Spis treści:
1. Captopril Polfarmex - działanie
2. Captopril Polfarmex - wskazania
3. Captopril Polfarmex - przeciwwskazania
4. Captopril Polfarmex - dawkowanie
5. Captopril Polfarmex - interakcje z innymi lekami
6. Captopril Polfarmex - ciąża
7. Captopril Polfarmex - skutki uboczne
8. Captopril Polfarmex - środki ostrożności
9. Captopril Polfarmex - producent

Działanie

Captopril Polfarmex - Inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) - hamuje przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II. Inhibitory ACE powodują blokowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. U chorych z nadciśnieniem kaptopryl powoduje obniżenie ciśnienia krwi, zarówno w pozycji stojącej jak i leżącej, bez wpływu na częstość akcji serca i na zatrzymanie wody i sodu. Kaptopryl powoduje również wyraźną redukcję obwodowego oporu tętniczego. U pacjentów z niewydolnością kaptopryl zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy i zwiększa pojemność żylną, co wpływa na obniżenie ciśnienia wstępnego i następczego (zmniejszenie ciśnienia napełniania komory). Ponadto, zaobserwowano zwiększenie pojemności minutowej serca, poprawę wskaźnika sercowego i wydolności wysiłkowej. Kaptopryl wiąże się z białkami osocza w ok. 25-30%. Obecność pokarmu zmniejsza absorpcję o około 30-40%. C_max we krwi osiąga po 60-90 min. T_0,5 wynosi około 2 h. Około 95% leku jest wydalane się z moczem w ciągu 24 h.

Wskazania

Captopril Polfarmex - Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła niewydolność serca z osłabieniem czynności skurczowej komór, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i, jeśli jest to właściwe, z glikozydami naparstnicy i β-adrenolitykami. Bezobjawowe zaburzenia czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤40%) po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z ustabilizowanym stanem klinicznym. Nefropatia cukrzycowa.

Przeciwwskazania

Captopril Polfarmex - Nadwrażliwość na kaptopryl lub inny lek z grupy inhibitorów ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Obrzęk naczynioruchowy spowodowany leczeniem inhibitorami ACE. Dziedziczny bądź samoistny obrzęk angioneurotyczny. II i III trymestr ciąży. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Dawkowanie

