Spis treści:
1. Celipres - działanie
2. Celipres - wskazania
3. Celipres - przeciwwskazania
4. Celipres - dawkowanie
5. Celipres - interakcje z innymi lekami
6. Celipres - ciąża
7. Celipres - skutki uboczne
8. Celipres - środki ostrożności
9. Celipres - producent

Działanie

Celipres - Kardioselektywny antagonista receptora ß₁, o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne. Wykazuje częściową aktywność ß₂ sympatykomimetyczną. Obniża zarówno spoczynkowe i powysiłkowe ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wpływ na częstość rytmu serca oraz pojemność minutową zależy od wcześniejszego poziomu napięcia współczulnego. W warunkach stresu, celiprolol łagodzi chronotropową i izotropową odpowiedź na stymulację współczulną; w czasie spoczynku widoczny jest niewielki wpływ na czynność serca. Biodostępność wynosi 30-70%, zmniejsza się pod wpływem pokarmu. Działanie farmakodynamiczne utrzymuje się przez przynajmniej 24 h. Celiprolol jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu, wydala się z żółcią i kałem, w prawie równych ilościach.T_0,5 wynosi 5-6 h.  

Wskazania

Celipres - Tabl. powl. 100 mg. Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego. Tabl. powl. 200 mg. Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego. Leczenie stabilnej dławicy piersiowej.

Przeciwwskazania

Celipres - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Ciężka bradykardia (w stanie spoczynku poniżej 45-50 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia). Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy (celiprolol może być podawany wyłącznie po zablokowaniu receptorów α-adrenergicznych). Kwasica metaboliczna. Niedociśnienie. Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych (III i IV stopień według klasyfikacji Fontaine'a). Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Ciężka astma oskrzelowa, ostre napady astmy oskrzelowej. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Celiprololu nie należy podawać pacjentom stosującym teofilinę. Jednoczesne stosowanie werapamilu oraz β-adrenolityków powoduje spowolnienie szybkości przewodzenia przedsionkowo- komorowego oraz zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego poprzez różne mechanizmy. Podczas zmiany z werapamilu na celiprolol i odwrotnie, zaleca się przerwę między zakończeniem stosowania jednego leku a rozpoczęciem przyjmowania drugiego. Nie należy podawać dożylnie ani β-adrenolityków, ani antagonistów wapnia w ciągu 48 h od zakończenia stosowania jednego z nich.

Dawkowanie

Celipres - Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie. Dawka początkowa dawka wynosi 100-200 mg. Jeżeli reakcja kliniczna jest niewystarczająca, po okresie 2 do 4 tygodni, dawkę można zwiększyć do 400 mg raz na dobę. Stabilna dławica piersiowa. Zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg. Jeżeli reakcja kliniczna jest niewystarczająca, po okresie 2 do 4 tygodni, dawkę można zwiększyć do 400 mg raz na dobę. Zaleca się, aby zakończenie terapii odbywało się stopniowo przez 1-2 tyg. Nagłe odstawienie może powodować zaburzenia serca, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z CCr 15-40 ml/min dawkę celiprololu należy zmniejszyć o połowę. Po rozpoczęciu leczenia celiprololem uważnej obserwacji wymagają pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby; należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Celiprolol jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z CCr <15 ml/min. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, tuż po przebudzeniu, 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku, popijać szklanką wody.

