Anestezjologii i Resuscytacji, występuje rzadko. Tak zwana dyskineza późna (przewlekła - opóźniona) jako objaw nadwrażliwości układu dopaminergicznego (nieskoordynowane ruchy choreoatetotyczne są prognostycznie ważne) może wystąpić podczas długotrwałego stosowania (zwłaszcza u starszych pacjentów). Dodatkowe podawanie leków neuroleptycznych maskuje objawy, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta. Istnieje również poważne ryzyko wywołania napadów padaczkopodobnych. Rzadko zdarza się obserwować również zwiększony niepokój, zwłaszcza u pacjentów maniakalnych lub schizoafektywnych (w takich przypadkach lepsza jest zmiana na inny lek neuroleptyczny np. haloperydol). Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorów tętnicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich (częstość nieznana) oraz priapizmu, który może prowadzić do zaburzeń erekcji (częstość nieznana). Zgłaszano rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu - migotania komór, częstoskurczu komorowego, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonów, również dla chloroprotyksenu. Nagłemu zaprzestaniu stosowania chloroprotyksenu mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Najczęściej są to: nudności, wymioty, anoreksja, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucie ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się 1-4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w przeciągu 7-14 dni.

Środki ostrożności

Chlorprothixen Hasco - Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu. U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic. Ze względu na ryzyko wydłużenie odstępu QT, chloroprotyksen należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie. Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie. U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QTc należy przerwać leczenie. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Należy zachować ostrożność podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: guzem chromochłonnym; nowotworem prolaktynozależnym; ciężkim niedociśnieniem tętniczym lub hipotonią ortostatyczną; chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych); chorobami układu krążenia; nadczynnością tarczycy; zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu; zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit; chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym OUN (działanie hamujące może być nasilone); ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami. Chloroprotyksen może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne tioksantenu. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, zaobserwowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem stosujący leki przeciwpsychotyczne są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków. Brak wystarczających danych, aby oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana. Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem. Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży (brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania). Ze względu na ryzyko wystąpienia priapizmu pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera barwniki azowe (tabl. 15 mg - żółcień pomarańczową, lak aluminium, a tabl. 50 mg - czerwień koszenilową, lak aluminium), które mogą powodować reakcje alergiczne.

Producent

Hasco-Lek