Captopril Polfarmex - Doustnie. Dorośli. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi 25-50 mg 2 razy na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana, w odstępach co najmniej dwutygodniowych do 100-150 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych. Kaptopryl może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, np. tiazydami (przy dawkowaniu kaptoprylu raz na dobę). U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (hiperwolemia, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, dekompensacja sercowa) zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 6,25 mg lub 12,5 mg raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia powinno być ściśle kontrolowane. Następnie dawki podawane są 2 razy na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do 50 mg lub 100 mg na dobę i podawana w 1-2 dawkach. Niewydolność serca: początkowo 6,25-12,5 mg 2-3 razy na dobę. Przejście z dawki podtrzymującej do maksymalnej dawki 150 mg na dobę w dawkach podzielonych powinno odbywać się w zależności od odpowiedzi klinicznej danego pacjenta. Dawka powinna być zwiększana stopniowo, w odstępach co najmniej dwutygodniowych. Leczenie niewydolności serca kaptoprylem powinno być ściśle kontrolowane. Zawał serca. Krótkotrwałe leczenie. Leczenie preparatem powinno zacząć się w szpitalu tak szybko jak to możliwe do momentu gdy pacjent będzie stabilny. Początkowa dawka wynosi 6,25 mg, następnie po 2 h należy podać 12,5 mg, a po kolejnych 12 h podać 25 mg. Następnie 100 mg kaptoprylu w 2 dawkach podzielonych przez 4 tyg. pod warunkiem, że nie występowały niekorzystne reakcje hemodynamiczne. Pod koniec 4 tyg. leczenia, przed decyzją o podjęciu leczenia pozawałowego należy określić stan pacjenta. Długotrwałe leczenie. Jeżeli leczenie kaptoprylem nie zostało podjęte w ciągu 24 h po ciężkim zawale serca, należy je rozpocząć pomiędzy 3-16 dniem, pod warunkiem, że przed rozpoczęciem leczenia spełnione będą odpowiednie warunki (stabilna hemodynamika, pełna diagnoza szczątkowego niedokrwienia). Leczenie powinno zacząć się w szpitalu pod ścisłą kontrolą lekarską, aż do osiągnięcia dawki 75 mg. Dawka początkowa musi być niewielka, szczególnie gdy pacjent wykazuje normalne albo obniżone ciśnienie krwi podczas początkowego stadium leczenia. Dawka początkowa wynosi 6,25-12,5 mg 3 razy na dobę przez 2 dni, następnie 25 mg 3 razy na dobę, o ile nie wystąpiły niekorzystne zmiany hemodynamiczne. Dla osiągnięcia efektu kardiprotekcyjnego zaleca się dawkę 75-150 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W przypadku objawowego niedociśnienia, które występuje w niewydolności serca, dawka diuretyku i (lub) innego towarzyszącego leku rozszerzającego naczynia może być zmniejszona w odniesieniu do określonej stałej dawki kaptoprylu. Kaptopryl może być stosowany w połączeniu z innymi preparatami stosowanymi w niewydolności serca takimi jak preparaty trombolityczne, β-blokery albo kwas acetylosalicylowy. Nefropatia cukrzycowa typu I: 75-100 mg w dawkach podzielonych. Jeżeli dodatkowo wskazane jest obniżenie ciśnienia można zastosować lek przeciwnadciśnieniowy. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek (dawkowanie powinno być zredukowane lub przerwy w dawkowaniu powinny być zwiększone; dawka dobowa może być ustalona tak, aby unikać odkładania się kaptoprylu): klirens kreatyniny >40 ml/min/1,73 m² dobowa dawka początkowa 25-50 mg, maksymalna dawka dobowa 150 mg; klirens kreatyniny 21-40 ml/min/1,73 m² dobowa dawka początkowa 25 mg, maksymalna dawka dobowa 100 mg; klirens kreatyniny 10-20 ml/min/1,73 m², dobowa dawka początkowa 12,5 mg, maksymalna dawka dobowa 75 mg; klirens kreatyniny <10 ml/min/1,73 m², dobowa dawka początkowa 6,25 mg, maksymalna dawka dobowa 37,5 mg. Jeżeli konieczne jest stosowanie jednocześnie diuretyków u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, preferowane są diuretyki pętlowe (np. furosemid) zamiast tiazydów. Pacjenci w podeszłym wieku: początkowo 6,25 mg 2 razy na dobę; dawka powinna być ustalona w zależności od ciśnienia krwi pacjenta, powinna być stosowana jak najniższa dawka podtrzymująca. Dzieci i młodzież: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kaptoprylu nie zostało dokładnie ocenione; stosowanie preparatu powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską, początkowa dawka: 0,3 mg/kg mc., u pacjentów wymagających szczególnej uwagi (dzieci z zaburzoną czynnością nerek, wcześniaki, noworodki, niemowlęta) dawka początkowa wynosi 0,15 mg/kg mc; lek podaje się zazwyczaj 3 razy na dobę, ale dawka i odstępy między dawkami powinny być ustalone indywidualnie. Sposób podania. Tabletki mogą być podawane niezależnie od posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Captopril Polfarmex - Inhibitory ACE łagodzą zmniejszenie stężenia potasu wywołane środkami moczopędnymi. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas, mogą prowadzić do znacznej hiperkaliemii - gdy jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu stwierdzonej hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. U pacjentów wcześniej leczonych dużymi dawkami tiazydowych lub pętlowych leków moczopędnych, na początku leczenia kaptoprylem, może dojść do obniżenia poziomu płynów co może doprowadzić do hipotonii. Efekt hipotonii można zmniejszyć przez przerwanie przyjmowania leku moczopędnego, zwiększenie objętości płynów lub spożycie soli lub przez rozpoczęcie terapii od zastosowania małej dawki kaptoprylu. Żadnych znaczących klinicznie interakcji nie zaobserwowano podczas badań z hydrochlorotiazydami czy furosemidem. Kaptopryl może być bezpiecznie stosowany razem z powszechnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. z β-blokerami i długodziałającymi blokerami kanału wapniowego). Wspólne stosowanie tych leków może nasilać działanie hipotensyjne. Ostrożnie stosować kaptopryl łącznie z nitrogliceryną i innymi azotanami lub z innymi środkami rozszerzającymi naczynia. Kaptopryl może być stosowany łącznie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, β-blokerami i (lub) azotanami u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE obserwowano odwracalne zwiększenie stężeń litu w surowicy oraz zwiększenie jego toksyczności. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych z grupy tiazydów może zwiększać ryzyko toksycznego działania litu oraz nasilać już zwiększone ryzyko toksycznego działania litu przy przyjmowaniu inhibitorów ACE. Nie zaleca się stosowania kaptoprylu z litem, jeżeli jednak stosowanie tych leków łącznie jest konieczne, należy często oznaczać stężenia litu w surowicy. Inhibitory ACE mogą zwiększać działanie podciśnieniowe pewnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych. Może dochodzić do podciśnienia posturalnego. Jednoczesne stosowanie z kaptoprylem prokainamidu, cytostatyku, leków immunosupresyjnych lub allopurynolu może zwiększać ryzyko leukopenii, szczególnie kiedy drugi lek jest stosowany w większej niż powszechnie zalecanej dawce. NLPZ stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE wykazują działanie addycyjne prowadzące do hiperkaliemii, co może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Rzadko może wystąpić ostra niewydolność nerek, przeważnie u pacjentów z ryzykiem rozwoju niewydolności nerek, tj. u pacjentów w podeszłym wieku lub odwodnionych. Przewlekłe stosowanie NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitora ACE. Leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE (pacjenci powinni być dokładnie monitorowani). Inhibitory ACE mogą wspólnie z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak sulfonylomocznik, spowodować hipoglikemię u cukrzyków. Konieczne może być zmniejszenie dawki leku przeciwcukrzycowego. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Ciąża