Interakcje z innymi lekami

Celipres - Werapamil, w mniejszym stopniu diltiazem, i ß-adrenolityki opóźniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość serca. Podczas zmiany leku z werapamilu na celiprolol i odwrotnie, należy zachować przerwę między zakończeniem terapii poprzedniej i rozpoczęciem nowej - jednoczesne stosowanie obu leków nie jest zalecane i może być wdrożone wyłącznie podczas monitorowania objawów klinicznych i zapisu EKG. U pacjentów z wcześniej istniejącymi zaburzeniami przewodzenia nie należy stosować obu leków jednocześnie. W razie wystąpienia wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego na skutek działania floktafeniny, β-adrenolityki mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwdziałających tym objawom. Glikozydy naparstnicy stosowane jednocześnie z ß-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (niewskazane skojarzenie). Podczas stosowania celiprololu nie należy jednocześnie podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu lub diltiazemu oraz leków przeciwarytmicznych (np. dyzopiramid, chinidyna, amiodaron), z uwagi na możliwość wystąpienia znacznego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Nagłe odstawienie klonidyny może nasilać zwiększenie ciśnienia tętniczego „z odbicia”. Jeśli te dwa leki są stosowane jednocześnie, β-adrenolityk należy odstawić na kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO i ß-adrenolityków w dużych dawkach istnieje ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia” (niewskazane skojarzenie), nawet jeśli są to kardioselektywne β-adrenolityki. Celiprololu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących teofilinę. Równoczesne podawanie leków przeciwarytmicznych klasy I, takich jak dyzopiramid, chinidyna oraz leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaron) z lekami ß-adrenolitycznymi może prowadzić do nasilenia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i kurczliwości mięśnia sercowego, należy obserwować pacjenta i monitorować zapis EKG. Jednoczesne stosowanie leków ß-adrenolitycznych i leków znieczulających może łagodzić odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek β-adrenolityczny. Należy zastosować lek znieczulający wykazujący niewielkie ujemne działanie inotropowe. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie tych leków z β-adrenolitykami może maskować niektóre objawy tyreotoksykozy lub hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię). Niektóre leki przeciwarytmiczne (dyzopiramid, chinidyna, amiodaron, sotalol) mogą powodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, dlatego, zaleca się monitorowanie zapisu EKG. W przypadku wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes nie zaleca się podawania leków przeciwarytmicznych. Jednoczesne podawanie celiprololu oraz resperydyny, α-metylodopy, guanfacyny, klonidyny lub glikozydów naparstnicy może spowodować nadmierne spowolnienie rytmu serca lub wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Celiprolol może nasilić działanie innych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze. Leczenie skojarzone z antagonistami wapnia (pochodne dihydropirydyny - nifedypina) może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca może wystąpić niewydolność serca. W trakcie jednoczesnego stosowania celiprololu z pochodnymi dihydropirydyny, w szczególności w okresie po rozpoczęciu leczenia, należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. NLPZ, takie jak ibuprofen lub indometacyna, mogą osłabiać działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych. Jednoczesne podawanie celiprololu i adrenaliny, noradrenaliny lub leków sympatykomimetycznych może wpływać na działanie β-adrenolityków i zwiększać ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami hipotensyjnymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami lub fenotiazynami może nasilać ortostatyczne, hipotensyjne działanie leków β-adrenolitycznych. Równoczesne podawanie chlortalidonu lub hydrochlorotiazydu zmniejsza biodostępność celiprololu. Jednoczesne stosowanie z meflochiną może powodować bradykardię.

Ciąża

Celipres - Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że jego zastosowanie jest konieczne, należy wtedy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka. Celiprolol przenika przez łożysko. Leki ß-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować dystrofię wewnątrzmaciczną, wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród. U dzieci matek leczonych β-adrenolitykami w ciąży, celiprolol może pozostać przez wiele dni w organizmie. U płodu i noworodków mogą wystąpić objawy niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia, hipotensja, bradykardia, zaburzenia oddychania), ponadto może wystąpić zamartwica noworodków. Leczenie celiprololem powinno być zakończone 48-72 h przed spodziewanym terminem porodu. Zaleca się monitorowanie noworodka przez 3-5 dni po urodzeniu. Podczas karmienia piersią, celiprolol powinien być stosowany jedynie po dokonaniu przez lekarza oceny stosunku korzyści do ryzyka. Większość β-adrenolityków przenika do mleka matki. Niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku wystąpienia objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych. Stosowanie celiprololu u kobiet w okresie laktacji jest niewskazane.

Skutki uboczne

Celipres - Często: ból i zawroty głowy, senność, koszmary senne, zaburzenia snu (w tym bezsenność), drżenie, uczucie zimna w kończynach, kołatanie serca, bradykardia, znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi (w tym zaburzenia ortostatyczne), wymioty, nudności, ból brzucha, uczucie dyskomfortu, kurcze mięśni, omdlenie. Rzadko: dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (znaczenie kliniczne nie jest wyjaśnione), pojedyncze i odwracalne przypadki tocznia, depresja, parestezje, szumy uszne, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca z obrzękiem obwodowym i (lub) duszność wysiłkowa, choroba Raynauda, nasilenie objawów u pacjentów z zaburzeniem krążenia obwodowego (chromanie przestankowe, u pacjentów z zespołem Raynauda), u podatnych pacjentów zaostrzenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, alergiczne zapalanie płuc, skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową lub reakcjami astmatycznymi w wywiadzie), biegunka, zaparcie, objawy skórne (np. świąd, zaczerwienienie, wysypka, pokrzywka, plamica), osłabienie mięśni, zmniejszenie libido, impotencja. Bardzo rzadko: omamy, psychozy, splątanie, zaburzenia widzenia (w tym zeskórnienie spojówek), suchość oka ze zmniejszonym wydzielaniem łez (należy wziąć to pod uwagę u pacjenta używającego szkieł kontaktowych), łuszczyca, nasilenie łuszczycy, wysypka podobna do łuszczycy. Częstość nieznana: zwiększenie aktywności aminotransferaz. Ponadto obserwowano: hipoglikemię, hiperglikemię. Może ujawnić się utajona cukrzyca oraz nasilić się już istniejąca.

