Spis treści:
1. Bisopromerck - działanie
2. Bisopromerck - wskazania
3. Bisopromerck - przeciwwskazania
4. Bisopromerck - dawkowanie
5. Bisopromerck - interakcje z innymi lekami
6. Bisopromerck - ciąża
7. Bisopromerck - skutki uboczne
8. Bisopromerck - środki ostrożności
9. Bisopromerck - producent

Działanie

Bisopromerck - Kardioselektywny lek ß₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. W niewielkim stopniu wpływa na receptory ß₂-adrenergiczne w oskrzelach i naczyniach oraz wywiera minimalny wpływ na metabolizm glukozy i lipidów. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po podaniu doustnym bisoprolol prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia, w związku z czym biodostępność wynosi około 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania

Bisopromerck - Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie choroby niedokrwiennej serca (angina pectoris).

Przeciwwskazania

Bisopromerck - Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Dawkowanie

Bisopromerck - Doustnie. Dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, nie należy nagle odstawiać leku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem bez rozgryzania.

Interakcje z innymi lekami

Bisopromerck - Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem) - negatywny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie krwi (podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy leczeni są β-adenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych), nagłe ich odstawienie, szczególnie przed odstawieniem β-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina) - ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - zwiększony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - zwiększony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki parasympatykomimetyczne - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; inne leki ß-adrenolityczne (w tym krople do oczu) - nasilenie działania bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego, blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy naparstnicy - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca; NLPZ - osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu; ß-adrenomimetyki (izoprenalina, dobutamina) - wzajemne hamowanie działania; leki adrenomimetyczne działające agonistycznie zarówno na receptory α  i ß-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego; leki przeciwnadciśnieniowe, a także inne leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) - zwiększone ryzyko niedociśnienia. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: meflochina (ryzyko bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego, ryzyko przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu; najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania); pochodne ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Ciąża

Bisopromerck - Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Ogólnie β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β₁-adrenolityków. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Skutki uboczne

Bisopromerck - Często: ból i zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie, zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej niewydolności serca, bradykardia, skurcz oskrzeli (u pacjentów z astmą oskrzelową lub z obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie), osłabienie i kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia, zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, omdlenie, zmniejszone wydzielanie łez (należy uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy), zapalenie wątroby, zaburzenia erekcji, koszmary senne, omamy. Bardzo rzadko: zapalnie spojówek, łysienie, β-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną.

Środki ostrożności

Bisopromerck - Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca; z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą); z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia); podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny); ze stanami skurczowymi oskrzeli, np. astmą oskrzelową, chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki ß₂-adrenomimetyków u pacjentów z astmą). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, ß-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, zaleca się utrzymywanie blokady receptorów ß w okresie okołooperacyjnym (taka blokada zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym); należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu bisoprololu. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem.

Producent

Merck