Captopril Polfarmex - Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Wydłużona ekspozycja na kaptopryl podczas II i III trymestru ciąży jest toksyczna dla płodu (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia).

Skutki uboczne

Captopril Polfarmex - Często: zaburzenia snu, zaburzenie odczuwania smaku, zawroty głowy, suchy, irytujący (bez odkrztuszania) kaszel, duszność, mdłości, wymioty, podrażnienie żołądkowe, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, suchość w ustach, świąd z wysypką lub bez wysypki, wysypka i łysienie. Niezbyt często: tachykardia lub tachyarytmia, dławica piersiowa, palpitacje, niedociśnienie, syndrom Raynauda, czerwienienie się, bladość, obrzęk naczynioruchowy, ból klatki piersiowej, zmęczenie, złe samopoczucie. Rzadko: anoreksja, senność, bóle głowy, parestezje, zapalenie jamy ustnej/aftowe owrzodzenia, zaburzenia w funkcjonowaniu nerek (w tym niewydolność, wielomocz, skąpomocz, zwiększenie częstotliwości oddawania moczu). Bardzo rzadko: neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia (szczególnie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek), anemia (w tym anemia aplastyczna i hemolityczna), trombocytopenia, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilia, choroby autoimmunologiczne i (lub) pozytywny wynik testu ANA, hiperkaliemia, hipoglikemia, dezorientacja, depresja, incydenty mózgowo-naczyniowe (udar, omdlenie), niewyraźne widzenie, zatrzymanie akcji serca, wstrząs sercowy, skurcz oskrzeli, zapalenie śluzówki nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie języka, wrzód trawienny, zapalenie trzustki, zaburzenie czynności wątroby i zastój żółci (również żółtaczka), zapalenie wątroby (w tym martwica), podwyższone stężenie enzymów wątrobowych i bilirubiny, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, uczulenie na światło, erytrodermia, pemfigoid, złuszczające zapalenie skóry, bóle mięśniowe, bóle stawów, zespół nerczycowy, impotencja, ginekomastia, gorączka, białkomocz, eozynofilia, zwiększenie stężenia potasu w surowicy, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy, podwyższenie poziomu BUN, zwiększenie stężenia kreatyniny i bilirubiny w surowicy, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, leukocytów, trombocytów, zmniejszenie hematokrytu, pozytywny wynik testu ANA, podwyższony poziom OB.