Środki ostrożności

Celipres - Należy unikać stosowania β-adrenolityków u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych oraz u pacjentów ze skurczem oskrzeli lub astmą oskrzelową, chyba że są wyraźne wskazania kliniczne do ich stosowania. W takich sytuacjach celiprolol może być stosowany, ale z zachowaniem największej ostrożności, pod kontrolą specjalisty. Pacjenci w podeszłym wieku powinni być pod stałą obserwacją lekarską ze względu na możliwość występowania zaburzeń czynności wątroby i nerek w tej grupie wiekowej. Celiprolol można stosować u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-40 ml/min może być konieczne dostosowanie dawkowania. W tych przypadkach zaleca się jednak zachowanie szczególnej ostrożności od rozpoczęcia podawania celiprololu do ustalenia się stanu stacjonarnego w osoczu (zwykle do 1 tyg.). Stosowanie celiprololu jest przeciwwskazane u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Po rozpoczęciu leczenia celiprololem uważnej obserwacji wymagają pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby; należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. U pacjentów z niewydolnością wieńcową nie należy przerywać leczenia w sposób nagły. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, może doprowadzić do zwiększenia częstości i nasilenia napadów dławicy piersiowej lub pogorszenia ogólnego stanu mięśnia sercowego. Zaleca się, aby zakończenie terapii odbywało się stopniowo przez 1-2 tyg. W razie konieczności w tym samym czasie należy wprowadzić leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Anestezjolog powinien zostać poinformowany o stosowaniu celiprololu przez pacjenta przed wykonaniem znieczulenia. W przypadku podjęcia decyzji o zaprzestaniu stosowania preparatu przed zabiegiem, od podania ostatniej dawki do znieczulenia powinno upłynąć nie mniej niż 48 h. Kontynuacja stosowania β-adrenolityków zmniejsza ryzyko wystąpienia arytmii w trakcie wprowadzenia do znieczulenia i intubacji, chociaż może dojść do złagodzenia odruchowej tachykardii i zwiększenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. W przypadku podjęcia decyzji o kontynuowaniu leczenia celiprololem, należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatów do znieczulenia ogólnego, takich jak eter, cyklopropan oraz trichloroetylen; pacjentów można uchronić przed objawami ze strony nerwu błędnego przez dożylne podanie atropiny. Celiprolol należy podawać wyłącznie z zachowaniem ostrożności u pacjentów z właściwie leczoną zastoinową niewydolnością serca, pod ścisłą kontrolą lekarza. Objawy dekompensacji powinny być sygnałem do przerwania leczenia. U pacjentów z niewydolnością naczyń obwodowych (w tym z chorobą i objawami Raynauda, chromaniem przestankowym), β-adrenolityki należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ może wystąpić nasilenie objawów choroby, zalecana jest ścisła obserwacja. Celiprolol może powodować wystąpienie bradykardii. Jeśli wystąpi spowolnienie czynności serca <50-55 skurczów/min w spoczynku oraz objawy związane z bradykardią, dawkę celiprololu należy zmniejszyć. Należy przerwać stosowanie celiprololu, jeśli częstość akcji serca zmniejszy się <45 skurczów/min. Ze względu na ujemne działanie na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, celiprolol powinien być jedynie stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z blokiem przedsionkowo- komorowym Ist. oraz u pacjentów z dławicą Prinzmetala. U pacjentów z dławicą Prinzmetala można rozważyć stosowanie celiprololu, jednak należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie można stosować celiprolol tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, β-adrenolityki mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać te reakcje. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stwierdzoną lub utajoną cukrzycą, ponieważ β-adrenolityki mogą maskować objawy ciężkiej hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię). Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy (tyreotoksykozy). Celiprolol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z guzem chromochłonnym i nie należy go podawać do czasu ustalenia α-blokady, zalecana jest ścisła obserwacja. Ze względu na zawartość żółcieni chinolinowej, preparat może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Lek zawiera mannitol, który może mieć lekkie działanie przeczyszczające.

Producent

Ranbaxy