Środki ostrożności

Captopril Polfarmex - Objawowe niedociśnienie jest częstsze u pacjentów z nadciśnieniem, którzy przyjmują diuretyki zmniejszające reabsorbcję sodu, na diecie niskosodowej, z biegunką, wymiotami lub poddawanych hemodializie. Stężenie sodu powinno być wyrównane przed podaniem inhibitora ACE, powinna być rozważona niższa dawka początkowa. Pacjenci z niewydolnością serca są bardziej narażeni na niedociśnienie i dlatego zalecana jest niższa dawka początkowa podczas rozpoczynania terapii inhibitorami ACE. Zalecana jest szczególna ostrożność podczas zwiększania dawki kaptoprylu lub diuretyku u pacjentów z niewydolnością serca. W przypadku preparatów przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z niewydolnością sercowo-naczyniową lub chorobą naczyniowo-mózgową może zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego serca lub udaru. Jeżeli niedociśnienie pogłębia się, pacjenta należy położyć na plecach. Może być konieczne podanie dożylnie roztworu soli fizjologicznej. Istnieje duże ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, przyjmujących inhibitory ACE. U tych pacjentów leczenie powinno rozpocząć się pod ścisłą kontrolą, od małych dawek, dawkę zwiększać ostrożnie i kontrolować funkcję nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, kontrolując stężenie potasu i kreatyniny. Obrzęk naczynioworuchowy kończyn, twarzy, ust, błony śluzowej, języka, głośni, krtani może pojawić się u pacjentów leczonych inhibitorami ACE w pierwszym tygodniu leczenia, w rzadkich przypadkach po długoterminowym leczeniu inhibitorami ACE. Leczenie w takim wypadku powinno być natychmiast przerwane. U pacjentów przyjmujących ACE inhibitory, u których rozwinęła się żółtaczka lub zanotowano podwyższone stężenie enzymów wątrobowych, powinno przerwać się leczenie inhibitorami ACE i obserwować pacjenta. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą, przyjmujących diuretyki oszczędzające potas, preparaty potasu, produkty zawierające sole potasu, albo inne leki które podwyższają stężenie potasu we krwi (np. heparyna). Jeśli zażywanie ww. preparatów jest koniecznie, należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Inhibitory ACE powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ze względu na ryzyko neutropenii/agranulocytozy należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych preparatami immunosupresyjnymi, allopurynolem lub prokainamidem lub ich kombinacji, w szczególności jeśli wcześniej występowała u nich niewydolność nerek; u niektórych pacjentów rozwinęły się poważne infekcje, na które w kilku przypadkach nie działała silna terapia antybiotykowa; jeśli u tych pacjentów stosowany jest kaptopryl zaleca się, aby przed rozpoczęciem terapii zbadać liczbę białych krwinek; badania należy przeprowadzać co 2 tyg. przez pierwsze trzy miesiące leczenia kaptoprylem, a następnie okresowo. Kaptopryl nie powinien być stosowany u pacjentów, u których występuje lub podejrzewa się występowanie neutropenii (liczba białych krwinek krwi <1000/mm³). Pacjenci z chorobą nerek powinni kontrolować stężenie białek w moczu, a następnie okresowo wykonywać testy z użyciem porannego moczu. Długotrwałe zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne były rzadko odnotowywane u pacjentów poddających się odczulaniu za pomocą jadu owadów błonkoskrzydłych. Reakcji tych można uniknąć poprzez czasowe odstawienie inhibitorów ACE. Należy zachować ostrożność podczas stosowania inhibitorów ACE u pacjentów, którzy poddają się odczulaniu. U pacjentów dializowanych z użyciem błon filtracyjnych o dużej przepuszczalności albo podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu występowały reakcje rzekomoanafilaktyczne. W tej grupie pacjentów należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju dializy, innej membrany lub leku z innej grupy. U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu z zastosowaniem środków znieczulających zmniejszających ciśnienie krwi może dochodzić do niedociśnienia. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle kontrolować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca stosowania inhibitora ACE. Kaptopryl jest mniej efektywny u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów rasy białej. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. 1 tabl. 12,5 mg zawiera 0,01785 g laktozy (0,008925 g glukozy i 0,008925 g galaktozy), 1 tabl. 25 mg - 0,0357 g laktozy (0,01785 g glukozy i 0,01785 g galaktozy), 1 tabl. 50 mg - 0,0714 g laktozy (0,0357 g glukozy i 0,0357 g galaktozy) - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Polfarmex